77. Противоэпилептические средства.

К противоэпилептическим средствам относят группу лекарственных средств, применяемых для лечения эпилепсии. Они способны уменьшать частоту и интенсивность приступов (припадков) данного заболевания. Классификация:1)Средства для рофилактики больших судорожных припадков: фенобарбитал, дифенин, клоназепам;2)Средства для профилактики малых судорожных припадков:этосуксимид,ламотриджин;3)Средства для профилактики психомоторных эквивалентов: карбамазепин,ламотриджин;4)Средства применяемое для профилактики миоклонус-эпилепсии:ацедипрол.5) Средства для купирования эпилептического статуса: диазепам. Механизм действия.Есть несколько механизмов:A)Блокада натриевых каналов (дифенин, карбамазепин).Б) Активация ГАМК-ергической системы (фенобарбитал, бензодиазепины).B)Блокада кальциевых каналов Т-типа (этосуксемид, натрия вальпроат).Г)Блокада разных подтипов глутаматных рецепторов.Д) Уменьшение высвобождения глутамата из пресинаптической области.

В целом удлиняется межнейрональная передача возбуждения, ограничивающая распространение возбуждение из эпилептического очага. Угнетение межнейрональной передачи достигается или путем ослабления процессов возбуждения или путем усиления процессов торможения. Побочные: сонливость, астения,головокружение, атаксия, снижение памяти, ослабление когнитивных функций.

Фенобарбитал. Препарат оказывает выраженное гипнотическое действие. Для лечения эпилепсии применяют в субгипнотических дозах. За счет хорошей липофильности

может депонироваться в жировой ткани, что создает условия для кумуляции. Форма выпуска: таблетки 50 и 100 мг.

Дифенин. Производное гидантоииа. Ограничивает иррадиацию нервных импульсов из эпилептопвнного очага, что рассматривают как следствие ограничения поступления ионов натрия внутрь преимущественно вставочных нейронов полисинаптических путей. В результате этого тормозится активность данных нейронов, что и ограничивает распространение возбуждения. В отличие от последнего в терапевтических дозах общего

угнетающего действия на ЦНС не оказывает (только при передозировке). В таблетках.

Купирование эпилептического статуса. Используют различные средства: закись азота, тиопентал-натрия, хлоралгидрат. Чаще применяют диазепам - 0,5%-ный раствор по 2 мл внутривенно.

78. Противопаркинсонические.

Данную группу средств применяют для печения болезни Паркинсона, а также при паркинсонизме различного происхождения. Классификация:1)Алкалоид раувольфии - резерпин (группа симпатолитиков), угнетающий синтез дофамина.2)Производное фенотиазина - хлорпромазин, относящиеся к группе нейролептиков: они оказывают блокирующее действие на дофаминовые рецепторы.

Леводопа. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а затем в нейроны. В нейронах леводопа под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин, который накапливаясь в базальных ганглиях, устраняет или уменьшает проявления паркинсонизма. Наиболее выраженно леводопа устраняет гипокинезию, в меньшей степени ригидность и тремор. Эффект после применения препарата развивается не сразу, а через одну неделю и более и достигает максимума через месяц. Дозу увеличивают постепенно. Побочные эффекты наблюдаются часто: со стороны ЖКТ (тошнота,рвота, анорексия), снижение АД, аритмии, психические расстройства. Они обратимы и могут быть откорригированы дозой. В виде таблеток и капсул.

Бромокриптин. Лекарственное средство, стимулятор центральных и периферических дофаминовых рецепторов D2 и антагонистом (Д1- рецепторов).Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС,уменьшает выделение серотонина, в связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию пролактина и соматотропина. Бромокриптин оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию.Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов. Иногда возникают запоры, тошнота, рвота (на первых этапах), снижение АД. В виде капсул и таблеток.