Порівняльна характеристика препаратів

Еналаприл Enalapril (Берліприл, Ренітек, Едніт, Енап) – за хімічною структурою близький до каптоприлу. Є попередником ліків. У печінці із нього утворюється метаболіт – еналаприлат. Еналаприл є активнішим за каптоприл, діє довше. Антигіпертензивна дія після прийому однієї дози відмічається через 1 годину, досягає максимуму через 4-6 год та зберігається протягом 24 год.

Форма випуску: таб. по 0, 005; 0,01 і 0,02

Енап Н (Enap H) – таблетки, що містять по 0,01 еналаприлу і 0,025 гідрохлортіазиду; застосовують при тяжких формах гіпертонії, при недостатній монотерапії еналаприлом.

Каптоприл Captopril (Капотен, Тензіомін) як антигіпертензивний засіб застосовують прирізних формах артеріальної гіпертензії, в тому числі і при злоякісній, з підвищеним вмістом реніну. Завдяки наявності в хімічній структурі SH-груп каптоприл не тільки швидко зв’язується з атомом цинку в молекулі ангіотензинперетворюючого ферменту, а і забезпечує кардіопротекторну дію. Гіпотензивна дія спостерігається через 30-60 хвилин і зберігається протягом 4-8 годин.

Форма випуску: таб. по 0,025; 0,05 і 0,1.

Капозид Capozid – Таблетки, що містять по 0,05 каптоприлу і 0,025 гідрохлортіазиду. Сполучення інгібітора АПФ з діуретиком приводить до підсилення антигіпертензивного ефекту і зменшення навантаження на міокард, обмеженню можливої при застосуванні каптоприлу затримки рідини в організмі.

Застосування: артеріальна гіпертензія і застійна серцева недостатність при недостатній ефективності монотерапії каптоприлом.

Лізиноприл (Доприл, Лізоприл) Lisinopril за структурою і дією близький до еналаприлу, проявляє тривалу антигіпертензивну дію (біля 36 годин).

Форма випуску: таб. по 0,005; 0,01; 0,02 і 0,04.

Периндоприл (Коверекс) Perindopril – є інгібітором АПФ ІІ генерації. При тривалому застосування сприяє тривалому відновленню еластичності великих артеріальних судин, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Максимальне зниження АТ настає через 4-6 годин і зберігається більше 24 годин.

Спіраприл Гіпотензивна дія препарату триває 24 години, що дозволяє використовувати його 1 раз на добу. Не потребується корекції дози препарату для хворих з порушенням функції печінки та пацієнтів похилого віку.

Форма випуску: таб. по 0,006.

Антагоністи ангіотензинових іі рецепторів

Козаар (Лозартан) Losartan виявляє антагонізм з ангіотензиновими ІІ рецепторами у гладеньких м’язах стінки кровоносних судин, надниркових залозах, нервовій тканині, що також призводить до відміни ефектів агіотензину ІІ

( в тому числі його стимулюючу дію на вивільнення альдостерону та активацією симпатичної нервової системи) та зниження АТ.

Лозартан має гіпотензивну, діуретичну та урикозуричну дію. Виводиться з жовчю, тому навіть при тяжких захворюваннях нирок немає потреби в корекції доз. В організмі лозартан метаболюється з утворенням активного метаболіту, який спричиняє сильну та тривалу гіпотензивну дію.

Побічна дія: можливий головний біль, запаморочення, ортостатична гіпотензія (у максимальних дозах), кропив’янка, свербіж.

Протипоказання: вагітність, лактація; не слід призначати разом з калійзберігаю-чими діуретинами; гіперкаліємія.

Форма випуску: таб. по 0,05.

Валзартан Valsartan є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Початок дії спостерігається протягом 2 годин, максимальний ефект настає через 4 год. За активністю і тривалістю дії перевищує лозартан.

Форма випуску: таб. по 0,08.

Ібесартран (апровель) не пригнічує кіназу ІІ (фермент, що викликає деградацію брадикініну), зниження АТ носить дозо залежний характер. Також знижує пост навантаження на міокард та тиск у малому колі кровообігу. Гіпотензивний ефект препарату триває продовж 24 годин. Застосовується раз на добу. Апровель не має синдрому відміни, не впливає на вміст холестерину, глюкози.

Форма випуску: таб. по0,15; 0,3.

«Загальні принципи вибору і комбінування антигіпертензивних препаратів». «Засоби, що застосовують при гіпертонічних кризах»

Лікування ГХ представляє собою складну проблему, з основними положеннями якої повинен бути знайомий кожен медичний працівник, від уваги і настирливості якого залежить подальший розвиток патології і доля хворого.

В протіканні ГХ виділяють початкову транзиторну стадію (передхворбу), коли АТ підвищується лише епізодично, потім (на різний термін) нормалізується, щоби знову піднятися під впливом неблагоприємної ситуації. Ці терміни поступово скорочуються, а періоди відносно невеликого підвищення АТ (порядком 140/90 або трохи вище) подовжуються. Виявлення хвороби на цій стадії трудно діагностувати через рідкі звертання до медиків, тому що скарги майже відсутні. Між тим хвороба в цій стадії виліковується з найменшими втратами і радикально. Основне значення для цього має самодисципліна хворого (обмеження вживання солі і рідини, відмова від шкідливих звичок, уникнення стресових ситуацій, впорядкування режиму праці і відпочинку і т. п.). Доцільно лікувати зборами лікарських трав з гіпотензивною дією, застосування невеликих доз анксіолітиків. При недостатній ефективності подібного методу можливе курсове лікування одним із антигіпертензивних засобів.

Значно частіше лікар зустрічається з вже стабілізованою патологією, в кращому випадку з І «м’якою» стадією ГХ (діастолічний АТ 95-104 мм рт. ст., можливе періодичне зниження до вікової норми). В цій стадії ще можливе виліковування. Фармакотерапія обов’язкова і проводиться тривало. При переході ГХ в ІІ «помірну» (діастолічний АТ 105-115 мм рт. ст.,) вимагається безперервна фармакотерапія, яка фактично проводиться по життєво. Основне завдання: максимально затримати прогресування хвороби і попередити підвищення АТ (кризи при неблагоприємних умовах). Вилікування практично неможливе. В ІІІ «важкій» стадії ГХ (діастолічний АТ 115 і вище) фармакотерапія представляє найбільші труднощі і переслідує мету максимально віддалити розвиток тяжких ускладнень (інсульт, інфаркт міокарда, серцева і ниркова недостатність і т. п.).

Із антигіпертензивних засобів (АГЗ), діуретики, β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів (БКК) і ІАПФ рахуються препаратами першого ряду (вибору); всі решта – другого ряду.

На сьогодні прийнята ступенева схема фармакотерапії ГХ, що включає 4 ступені.

Задача І ступеню полягає у виборі базового АГЗ для даного хворого способом монотерапії в І – ІІ стадіях хвороби. При монотерапії заміну, як правило, роблять в межах препаратів першого ряду.

При неуспішності монотерапії переходять до ІІ ступеню лікування ГХ – до використання двохкомпонентної рецептури. Використовують АГЗ із синергічною гіпотензивною дією, що дозволяє застосовувати їх в мінімальних ефективних дозах. До того ж препарати підбирають так, щоб вони нівелювали небажані побічні ефекти один одного. Комбінують препарати першого ряду, а іноді при неможливості досягти бажаного результату без серйозних побічних реакцій або наявності протипоказань звертаються до представників найбільш надійних засобів із препаратів другого ряду.

До ІІІ ступеню ГХ завжди звертаються вимушено, тому що чим менше хворий приймає ліків, тим краще контролюється результат, тим менше вирогідність неочікуваних серйозних ускладнень. Включають третю речовину із числа невикористаних препаратів першого або другого ряду.

При подальшому прогресуванню ГХ з переходом її в тяжку форму і недостатності трьохкомпонентної терапії, переходять на четверту ступінь лікування, додаючи найбільш сильні препарати інших груп (октадин, міноксидил і ін.) або із тих же засобів першого ряду, якщо вони не застосовувалися раніше. Завдання в даній ситуації складається не тільки в контролі за рівнем АТ, але і в спрямованому впливі на порушення реґіонарного кровообігу, роботи серця і нирок з метою попередження типових ускладнень ГХ: інсульт, ІМ, прогресуючу серцеву і ниркову недостатність.

Комбіновані антигіпертензивні препарати

Препарати, що містять β-адренобло-катор та БКК	Препарати, що містять β-адренобло-катор та сечогінні	Препарати, що містять інгібітор АПФ та діуретик	Препарати, що містять інгібітор АПФ та БКК	Препарати, що містять симпатолітик, вазодилататор та діуретик
Логімакс (метопролол + фелодипін) Теночек Неокард-АТН Амлодак-АТ Тонорма	Тенорик (атегексал) (атенолол + хлорталідон) Віскальдикс (піндолол + клопамід) Динорик Тенорет Атенол-Н	Капозид (каптоприл + гідрохлортіазид) Ко-ренітек (еналаприл + гідрохлортіазид) Ноліпрел (периндоприл + індопамід) Каптопрес Енап-Н Ліпразид Престаріум Комбі Рамігексал Акузид Фозид	Тарка (трандолаприл + верапаміл) Екватор Енадипін	Адельфан Трирезид К Норматенс Кристепін Радельфан Плюс