3.Противоспирохетозные средства.

• Антибиотики (препараты пенициллина, тетрациклины, эритромицин, азитромицин, сумамед, цефтриаксон).

• Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол, пентабисмол).

Антибиотики группы пенициллина короткого действия (бензилпенициллина натриевая или калиевая соль) и препараты длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин) проявляют выраженное трепонемоцидное действие. К ним возникает резистентность. Препараты эффективны на всех стадиях сифилиса, их назначают курсами. Продолжительность различных курсов варьирует в зависимости от формы и стадии заболевания. При непереносимости антибиотикам группы пенициллина назначают другие антибиотики - тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон, которые по эффективности уступают препаратам пенициллина.

Для лечения сифилиса используют препараты висмута.

Бийохинол - подавляет размножение бледной спирохеты, оказывает противовоспалительное действие. Медленно всасывается и медленно выводится из организма. Применяют для лечения всех форм сифилиса, но ограниченно.

Бисмоверол - подавляет рост и размножение бледной спирохеты. Можно назначать при непереносимости бийохинолу для лечения всех форм сифилиса.

Препараты висмута вводят внутримышечно. Токсичны.

Побочные эффекты: темная кайма по краям десен (висмутовых кайма). Возможны гингивит, стоматит, колит, диарея, дерматит. Редко - поражение почек и печени.

Особенности работы с протиспирохетознымы препаратами: пенициллины несовместимые с макролидами, адреналином, глюкозой, витаминами С, Р, К, В1Г В12;

- При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистых оболочек полости рта, функцией почек и печени;

- Бийохинол вводить подогретым, длинной иглой;

- Азитромицин (сумамед) целесообразно назначать внутрь до еды, а эритромицин - после еды.

4.Задача.

Больной принял нитроглицерин непролонгированный. Выраженные побочные эффекты из-за несоблюдения режима приема. Нитроглицерин следует принимать в положении сидя или полусидя. Слабость и головокружение из-за сильного оттока крови от головного мозга, а головные боли из-за расширения сосудов головного мозга.

Билет № 5

1.Н- холиномиметические средства.

Локализация Н-холинорецепторов:

· ЦНС (равномерно и в нейрогипофизе);

· симпатические и парасимпатические ганглии;

· каротидные клубочки;

· хромаффинная ткань;

· нервно-мышечные соединения.

К Н-холиномиметикам относятся алкалоиды никотин, лобелин и цитизин. Они оказывают двухфазное действие на н-холинорецепторы (стадия возбуждения сменяется угнетающим эффектом). Никотин - алкалоид листьев табака. Терапевтической ценности не имеет. Никотин влияет как на периферические, так и на центральные н-холинорецепторы. Особенно чувствительны к нему н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые он оказывает двухфазное действие. Первая фаза (возбуждение) характеризуется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. На синтез, высвобождение и гидролиз ацетилхолина никотин не влияет.

Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови высоких концентраций никотина.

В малых дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и в связи с этим увеличивает выделение адреналина, в больших - вызывает противоположный эффект. Выраженное влияние никотин оказывает и на ЦНС. При этом также наблюдается двухфазность действия: при применении его в малых дозах преобладает возбуждение, а в больших - торможение. Частота сердечных сокращений сначала снижается (возбуждение центра блуждающего нерва и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем увеличивается (стимулирующее действие вещества на симпатические ганглии и выделение из мозгового слоя надпочечника адреналина).

В низких дозах никотин повышает артериальное давление. Это обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина и прямым сосудосуживающим миотропным влиянием вещества.

При действии никотина часто возникает тошнота (центрального происхождения); возможна рвота. Моторика кишечника повышается. Секреторная функция слюнных и бронхиальных желез сначала повышается, затем следует фаза угнетения. К никотину постепенно развивается привыкание.

Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов. Большая часть его в организме подвергается биотрансформации, в основном в печени, а также в почках и легких. Никотин и продукты его превращения выводятся с мочой в первые 10-15 ч.

Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия.

Лобелин - алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata. По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания. Кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).

Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина - алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).

По химической структуре цитизин относится ко вторичным аминам. По основным видам действия, связанным со стимуляцией н-холинорецепторов, аналогичен лобелину. В высоких концентрациях эти алкалоиды угнетают н-холинорецепторы. 0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон.

Оба препарата иногда применяют для стимуляции дыхания (если рефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена). Вводят внутривенно. Действие их очень кратковременно.