78) Противоподагрические средства. Применение.

Классификация

1)ингибирующие синтез мочевой кислоты

-угнетающие ксантиноксидазу- аллопуринол

-с различным механизмом действия-бензобромарон.

2)усиливающие выведение мочевой кислоты

-понижающие реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах-антуран,уродан,кебузон

-смещающие рН мочи в щелочную сторону-уралит,солуран,

-комбинированные- алломарон

3)усиливающие выведение азотистых шлаков при мочекаменной болезни-уролесан,фитолизин,цистенал

4)применяющиеся при остром приступе подагры- НПВС(бутатион)колхицин,гликокортикоиды.

Аллопуринол (Allopurinol) Фармакологическое действие: Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

Бензобромарон (Benzobromarone) Фармакологическое действие: Бензобромарон оказывает сильное урикозурическое действие (повышает выведение мочевой кислоты). Эффект обусловлен главным образом торможением всасывания мочевой кислоты в проксимальных (расположенных в центральной части почки) почечных канальцах и увеличением выделения мочевой кислоты почками. Кроме того, препарат ингибирует (подавляет активность) ферментов, участвующих в синтезе пуринов. Под влиянием бензобромарона усиливается выведение мочевой кислоты через кишечник. Показания к применению: Применяют при гиперурикемии (повышенном содержании мочевой кислоты в крови) (при артритах /воспалении сустава/ с гиперурикемией, гематологических заболеваниях, псориазе и др.) и подагре. Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны желудочно-кишечные расстройства (понос), кожные аллергические реакции. При подагре в первые дни могут усилиться боли в суставах, в этих случаях назначают нестероидные противовоспалительные препараты. Противопоказания: Беременность, кормление грудью, тяжелые поражения печени и почек. Не следует назначать препарат детям. Форма выпуска: Таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук и таблетки, содержащие по 0,08 г (80 мг) микронизированного бензобромарона (хипурик).

79.Комплексная терапия хронической сердечной недостаточности.

*Кардиотонические

*Синергосты сердечных гликозидов:

-Витаминопрепараты(тиамин, кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая кислота, токоферол)

-Кардиотрофические(глюкоза,стероидные и нестрероидные анаболические средства)

*Диуретики

*Антиаритмические

*Психотропные-нейролептики, транквилизаторы, психоседативные

80.Гипотензивные средства. Классификация.

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (гипотензивные)

I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);

II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1) преимущественно центрального действия:

• центральные α2-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, гуанфацин;

• селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;

2) преимущественно периферического действия:

• -адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол;

• -адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; 1-адреноблокаторы — празозин, доксазозин;

• -, -адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;

• симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;

• ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин;

• блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.

III. Миотропные (вазодилататоры):

1) неселективные^ (спазмолитики):

• ингибиторы фосфодиэстеразы — производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/);

• антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы фосфодиэстеразы — ксантины (теофиллин, аминофиллин);

• смешанного механизма действия — апрессин /гидралазин/, дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.

2) селективные:

• БКК — верапамил, нифедипин, амлодипин, дилтиазем^;

• активаторы калиевых каналов — миноксидил, диазоксид;

• донаторы оксида азота — нитропруссид натрия и др.^

IV. Средства, регулирующие водно-солевой обмен и влияющие на гуморальные механизмы регуляции АКД:

а) мочегонные;

б) ингибиторы ангиотензин-I-превращающего фермента (ИАПФ):

• короткого действия (6-12 ч), содержащие сульфгидрильную группу — каптоприл /капотен/;

• длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную группу — лизиноприл, эналаприл, периндоприл, рамиприл, трандолаприл и др.;

• сверхдлительного действия (36 ч), содержащие фосфорильную группу — фозиноприл.

в) антагонисты ангиотензиновых II рецепторов — лозартан, вальсартан, ирбесартан.

V. Препараты растительного происхождения — боярышник, цвет липы, плод малины, цветки бузины черной, трава сущеницы топляной.

VI. Комбинированные препараты — адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид), синепрес (резерпин + дигидроэрготоксин + гидрохлортиазид), кристепин (резерпин + дигидроэргокристин + клопамид), капозид (каптоприл + гидрохлортиазид), ко-ренитек (эналаприл + гидрохлортиазид), папазол (папаверин + дибазол) и др.

81.Гипотензивные: нейротропные и влияющие на синаптическую передачу. Механизмы действия. Нежелательные эффекты отдельных групп.

I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);

II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1) преимущественно центрального действия:

• центральные α2-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, гуанфацин;(сужение артерий и переф.сопротивления – в вертикальном положении, Снижение ЧССи МОК, предотвращает гипертрофию левого желудочка и сердечную недостаточность, сужение сосудов почек, гол.мозга, сердца, снижение секреции ренина и активности РАС, + седитивный, ноотропный, обезболивающий, гипотермический эффект)…Нежелат. Эффекты: -сонливость, рвота, запоры, сухость во рту, брадикардия, аритмии, синдром» отдачи», толерантность к терапии)

• селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;

2) преимущественно периферического действия:

-адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол; β -адреноблокаторы. Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками). Наиболее эффективны кардиоселективные (β1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм.

Побочные эффекты.

1. Брадикардия.

2. Блокада проведения сердечных импульсов, особенно при физической нагрузке, вплоть до остановки сердца.

• -адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; 1-адреноблокаторы — празозин, доксазозин; α -адреноблокаторы. Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей).

• -, -адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;

• симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;( Обладают более выраженным эффектом. Резерпин оказывает нейролептический эффект. После их применения эффект наступает через 1-3 сутки ⇒ купирование кризов не вызывается быстро, но продолжительность действия долгая.

-ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин; (Побочные эффекты:

1. Понижение тонуса мочевого пузыря.

2. Атония кишечника.

3. Нарушение аккомодации.

4. Сухость во рту.

5. Импотенция.

Показания:

1. Купирование гипертонических кризов.

2. Управляемая гипотония.

3. При плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.)

• блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.