38. Нифедипин (м1(ы1рте) (фенигиднн)

Нифедипин

Rp.: Nifedipine 0.01

d.t.d.n 20 in tabulettis

s. принимать по 1 таблетке при приступах стенокардии под язык

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция производных 1, 4-дигидропиридина.

Фармакологическое действие: Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема. Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.

Механизм действия заключается в блокаде медленных кальциевых каналов. Ингибирует транспорт ионов кальция через мембраны клеток миокарда или клеток гладкой мускулатуры сосудов, не оказывая влияния на плазменные концентрации кальция. Результатом подобного действия является дилатация артерий и артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшение артериального давления.

Показания. - Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала); - Артериальная гипертензия; - Гипертрофическая кардиомиопатия; - Болезнь Рейно. Противопоказания. - Артериальная гипотония. Тяжёлый аортальный стеноз. - Обструктивная кардиомиопатия.Порфирия. - Гиперчувствительность к нифедипину.

Побочные эффекты. Из побочных эффектов препарата чаще всего обнаруживаются: головная боль, гиперемия кожи, головокружение, тошнота, cлабость, отёки. В отдельных случаях возможно появление загрудинной боли спустя 15—30 минут после приёма препарата. Имеются отдельные сообщения о возникновении таких побочных эффектов, как: летаргия, гипотензия, обмороки, сердцебиение, декомпенсированная сердечная недостаточность, гиперплазия дёсен, судороги верхних и нижних конечностей и диарея.

39. Верапамил (УсгаратЛит)

Гр.: антиаритмические сред-ва; антогонист Са. Препарат обладает антиадренергической активностью В. вызывает расширение коронар. сос-в сердца и увеличивает коронарн, кровоток; понижает потребность сердца в О2 При ишемич-х процессах в миокарде В. способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца О2 как путем увеличения кровоснаб-я, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого О2 Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферич сос-в и уменьшением сосуд-го сопротивления, сердеч выброс существенно не меняется _В. подавляет агрегацию тромбоцитов, влияет на проводящ. систему сердца, угнетает СА и АВ проводимость, повышает содержание ионов калия в клетках миокарда,

кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции,

Фармакологическое действие. БКК. Обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладких мышц периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде Са²⁺ каналов и угнетении трансмембранного переноса ионов Са²⁺ преимущественно в клетках гладких мышц сосудов и миокарда. При ишемии миокарда верапамил устраняет диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, снижает сократимость миокарда, оказывает вазодилятирующее действие. Уменьшение тонуса периферических артерий способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления. Верапамил угнетает синоатриальную и АV проводимость, обладает антиаритмическим действием.

Показания. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). АГ. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Побочное действие. Возможны — тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. В редких случаях — нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, появление симптомов СН. При быстром в/в введении в редких случаях может возникнуть полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс. Отмечены единичные случаи аллергических реакций (кожный зуд, сыпь), а также транзиторного повышения в крови активности печеночных трансаминаз.

Противопоказания. Брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая СН IIБ–III стадии, острая СН, повышенная чувствительность к препарату.

Формы выпуска таблетки по 0, 04 г (40 мг); 0, 08 г (80 мг) и 0, 12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук, 0, 25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул, таблетки пролонгированного действия по 0, 2 г (200 мг) и 0, 24 г (240 мг).