4. Галеновы и новогаленовы препараты.
Первоначально применяли препараты, приготовленные из лекарственного сырья (обычно из растений) посредством его простой обработки — обычно путем высушивания и измельчения (их называли простыми препаратами). В последующем стали производить более сложную обработку растительного сырья для извлечения биологически активных компонентов и частичного освобождения их от примесей (балластных веществ). Препараты, полученные таким образом, называют сложными, или галеновыми1. К ним относятся настойки, экстракты. Однако имеющиеся в галеновых препаратах примеси (красящие вещества, белки, слизь) могут ослабить действие лекарственных вешеств и препятствовать их парентеральному применению. Поэтому наряду с галеновыми препаратами химико-фармацевтическая промышленность выпускает еще более очищенные препараты, практически не содержащие балластных веществ и в связи с этим пригодные для парентерального введения. Такие препараты в отличие от галеновых называют новогаленовыми (например, лантозид и др.). Они содержат комплекс химических веществ, от которых зависит биологическая активность сырья и изготовленных из него препаратов.
Билет 9.
1. Противоатеросклеротические средства.
Классификация. Механизмы влияния на обмен липидов. Препараты. Показания к применению. Побочные эффекты.
2. Миотропные антигипертензивные средства.
Классификация. Механизмы действия. Особенности действия и показания к применению. Побочные эффекты. I. Миотропные вазодилаторы - дибазол, ношпа, папаверина гидрохлорид - не обладают выраженными антигипертензивными свойствами и применяются в комплексе с другими антигипертензивными средствами; II. Периферические вазодилататоры:
нитропруссид натрия - высокоэффективный препарат, расширяет артериолы и частично вены, дает быстрый, выраженный гипотензивный эффект. Применяется внутривенно капельно при острой сердечной недостаточности, отеке легких, гипертонических кризах;
апрессин (гидралазин) уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, уменьшает нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс, вызывает тахикардию. Применяется при артериальной гипертензии;
молсидолин (корватон, сиднофарм) является донатором NO, снижает тонус венул и уменьшает венозный приток к сердцу, применяется преимущественно как антиангинальное средство.
III. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) (см. Средства, влияющие на регионарный кровоток). Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетку, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы. Трансмембранный поток ионов кальция проходит через специальные каналы (C, T, N, P-кальциевые каналы). При патологических состояниях (систолия, гипоксия и др.) ионы кальция, особенно при повышенной концентрации, могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать размытые деструктивные процессы. Применяют их при лечении ИБС, артериальных гипертензий, нарушений сердечного ритма. Они расширяют сосуды и уменьшают периферическое сопротивление, снижают АД, оказывают антиангинальный эффект, улучшают коронарный кровоток. Верапамил (финоптин), кроме общих свойств, обладает антиаритмическим свойством при предсердных аритмиях. Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен) обладает выраженным антигипертензивным эффектом. Оказывает отрицательный инотропный эффект, вызывает тахикардию и риск развития инфаркта миокарда. Предпочтительны ретардные формы препарата. Никардипин применяют при стенокардии, он оказывает умеренное гипотензивное действие. Нитрендипин, как и нифедипин, преимущественно влияет на периферические сосуды. Исрадипин применяют при легкой и средней формах гипертензии, а также легочной гипертензии. Амлодипин оказывает пролонгированное действие при ишемической болезни сердца и стенокардии. Дилтиазем обладает антиангинальной и антиаритмической активностью, применяется также при гипертензиях. IV. Активаторы калиевых каналов. Препараты оказывают антигипертензивное, антиангинальное и кардиопротекторное действие. Механизм действия связан с открытием калиевых каналов и гиперполяризацией клеточной мембраны. По своим проявлениям они сходны с блокаторами кальциевых каналов. Никорандил обладает нитратоподобным действием. Миноксидил применяют при резистентной артериальной гипертензии. Обнаружено его влияние на рост волос (усиление) при облысении. Пинацидил - антигипертензивный препарат.
Билет 10.