54.Транквилизаторы

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (АНКСИОЛИТИКИ) психотропные средства избирательно устраняющие эмоциональную неустойчивость ,тревогу,страх,напряженность.эффекттивные пр неврозах и пограничных состояниях. . Классификация по химической структуре:

• производные бензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др.; 1,5-бензодиазепина — клобазам; 2,3-бензодиазепина — тофизопам (грандаксин);

• производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

Классификация по механизму действия:

• прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМКА-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

• прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

• разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин и др.

.Классификация по длительности действия:

• короткого (Т1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

• среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

• длительного (Т1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т1/2 ≈ 100 ч) и др.

Классификация по спектру гипнотического действия:

• седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

• дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

ФАРМАКОДИНАМИКА : как агонистыбензодиазепиновых рецепторов оказывают седативный,анксиолитический,снотворный,протмвосудорожный,миорелаксантный эффекты.ФАРМАКОКИНЕТИКА :Всасывание в ДПК время всасывания припероральном и в/м приеме одинаковое (0,5-4 часа).связь с белкамт 60-95%. Распределение хорошо проникает через ГЭБ.Биоирансформация в печени - короткого действия - конъюгации, длительного - сначала микросомалтное окисление,затем конъюгации. Выведение в виде глюкуронидов почками. ПРИМЕНЕНИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ - в психиатрии,в неврологии,премедикаци и анастезия,судорожный синдром,столбняк,нарушение сна,в терапии соматических заболеваний (ИБС,гипертоническая болезнь,язвенна болезнь,бронхиалтная астма),невротические состояния больных,стессовые ситуации у здоровых людей. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ - поведенческая токсичность(сонливость),синдром отдачи,толерантность и зависимость,снижение сократимости миокарда,гипотензия,умереннон угнетающее действие на дыхательный центр,снтжение тонуса кишечника ,аллергия и гематологические изменения.

55.Психоседативные.

Классификация:

• растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

• бромиды — натрия и калия бромид;

• комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой ва­лерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий) и др.ФАРМАКОДИНАМИКА - понижают возбудимость РФ,промежуточного мозга и гипоталамуса;поаышают порог возбудимости нейронов;подавление эмоционального и двигательного возбкуждения;адренолитическая активность;подавление афферентной импульсации к коре головного мозга ; спазмолитическое действиея;потенциирование действия снотворных.ПОКАЗАНИЯ : гипосомния,эмоциональное перевозбуждение,невротические расстройствп,стенокардия на фоне невротического расстройств,аритмии,началтная стадия гипертонической болезни,климактерические расстройствп,кишечные колики.

БРОМИДЫ.ФАРМАКОДИНАМИКА. - облегчают всемвиды внутреннего торможения,восстанавливают мозаику возбудительных и тормозных процессов,концентрируют иррадиирующее возбуждение,повышают тормозные процессы,подавляют возбудимость двигательных нейронов корв и предупреждают их истощаемость,устраняют дизритмию головного мозга и оказывают тротивоэпилептияеский эфыект. Фармакокинетика - хорошо всасывается в ЖКТ,силтное раздражаюее действие на слизистую ==>в виде раствороа,микстур с крахмалом. Распределение экстрацеллюлярно ,концентрация в головном мозге в 3-4 раза меньше,чем в крови. Выведение почкпми т железами. ПОКАЗАНИЯ : вегетативные нарушения ,эмоционалтное возбуждение,неврастения,неврозы,истерии,спонтанные тахикардии,судорожные состояния. НЕЖЕЛАТЕЛТНЫЕ ЭФФЕКТЫ - общая слабость.сонливость.раздражающее действие на слизистэую желудка .анорексия.обстипация.поювышенная потливость.нарушение половой функции.кумуляция ==> бромизм ( заторможенность,апатия,галлюцинации,апатия,бред,дрожание век,языка,рук,рассиройство речи,конъюктивит,ринит,бронхит,угреподобная сыпь - acbe bromica.Помощь при бромизме - отмена препарата, антидот нария хлорид (5- 10 г на 3-4 л жидкости),диуретики,гемодиализ,симптоматическое лечение.

56.АНТИДЕПРЕССАНТЫ АНТИДЕПРЕСАНТЫ (ТИМОЛЕПТИКИ) - ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВП,ОСЛАБЛЯЮЩИЕ ДЕМРЕССИЮ,ИСПРАВЛЯЮЩИЕ ПАТОЛОГМЧЕСКОЕ ИЗМЕНЕНОЕ НАСТРОЕНИЕ,ВОЗВРАЩАЮЩИЕ ИНТЕРЕС К ЖИЗНИ,АКТИВНОСТЬ И ОПТИМИЗМ. . Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

• неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

• селективные ингибиторы обратного захвата:

• серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

• норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

• серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

• серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α2-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT2, 5-HT3-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин Виды депрессий - эндогенные (при психических заболеваниях,экзогенная - (реактивные )- притяжелой психической травме,неизлечимом заболевании,утомлении. Патогенез депрессий - в центрах лимбической системы уменьшается эсодержание моноаминов - серотонина,норадреналина,и дофамина.механизм - потенциация и регуляция моноаминергической перелачи в ЦНС .ФАРМАКОДИНАМИКА - седативное;противосудорожное;тимолептическое;тимеретическое(стимулирующее);собственно обезболивающее и потенцирующее аналгезию действие;гипотнрмия;противорвотное;ноотропоное;анксиолитическое(нафазодон);гипотензивное. ПОКАЗАНИЯ :депрессии у психических больных,реактивные и постравматические депрессии,невротические реакции с жлементаии депрессии,астении;ряд психосоматических заболеваний;хронические болевые синдромы ;вегетодиэнцефальные кризы ; синдром хронической усталости. ПРИНЦИПЫ РАЦИОНАЛЬНОГО НАЗНАЧЕНИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ : правилтный выбор в зависимости от формы и течения,правилтныц подбор доз и схем;комбинированное лечение. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ : *ССС - ТАД (ортостатическпя гипотензия,аритмии,снижение проводимости,внезапная смерть);тимеретики (адреномиметические реакции и сырный синдром).*ЦНС - психическое возбуждение,бред ,галлюцинацти,угнеиение ( с алкоголем); * синдром отдачи;*токсико-аллергические;*холинолитические;*антигистамтнные * прочие ( половпя дисфункция ,сниженние аппетита,веса,тремор).