4.6. Ингибиторы ферментов

Ингибирование – полное или частичное подавление активности ферментов при сохранении их первичной и пространственной структуры.

Ингибиторы – вещества, снижающие скорость ферментативных реакций.

Ингибиторы

необратимые обратимые

конкурентные бесконкурентные

неконкурентные

1. Необратимыми ингибиторами могут быть как синтетические вещества, так и природные метаболиты. Например, NaF – необратимый ингибитор фосфатаз. Другой пример – папаин (протеолитический фермент), он в каталитическом центре имеет цис, необратимо ингибируется соединениями ртути: папаин-СН₂-SH + Hg²⁺  папаин-СН₂-S-Hg⁺ (образуется меркаптид – устойчивое соединение). Пример природного необратимого ингибирования: пенициллины инактивируют D,D-карбокси-пептидазу (фермент, участвующий в синтезе муреина – полимера стенок бактериальных клеток). Обычно, необратимые ингибиторы образуют ковалентную связь с одной из функциональных групп каталитического центра.

2. Обратимые ингибиторы – только клеточные метаболиты. Они бывают:

а) конкурентные обратимые ингибиторы – к ним относятся вещества, имеющие сходство с субстратом и поэтому способные связываться с активным центром фермента и конкурировать с субстратом:

55