1. Через почки с мочой
Основной путь выведения. Полярные, водорастворимые вещества легко фильтруются в клубочках и быстро выводятся. Неполярные, липофильные вещества после фильтрации возвращаются в кровь. Затем поступают в печень и подвергаются биотрансформации. Образовавшиеся водорастворимые метаболиты выводятся через почки.
Через почки выводится только свободная фракция лекарства, не связанная с белками. При заболевании почек их способность выводить лекарственные вещества снижается.
2. Через жкт
а) через кишечник – выводятся вещества, которые не всасываются в ЖКТ (фтазол, активизированный уголь);
б) с желчью – всосавшиеся вещества поступают в печень → желчь → просвет кишечника (сульфаниламидные препараты, противотуберкулезные, некоторые антибиотики).
3. Через легкие
Газообразные или летучие вещества (средства для наркоза, аммиак, спирт этиловый).
4. Через секреты желез
– со слюной – эритромицин, йодиды, ампициллин, соли висмута;
– с потом – пенициллины, гризеофульвин;
– со слезами – рифампицин;
– через кожу – соли тяжелых металлов;
– с молоком матери – седативные, снотворные, анальгетики, алкоголь, никотин, противомикробные средства, глюкокортикоиды и др.
Фармакодинамика
Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство и dynamikos сильный) – раздел фармакологии, изучающий действие лекарственного вещества на организм.
Изучает:
1. Какой фармакологический эффект оказывает данное вещество;
2. Механизм действия;
3. Локализацию эффекта;
4. От каких факторов зависит фармакологическое действие.
Например: Кофеин – действует на ЦНС (кора головного мозга), через аденозиновые рецепторы (механизм действия), действие зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности (ВНД), также состояния ЦНС.
1. Виды действия лекарственных веществ
При анализе действия ЛВ на организм, следует учитывать с какими тканями организма, оно вступает в прямое взаимодействие в момент проявления фармакологического эффекта
Выделяют три основных вида действия:
1. Местное действие;
2. Резорбтивное действие;
3. Рефлекторное действие.
Местное действие – совокупность изменений, возникающих на месте введения лекарственных веществ (до всасывания).
Например: местные анестетики, вяжущие средства, адсорбирующие средства. В виде мазей, кремов, капель в нос (глазных, ушных), растворов для наружного применения (полосканий).
Резорбтивное действие – совокупность изменений, возникающих после попадания ЛВ в кровь (после всасывания). Свойственно большинству лекарственных средств. Эффект развивается далеко от места введения.
Например: снотворные, анальгетики, мочегонные. В виде твёрдых и жидких лекарственных форм (таблеток, микстур).
В связи с тем, что лекарственные вещества оказывают резорбтивное действие, только после того как они достигли системного кровотока (и затем распределились по органам и тканям), вводится понятие биодоступность.
Биодоступность – часть введенной дозы лекарственного вещества, которая в неизмененном виде достигла системного кровотока. Биодоступность обычно выражают в процентах. Биодоступность вещества при внутривенном введении принимается равной 100%. При введении внутрь биодоступность, как правило, меньше.
Рефлекторное действие – развивается в результате взаимодействия ЛВ с ЧНО и реализуется через рефлекторную дугу. Данное действие проявляется со стороны органов и систем, не находящихся в непосредственном контакте с лекарством.
Например: нашатырный спирт (аммиак), валидол.
Основные виды действия могут проявляться как:
ГЛАВНОЕ И ПОБОЧНОЕ
Главное действие – действие, ради которого принимают ЛВ у данного больного в данном случае.
Например: анальгетик – болеутоляющее; диуретик – мочегонное; седативное – успокаивающее.
Побочное действие – всегда нежелательное и отрицательное действие ЛВ. Может быть направлено на любую систему организма. Сопровождает главное действие и проявляется при использовании препарата в лечебных дозах. Побочные эффекты обратимы и проходят при уменьшении дозы или отмены препарата.
Например: НПВС (болеутоляющие, противовоспалительные) → вызывают ульцерогенное действие (изъязвление слизистой оболочки желудка и 12-ти перстной кишки), супрастин (противоаллергическое) – угнетает ЦНС.
ПРЯМОЕ И КОСВЕННОЕ
Прямое действие – реализуется на месте непосредственного контакта ЛВ с тканью.
Например: йод – антисептическое, анальгин – болеутоляющее.
Косвенное действие – эффект проявляется со стороны органов и систем не контактирующих с лекарственным веществом.
Например: сердечные гликозиды непосредственно влияют на сердце, что приводит к усилению сердечной деятельности. При этом возрастает кровоток через почки и увеличивается диурез. Т.о. на сердце – прямое действие, на почки – косвенное действие.
ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ И НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ
Избирательное действие – преимущественное влияние на определенные рецепторы, органы или систему, которые высокочувствительны к данному веществу.
Например: сердечные гликозиды – сердце; холинергические средства – холинорецепторы; миорелаксанты – только скелетные мышцы, не влияют на гладкую мускулатуру.
Неизбирательное действие – не связано с воздействием на определенные структуры.
Например: антисептики – денатурация белка.
ОБРАТИМОЕ И НЕОБРАТИМОЕ
Обратимое действие – характерно для большинства лекарственных средств и проходит через некоторое время.
Например: адреналин – повышает АД, расширяет зрачок.
Необратимое действие – длится несколько дней.
Например: антихолинэстеразные средства – блокада фермента на несколько часов; ляписный карандаш – прижигающее действие.
Обратимость или необратимость в основном зависит от прочности связывания ЛВ с рецептором.