- •Министерство здравоохранения украины
- •“Утверждено”
- •Заведующей кафедрой
- •Методические рекомендации
- •1. Актуальность темы
- •Классификация антибактериальных препаратов
- •Фторхинолоны
- •Накопление фторхинолонов в тканях и жидкостях человека (Падейская е.Н., Яковлев в.П., 1995)
- •Фармакокинетические параметры фторхинолонов
- •Дозовый режим применения фторхинолонов у взрослых
- •Взаимодействие фторхинолонов (фх) с препаратами других фармакологических групп
- •Клиническая фармакология пенициллинов
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
- •Фармакокинетика пенициллинов
- •Дозовый режим применения пенициллинов у взрослых
- •Осложнения терапии при применении пенициллинов
- •Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами
- •Цефалоспорины
- •Параметры фармакокинетики цефалоспоринов
- •Дозовый режим для взрослых
- •Осложнение терапии при применении цефалоспоринов
- •Взаимодействие цефалоспоринов с другими лекарственными средствами
- •Аминогликозиды
- •Фармакокинетични параметры аминогликозидов
- •Дозовый режим при применении аминогликозидов у взрослых
- •Взаимодействие аминогликозидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении аминогликозидов
- •Макролиды
- •Фармакокинетични параметры макролидов
- •Дозовый режим у взрослых при применении макролидов
- •Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами
- •Осложнение терапии при применении макролидов
- •Карбапенемы
- •Дозовый режим для взрослых при применении карбапенемов
- •Осложнение терапии при применении карбапенемов
- •Взаимодействие карбапенемов с другими лекарственными средствами
- •Гликопептиды
- •Фармакокинетические параметры гликопептидных антибиотиков
- •Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков
- •Тетрациклины
- •Фармакокинетические параметры тетрациклинов
- •Дозовый режим применения тетрациклинов у взрослых
- •Амфениколы
- •2. Учебные цели
- •3. Базовые знания, умения, навыки, необходимые для изучения темы
- •4. Перечень основных сроков, параметров, характеристик, которые должен усвоить студент при подготовке к занятию
- •5. Теоретические вопросы к занятию.
- •6. Практические задания, как выполняются на занятии
- •7. Заключительный этап
- •Алгоритм оценивания знаний студентов
Клиническая фармакология пенициллинов
Пенициллины принадлежат к наиболее употребляемым группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПСБ-1 (пенициллин–связывающий белок) и ПСБ-3. Поскольку ПСБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки во всех направлениях, ингибирование этого белка приводит к быстрой деструкции, связаной с угнетением биосинтеза мукопротеина внешней мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты оказывают бактерицидный эффект относительно грамположительных и некоторых грамотрицательных возбудителей.
Классификация пенициллинов
І. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.
Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, пенамециллин, бензатин бензилпенициллин.
ІІ. Пенициллины, стойкие к действию бета-лактамаз.
Оксациллин, метициллин.
ІІІ. Пенициллины широкого спектра действия.
Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин.
IV. Комбинированные пенициллины с ингибиторами бета-лактамаз.
Ампициллин /сульбактам (амписульбин, уназин, амписульциллин);
Амоксициллин /клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, енханцин);
Пиперациллин / тазобактам (тазоцин);
Тикарциллин / клавулановая кислота (тиментин).
При назначении пенициллинов необходимо обратить внимание на то, что пенициллины 2-й группы влияют преимущественно на грамположительных возбудителей, пенициллины ІІІ группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведен в таблице 5.
Таблица 5
Антимикробный спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлев с.В., Яковлев в.П. 2002)
Микроорганизм
|
Пенициллин |
Оксациллин |
Ампициллин, амоксициллин |
Тикарциллин |
Имипенем |
Меропенем |
Цефазолин |
Цефокситин |
Цефуроксим |
Цефотаксим |
Цефтриаксон |
Цефоперазон |
Цефтазидим |
Цефепим |
Цефалексин |
Цефаклор |
Ципрофлоксацин |
Офлоксацин |
Моксифлоксацин |
Левофлоксацин |
Гентамицин |
Нетилмицин |
Амикацин |
Еритромицин |
Азитромицин |
Кларитромицин |
Спирамицин |
Str., гр. A, B, C, G |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
Str., pneumoniae |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
Enterococcus faecalis |
+ |
0 |
+ |
|
+ |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
+ |
+ |
S |
S |
S |
0 |
0 |
0 |
|
Enterococcus faecium |
|
0 |
+ |
|
|
0 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
0 |
|
0 |
S |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
S. Aureus (MSSA) |
0 |
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
S. Aureus (MRSA) |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
S. eridermidis |
0 |
|
|
|
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
Listeria monocytogenes |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
|
|
|
S |
S |
S |
+ |
+ |
+ |
|
Neisseria gonorrh. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
+ |
|
|
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
|
|
|
+ |
Neisseria mening. |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
|
|
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
|
|
Moraxella catar. |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
Haemophilus inf. |
0 |
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
|
E. coli |
0 |
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Klebsiella spp. |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Enterobacter spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Serratia spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Salmonella spp. |
0 |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
|
|
|
+ |
+ |
+ |
|
|
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
0 |
Shigella spp. |
0 |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
0 |
Proteus mirab. |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
Proteus vulgaris |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
Providencia spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
Citrobacter spp. |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
Ps. aeruginosa |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
|
|
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
+ |
|
|
+ |
+ |
+ |
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Burkholderia сэр. |
0 |
0 |
0 |
0 |
+ |
+ |
0 |
|
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
Y. enterocolitica |
0 |
0 |
0 |
|
+ |
|
0 |
|
|
+ |
+ |
|
|
+ |
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
+ |
0 |
0 |
0 |
0 |
Legionella spp. |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
|
|
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
|
0 |
0 |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
|
|
+ |
+ |
+ |
|
Таблица 5-я