3. Кальций каналдарының тежегіштері

Артериалды гипертензиямен ауыратын адамдарда артерияда L-типіндегі кальций каналдарының потенционалды тәуелділігі көтеріледі, Са²⁺-ның саркоплазматикалық ретикулумда өзгереді. Кальций иондары тахикардияны және АД-ның көтерілуімен қан тамырларының жиырылуын туындатады. Сонымен қатар сол жақ асқазанның гипертрофиясын дамытады.

Кальций каналдарының тежегіштері аймақтық гемадинамиканың бұзылуында артериалды гипертензиямен ауыратын адамдарға тағайындалады.

Антигипертензивті дәрілік құралдар ретінде мыналар қолданылады:

• қысқармалы миакарданың ашық кальций каналдарының тежегіштері (верапамил);

• күретамырдың жұмсақ бұлшықеттерінің кальций каналдарының тежегіштері (дигидропиридин өнімі);

• екі локалды кальций каналдарының тежегіштері (дилтиазин).

ВЕРАПАМИЛ (ВЕРАКАРД, ИЗОПТИН, ЛЕКОПТИН, ФИНОПТИН) периферикалық күретамырды кеңейтіп, жүрек соғу жиілігін төмендеткендіктен, гипотензивті әсер береді. Артериалды гипотензия ортостатикалық құбылыстарға ұласпайды. Верапамил ниокарда қызметінің қысқаруымен ауыратын адамдарды систолды әлсіретпейді, алайда жүрек жетіспеушілігі кезінде кардиопрессивті қасиеттер туындатады.

Верапамил қан айналымының гиперкинетикалық типтерінде (тахикардия, жоғары жүрек шығымы), артериалды гипертензия кезінде қолданылады. Дәрі таблетка және капсула күйінде ішуге тағайындалған. Верапамилді көп мөлшерде қолданғанда кумуляция пайда болады. Мұндай аурулардың атриовентрикулярлы тежелуін ескерту үшін электрокардиографиялық бақылау жүргізу қажет.

Жұмсақ бұлшықеттердің кальций каналдарын белсендендірудің тежегіштері 1,4 – дигидропиридин өнімінен көрсетіледі (44 лекцияны қараңыз). Олар артериол және ірі күретамырларды кеңейтеді, алайда рефлекторлы симпатикалық белсенділік туындатуы мүмкін. Бұл тахикардиядан, қандағы норадреналиннің концентрациясынан көрсетіледі. Ренин секрециясы өзгермейді. Симпатикалық реакциясы нифедипинннен емдеуде айқын көрінеді. Егде жастағы аурулардың артериалды барорецепторларға деген сезімталдығы төмендейді.

Дигидропирин өнімі брадикардиямен, атриовентрикулярлы тежелумен, гиперлипидемиямен, қант диабетімен байланысқан жұмсақ, қалыпты және күшті артериалды гипертензиямен ауырған адамдарға тағайындалады.

Гипертоникалық кризис кезінде нифедипин немесе никардипинді 4-6 сағат сайын тіл астына немесе ішуге қолданылады. Бұл дәрілер тіл астына қолданылғанда ортостатикалық гипотензия, беттің қызаруын және бас айналуын туындатуы мүмкін. Жүректің ишемикалық ауруымен ауыратын адамдарда АД тез төмендейді. Никардипинді көк тамырға тамшылай егуге де болады.

Тіл астына қолданғанда нифедипин тез әсер береді деген мифтен арылу керек. Өйткені ол тік ішекте ғана жақсы сіңіріледі. Дәрінің әсер беруі үшін оны шайнап немесе жұтқан дұрыс.

Кальций каналдарының тежегіштері ісінуге қарсы стероидты емес құралдармен әлсіремейтін антигипертензивті әсер беретін дәрілер тобына жатады. Оларды ұзақ уақыт терапияда ревматизм ауруымен ауыратын адамдарға ұсынатын бірден бір дәрі деп есептейді.

ДИЛТИАЗЕМ (АЛТЕАЗЕМ, ЗИЛЬДЕН, КАРДИЛ) жатып қолданғанда АД-Н төмендетеді, жүрек соғуының жиілігін төмендетеді немесе тіпті өзгертеді, ренин секрециясына аз әсер береді, ІІ ангеотензиннің гемодинамикалық және бауыр әсерін әлсіретеді.

Артериалды гипертензияны дилтеазем қолдана отырып емдеуде таблетка және капсулалар тағайындалады.

Кальций каналдарының тежегіштері сол асқазанның гипертрофиясының регресін туындатады, эндотелияда азот қышқылының синтезін көбейтеді, антиагрегантты әсер береді.

Кальций каналдарының тежегіштерін қолдана отырып емдегенде бірнеше апта бойында натрийуретикалық және зәр шығару әсерлері көрінеді. Дәрілер бауырдағы қан айналымын жақсартады, артериолды кеңейтеді. Nа⁺ экскрециясы 1-2,5 % - ке өседі. Кальций каналдары тежегіштерінің әсерімен бауырда депрессорлы простагландиндер синтезі белсендіріледі.

4. β-АДРЕНОТЕЖЕГІШТЕРІ

Артериалды гипертензия терапиясында анаприлин, надолол, атенолол. Метапролол, бетаксолол, небиволол пайдаланылады. Басқа дәрілерді сирек ұсынады.

АНАПРИЛИН (ПРОПРАНОЛОЛ, ИНДЕРАЛ, ОБЗИДАН) – селективті емес β-адренотежегіштері гипотензивті әсер береді.

НАДОЛОЛ (КОРГАРД) – селективті емес β-адренотежегіштері АД-ны төмендетеді, анаприлинге қарағанда жүрек соғуының жиілігін азайтады. Бауырдағы қан айналымын жақсартады. Надололды қолдану ұзақтығы – 24 сағат. Надолол биотрансформацияға ұшырамай, зәрмен бірге еш өзгеріссіз шығады.

АТЕНОЛОЛ (АТЕНОЛАН, БЕТАДУР, ТЕНОРМИН) және МЕТАПРОЛОЛ (БЕТАЛОК, ВАЗОКАРДИН, КОРВИТОЛ, СПЕСИКОР, ЭГИЛОК) кардиоселективті β₁-адренотежегіштері ретінде АД-ны анаприлин мен надололға қарағанда жылдамырақ төмендетіп, бауыр, бүйрек және терідегі қан айналымын жақсартады.

БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) – кардиоселективті β₁-адренотежегіштері АД-ны жүрек соғысының жиілігіне қарамастан төмендетеді. 60 жастан жоғары адамдарда терапевтикалық әсер береді.

НЕБИВАЛОЛ (НЕБИЛЕТ) – кадиоселективті β₁-адренотежегіштері вазодилататордың қасиеттерімен айқын көрінеді. Қан тамырларының кеңеюі NО-ның эндотелиядан босануына негізделеді. Небивалолды антигипертензивті құрал ретінде саналады.

Анаприлин, атенолол және метопролол таблетка күйінде және көк тамырға 10-20 мл глюкозаның 5 % ерітіндісі ретінде қолданылады. Анаприлин кейде капсула күйінде де қолданылады. Надолол, бетаксолол, небиволол ішуге арналған.

Атенололдың өт айдайтын дәрілік құрал – оксололинмен қоспасы (ТЕНОРЕТИК, ТЕНОРИК) артериалды гипертензияның алдын алады.

β-адренотежегіштерінің біріншілік дәрілік құралдарын артериалды гипертензиямен ауыратын адамдарға ұсынылады. Олар рефлективті симпатикалық тонусты жоққа шығарады.

β-адренотежегіштерін артералды гипертензияның соңғы кезеңінде қолданған дқрыс. Ондайда бұл емдеу процесіне бауыр араласады. Кардиоселективті β-адренотежегіштері протеинурияны төмендетеді.

β-адренотежегіштері феохромоцитомға қолдануға берілмейді. Мұндай ауру адамдарда β-адренотежегіштері АД-ны көтере отырып, өкпе домбығуын туындатады.

Селективті β-адренотежегіштерін төменгі жүрек ауруында, брадикардияда, жоғары периферикалық қан тамырларының қақтығысында, бауыр қан айналымында қолдануға болмайды. Олар бауырды ауыртуы мүмкін.

IV. Иллюстрациялы материалдар.

1. MS Power Point ортадағы «Жүрек тамыр жүйесіне әсер ететін дәрмектер» тақырыбы бойынша презентация.