3)Противоспирохетозные средства

Противоспирохетозные средства применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых спирохетами (сифилис, возвратный тиф) и лептоспирами (лептоспирозы).Основное значение в современной терапии сифилиса имеют препараты бензилпенициллина и препараты висмута. Препараты бензилпенициллина являются наиболее активными спирохетоцидными средствами. Они применяются для курсового лечения сифилиса во всех стадиях этой болезни.

Препараты висмута по противоспирохетозной активности значительно уступают бензилпенициллину и по сравнению с ним более токсичны для человека. Механизм их противоспирохетозного действия ионы висмута, проникая в спирохеты, связывают сульфгидрильные группы (SH) их ферментов. Это приводит к нарушению жизнедеятельности и гибели спирохет. К препаратам висмута относятся бийохинол и бисмоверол.

Бийохинол и бисмоверол представляют собой взвеси органических солей висмута в нейтральном персиковом масле. Оба препарата применяются для внутримышечного введения.

Побочное действие препаратов висмута чаще всего проявляется признаками поражения тех органов, в которых избирательно накапливаются ионы висмута, могут вызывать поражения почек, печени, изменение картины крови (лейкопения и др.). развитием стоматита и появления серых каемок на деснах вокруг зубов.. С целью профилактики этого осложнения рекомендуется часто полоскать рот. Для лечения висмутовых поражений почек, печени и кроветворной системы в качестве антидота применяют унитиол.

Задача: м холиномиметики . причина активация м холинорец=бронхоспазм. Назнач м-холиноблокаторы, атропина сульфат, метацин

Билет 15

1)Местноанестезирующие средства(амиды)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ. К этой группе относят анестезирующие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.

Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности, устраняют чувство боли. выключаются температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление. Механизм действия анестетиков связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых каналов. С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы.

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.Новокаин Бупивакаин

3. Средства, применяемые для всех видов анестезии. Лидокаин Тримекаин

Дикаин (тетракаина гидрохлорид) по активности он примерно в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его.. Дикаин хорошо всасывается через слизистые оболочки, Анестезин плохо растворим в воде. Всвязи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи), а также энтерально для воздействия на слизистую оболочку пищеварительного тракта (например, при болях в желудке) в порошках, таблетках, суспензияхВо всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.

Новокаин (прокаина гидрохлорид) - используют в виде гидрохлорида. Обладает выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. низкая токсичность. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды.Обладает умеренной

анальгет активностью. В больших дозах может вызвать судороги.Влияние новокаина на ссс проявляется гипотензивным эффектом. При всех видах анестезии эффективен лидокаин .Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии. Раздражающего действия на ткани не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет.

2) Препараты витаминов группы В(В1,В2,В6)

К группе В относятся следующие витамины: В1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (никотиновая кислота), В4 (холин), В5 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), В7 (биотин), В8 (инозитол), В9 (фолиевая кислота), В10 (парааминобензойная кислота) и В12 (цианокобаламин).

Витамин В1 (тиамин) - водорастворимый витамин, разрушается при тепловой обработке. Действие : принимает активное участие в углеводном и энергетическом обмене, жировом, белковом и водно - солевом обмене, регулирует деятельность нервной системы. Витамин В1 содержится в дрожжах , злаках , муке грубого помола , в бобовых , овощах , почках , печени и мозге животных , а также в яичном желтке. (Ампулы-Кокарбоксилаза Гидрохлорид, Кокарбоксилаза-Ферейн, Кокарбил, Котиамин)(Таблетки-Бенфогамма, Тиамина хлорид,гидрохлорид, Фосфотиамин)

Витамин В2 (рибофлавин) - плохо растворяется в воде и спирте , разрушается под воздействием света. Благодаря витамину В2 обеспечиваются обменные процессы в организме. Действие : Является катализатором обменных процессов в организме , участвует в построении белков , жиров и углеводов. Рибофлавин необходим для образования красных кровяных телец и роста клеток.поглощение кислорода клетками волос , ногтей и кожи. Больше всего витамина В2 в печени , мясе , твороге , сыре и курином яйце.пшенице , ячмене , овсе , ржи и др Витамин В6 (пиридоксин) - хорошо растворим в воде и спирте , не растворим в эфире и жировых растворителях. Пиридоксин разрушается от воздействия света и устойчив к действию кислорода и тепловой обработке. Важную роль пиридоксин (Витамин В6) играет в обмене веществ ,принимает участие в синтезе белка, гемоглобина и жизненно важных аминокислот , снижает уровень холестерина и липидов в крови. Основные источники витамина В6 - сыр, творог, гречневая и овсяная крупы, мясо, куриное яйцо, рыба, рожь, ячмень, мука грубого помола , отруби.

3)Принципы антибиотикотерапии- СМ. В ТЕТРАДИ ПО ЛЕКЦИЯМ!!!!

Задача: применялись ганглиоблокаторы кот НЛР=парез и атония кишечника и моч пузыря. Они блок симпатич нервные ганглии=снижают АД. Блок парасимп гангии=сниж моторики.( надо ввести В1 адреноблокаторы).

Билет 16

1) Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

Группы препаратов:

1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов(диазепам,феназепам)

2.Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

3.В-ва разного типа действия(амизил)

Наиболее широко применяется 1 группа. Их разделяют на препараты:

-длительного действия(1-2 дня) феназепам, диазепам (сибазон, седуксен,валиум); Хлордиазепоксид (хлозепид)

-средней продолж действия(6-24ч) нозепам (оксазепам, тазепам);лоразепам

-короткого действия(до 6 ч) мидазолам

Механизм действия. Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми)

рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору. Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система. Бензодиазепиновые рецепторы

структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором. Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.Анксиолитический эффект- проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения. Седативно-гипнотическое действие- проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления..Снотворное действие-ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности. Миорелаксантное действие-используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие. Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.

Побочные эффекты. Снижение работоспособности, настроения, внимания; сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние, привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 – 10 недель); перекрестное привыкание; синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения

Транквилизаторов

2) лекарственная аллергия Иммунопатогенез (Некоторые лекарства – гаптены - сразу не могут индуцировать иммунный ответ) 1 ЭТАП – биотрансформация препарата в организме с образованием метаболита-гаптена 2 ЭТАП – конъюгация гаптена с белком- носителем и превращение в полный антиген 3 ЭТАП – иммунный ответ организма на данный новообразованный антиген лекарственная аллергия (ЛА)— это вторичная реакция на лекарственные препараты, сопровождающаяся общими или местными клиническими проявлениями. Лекарственная аллергическая реакция развивается только на повторное введение (контакт) препаратов.

При лечении лекарствами возможно развитие следующих осложнений и реакций организма: • Побочные эффекты (боли в животе, головная боль и пр.). Перечень всех возможных побочных эффектов указана в инструкции каждого лекарственного препарата. К примеру – после приема антигистаминных средств может наблюдаться головокружение и сонливость • Токсические реакции. Данные проявления возникают в случае превышения допустимой дозировки лекарственного препарата. Чаще всего токсические реакции развиваются у пациентов с заболеваниями почек и печени, так как в этих случаях превышение дозы лекарства происходит при поражении почек и печени из-за ухудшения выведения из организма лекарственных препаратов • Аллергические реакции • Реакция отмены. Данная реакция возникает в случае прекращения проводимого до этого длительного лечения определенными препаратами

• Вторичные эффекты. К ним относят грибковые поражения слизистых оболочек, нарушение нормальной кишечной микрофлоры и пр По мере возникновения, лекарственную аллергию подразделяют на два типа: • Немедленная. Возникает практически сразу после введения или приема провоцирующего вещества. К немедленным реакциям относят аллергические отеки, крапивницу и анафилактический шок. В большинстве случаев такие реакции развиваются после введения пенициллина, а также его аналогов. Вследствие того, что у антибиотиков пенициллинового ряда сходная химическая структура, при появлении лекарственной аллергии на один из них, возможно возникновение реакции и к прочим препаратам данной группы. Сразу после введения пенициллина возможно появление сыпи, которая проявляется возвышающимися над поверхностью кожи красными пятнами. К сожалению аллергический ответ иммунной системы сыпью может не ограничиться и спустя некоторое время может развиться такая гораздо более серьезная реакция как анафилактический шок • Замедленная. Возникает спустя несколько дней и вследствие этого зачастую точную причину аллергической реакции установить не удается. Проявляется замедленная лекарственная аллергия изменениями состава крови, суставными болями, крапивницей, повышением температуры. Помимо этого через несколько дней после приема препарата могут возникнуть такие реакции как: пурпура, аллергический васкулит, аллергический гепатит, аллергический нефрит, лимфаденопатия, астралгия, полиартрит и сывороточная болезнь

Лечение,прекращение поступления в организм виновника, антигистаминные, диета с ограничениями,много воды, Если после лечения антигистаминными препаратами симптомы

лекарственной аллергии не стихают, показано применение парентеральных инъекций глюкокортикостероидов., В случае тяжелых аллергических проявлений (синдром Лайелла), лечение заключается в применении больших доз глюкокортикостероидов, когда инъекции препарата проводят каждые 5 часов.

3) Антисептики – (anti- против; septicas – гнилостный). Это группа лекарственных средств,

которые применяются с целью устранения патогенных микробов в ране (кожа, слизистые оболочки) в

ЖКТ и мочевыводящих путях. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или

бактерицидное действие в зависимости от концентрации.

Дезинфицирующие лекарственные средства – служат для обеззараживания медицинского

инструментария, посуды, помещений, аппаратуры и т.д. Дезинфекция – это комплекс мероприятий,

направленный на предупреждение попадания инфекции в рану, в организм в целом или для

предупреждения распространения инфекции.

Провести резкую границу между антисептиками и дезинфицирующими средствами не всегда

возможно, т.к. многие вещества в низких концентрациях используют как антисептики, а в более высоких

– для дезинфекции.Требования, предъявляемые к антисептикам и дезинфицирующим ЛС. - Должны обладать широким спектром действия; - должны иметь малый латентный период действия;- должны обладать высокой активностью;- должны быть химически стойкими;- доступность и дешевизна; - отсутствие местного раздражающего или аллергизирующего действия на ткани;- минимальная всасываемость с места их нанесения;

- низкая токсичность.

-Классификация по химическому строению.

1. Неорганические соединения:• галогены и галогенсодержащие соединения- Хлорамин В;

- Хлоргексина биглюконат;- Раствор йода спиртовой;

- Йоддицирин.• Окислител- Калия перманганат;- Перикись водорода.• Кислоты и щелочи- Кислота борная;

- Раствор аммиака.• Соли тяжелых металлов- Цинка сульфат;- Меди сульфат;- Серебра нитрат. Галогенсодержащие соединения – представлены препаратами, содержащими хлор и йод.

Механизм бактерицидного действия хлора связан с его взаимодействием с белками цитоплазмы

микроорганизмов. В молекуле белка хлор замещает атом водорода, который связан с атомом азота, что

приводит к нарушению образования водородных связей в результате чего нарушается вторичная

структура белка. Кроме того, при взаимодействии хлора с водой освобождается атомарный кислород,

который окисляет жизненно важные ферменты микроорганизмов.

Cl2 + H2O = HCl + HClO = (HCl; О)Препараты йода, которые содержат свободный йод, а также частично органические соединения йода используют как активные антисептические средства. Механизм противомикробного действия заключается в денатурации белка в результате взаимодействия йода с нитрогруппами белковых молекул. Отмечается фунгицидное действие, оказывает местное раздражающее действие и отвлекающее действие. Препараты: раствор йода спиртовой, йоддицерин, йодовидон. В зависимости от лекарственной формы применяют при ожогах, ранах, изъязвления кожи, обморожениях, парапроктитах, при гинекологических заболеваниях.

Билет 17

1)Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и

эмоциональную деятельность человека.Классификация психотропных средств.

1. Угнетающего (депремирующего):

- нейролептики;- соли лития- транквилизаторы;- седативные средства.

2. Возбуждающего действия:- антидепрессанты;- психостимуляторы;- ноотропные средства;- адаптогены; - актопротекторы;- галлюциногены.

Нейролептики (греч. neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.) – это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием. Классификация нейролептиков.

Типичные(вызывыает нарушение фунции экстрапирамидальной с-мы)

1. Производные фенотиазина: аминазин; трифтазин; фторфеназин; этаперазин.

2. Производные бутирофенона: галоперидол; дроперидол.

3. Производные тиоксантена:- хлорпротиксен.

Атипичные(поб эф наблюдается редко)

1. Производные дибензодиазепина клозапин (азалептин).

Механизм действия.Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на

периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через ГЭБ (в головной мозг), то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:

- Блокировать постсинаптические дофаминовые рецепторы, а также (в меньшей степени) a-адренорецепторы, м-холинорецепторы и Н1-гистаминовые рецепторы.

- Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

- Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

Фармакодинамика: Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается

двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние). Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать). Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны

рвотного центра). Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты). Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов. Гипотензивный эффект (за счет a - адреноблокирующего действия). Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м-

холиноблокирующего действия). Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов). Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Показания к применению: Все виды шизофрений; маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадии маний; эпилепсия; нейролептанальгезия; купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций; психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях); синдром абстиненции; тошнота, рвота (кроме беременности).

Побочные явления: Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (у женщин встречаются в 2 раза чаще, чем

у мужчин). Снижение артериального давления, вплоть до коллапса. Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Эндокринные нарушения:- у женщин: гинекомастия, галакторея, аменорея;- у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция. Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух. Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению). Пигментация кожи.

2) Глюкокортикоиды:• эндогенные вещества:- гидрокортизон;- кортикостерон.• лекарственные препараты- гидрокортизон;- гидрокортизона ацетат;- преднизолон;- дексаметазон;- триамцинолон;- бетлометазон;

- флуметазона пиволат Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.- Противовоспалительный;- противоаллергический;- иммунодепрессивный;- антитоксический;- противошоковый.

Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм

действия не отличается от других стероидных гормонов.

Фармакодинамика

1. Углеводный обмен:- стимулируют глюконеогенез;- снижают вход глюкозы в клетку;

- вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного

диабета – «стероидный диабет».

2. Белковый обмен:- угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение

аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном

применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и

язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

3. Липидный обмен:- усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.

4. Обмен электролитов и воды: - усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев

усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и

одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к

повышению АД и к отекам.

При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического

расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).

3 ) Широко применяется для дезинфекции, стерилизации и предстерилизационной очистки объектов перекись водорода. Она соответствует многим требованиям: не пахнет, быстро разлагается во внешней среде на нетоксичные продукты (молекулярный кислород и воду), не вызывает аллергизации, но вместе с тем малостабильна, оказывает выраженное местнораздражающее и кожно-резорбтивное действие, имеет низкую (в сравнении с другими дезинфицирующими средствами) бактерицидную активность. С целью снижения токсичности, повышения антимикробной активности и стабильности на основе перекиси водорода создаются композиционные препараты. Наиболее удобны для практического использования твердые формы перекисных соединений (пероксикарбонат натрия — персоль, пероксид карбамида — Гидроперит, пероксоборат натрия). Композиции на основе перекиси водорода в твердой и жидкой форме получили широкое признание (например, аписин) ввиду высокой эффективности, широкого спектра действия, небольшой токсичности, экологической безопасности и удобства в применении.

Высокой антимикробной активностью и широким спектром антимикробного действия отличаются препараты из группы надкислот. На основе надуксусной кислоты известны вофастерил и перстерил (содержание действующего вещества 40% и 20% соответственно). Эти препараты рекомендованы для дезинфекции изделий медицинского назначения из стекла, металла, текстиля, резины, гигиенической и хирургической обработки рук.

В последнее 10-летие широкое распространение получили дезинфицирующие средства из группы ПАВ. По способности ионизироваться в водных растворах их разделяют на катионные, анионные, амфолитные и неионогенные ПАВ. В качестве самостоятельных дезинфектантов используют только катионные и амфолитные ПАВ ( например, амфолан). Амфолитные ПАВ имеют ряд преимуществ перед катионными — они малотоксичны, действуют на бактерии, грибы и некоторые вирусы, не утрачивают активности в присутствии жира и белка, не коррозируют металлы. ПАВ всех других групп применяют как полезные добавки в составе композиционных дезинфицирующих средств.

Из группы гуанидинов наибольшее распространение как антисептики и дезинфектанты получили хлоргексидинбиглюконат (гибитан) и лактацид (полисепт). Гибитан обладает широким спектром антибактериального действия, однако вирилицидная активность присуща только его спиртовым растворам. Метацид вызывает гибель грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, многих дерматофитов. Положительным качеством его является длительный эффект.

Из группы альдегидов в практике дезинфекции используются два вещества (формальдегид (ФА) и глутаровый альдегид (ГА). Для альдегидов характерны бактерицидное, вирулицидное, фунгицидное и спороцидное действие, позволяющее отнести их к дезинфектантам высокого уровня.

В качестве дезинфицирующих средств (и антисептиков) находят применение спирты. Их используют как самостоятельно, так и в качестве растворителей, усиливающих активность других дезинфицирующих средств. Спирты обладают бактерицидным и вирулицидным свойствами. Для дезинфекции наиболее широко применяют этиловый и изопропиловый спирты в концентрации 60–90% (по объему).

Билет 18

1) Курареподобные - ср-ва блокирующие нервно-мышечную передачу(расслабляет скелетные мышцы). Такие св-ва впервые обнаружены у КУРАРЕ- экстракт растения стрихнос. Кураре содержит кучу алкалоидов которые блокируют нервно-мышечн передачу.

Классификация 1.по мех действия А)деполяризующ дейст-я- ДИТИЛИН Б) антидеполяризующ дейс-я: ТУБОКУРОРИН, ПАНКУРОНИЙ, ВЕРО- и ПИПЕРОКУРОНИЙ 2. по длит-ти действия

А) короткого(5-10 мин) ДИТИЛИН Б) сред прод-ти дейст(20-30 мин) ВЕРОКУРОНИЙ В)длит-ного дейст (45 мин) ТУБОКУРАРИН

Антидеполяризующ дейс-я препараты блокируют Н-холинорец и препятствуют деполяризующему влиян ацетилхолина. ТУБОКУРАРИН- блокир Н-х/рец препятствует деполяризации и проведению импульсов к скелетн м-це. На фоне блока тубокурарином в концевой пластинке нейрона накапливается ацетилхолин, это ведёт к восстановлению нервно-мышечн передачи(ацхолин вытесняет связанный с холинорецептором тубокурарин). Если повысить конц тубокурарина, то вновь наступит блокирующий эффект. Таакие преп наз-ют КОНКУРЕНТНЫМИ Деполяризующ дейст-я- ДИТИЛИН возбуждает н-х/рец и вызывают стойкую деполяризацию, что облегчает нервно-мышечную передачу, но вскоре происходит истощение медиатора и наступает миопаралитический эффект Препараты плохо всас в жкт, вводят парентерально, метаболизир печенью, выводятся почками.Показания:хир вмешат-ва, интубация трахеи, бронхоконстрикция, вправление вывихов, столбняк.Побочные эф-ты. АД , тахикардия, угнетение дыхания

Ганглиоблокирующие средства (синоним: ганглиолитические средства, ганглиоплегические средства) — вещества, блокирующие передачу импульсов в вегетативных ганглиях. К ганглиоблокирующим средствам относятся бензогексоний, диколин, димеколин, камфоний, кватерон, пентамин, тетамон, нанофин, пахикарпин, пирилен.

Благодаря угнетению ганглиев сосудосуживающих симпатических нервов ганглиоблокирующие средства вызывают расширение сосудов и понижение артериального давления. Нарушение передачи возбуждения в ганглиях парасимпатической иннервации ведет к уменьшению секреции и к ослаблению моторики пищеварительного тракта. Указанные эффекты ганглиоблокирующих средств определяют показания к их применению.

Ганглиоблокирующие средства используют для лечения гипертонической болезни, уменьшения кровотечения во время операций, при отеке легких, а также как сосудорасширяющие для лечения заболеваний, сопровождающихся спазмами периферических сосудов (эндартериит). Ганглиоблокирующие средства применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастических колитах. Лечебный эффект ганглиоблокирующих средств в этих случаях объясняется не только уменьшением секреции и ослаблением моторики, но и снижением интенсивности потока нервных импульсов, вызывающих нарушение трофики тканей. Противопоказано применение ганглиоблокирующих средств при гипотонии, выраженном атеросклерозе, глаукоме, понижении функции почек, органических поражениях миокарда.

Побочные явления, возникающие при применении ганглиоблокирующих средств связаны с нарушением нервной регуляций. Нарушение симпатической регуляции сосудистого тонуса вызывает ортостатическую гипотонию (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). Нарушение парасимпатической регуляции приводит к параличу аккомодации глаз (появляется невозможность чтения), сухости во рту, запору, затруднению опорожнения мочевого пузыря. При падении артериального давления в случае передозировки ганглиоблокирующими средствами используют норадреналин (1 мл 0,1% раствора под кожу или внутримышечно), мезатон (см.), эфедрин (см.).

2) В эту группу объединены препараты, способствующие дефекации. По механизму действия их делят на три группы:

а) вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника (антрагликозиды — корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны, сабура); касторовое масло; фенолфталеин, изафенин и др.;

б) механически (за счет растяжения) раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника (солевые слабительные — натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.); морская капуста, льняное семя, агар-агар, лактулоза и др.;

в) способствующие размягчению каловых масс, облегчающие их продвижение по кишечнику (вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, спазмолитики — при спастических запорах и др.).

Большинство слабительных средств задерживает абсорбцию воды и электролитов в тонкой и толстой кишке. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов (ПГЕ1).

Различают препараты, усиливающие преимущественно моторику толстой кишки — антрагликозиды, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил и другие синтетические препараты; тонкой кишки — касторовое, оливковое, миндальное, вазелиновое и другие масла, а также всех отделов — солевые слабительные.

Стул, близкий к нормальному, вызывают Кафиол, Ламинарид, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло и др., кашицеобразный или жидкий стул — препараты ревеня, крушины, сенны, чай слабительный, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил, масло касторовое и др., бурную перистальтику с жидким стулом — солевые слабительные.

Послабляющие и слабительные средства применяют при острых и хронических запорах. Солевые слабительные при хронических запорах не назначают, их используют при острых запорах и в случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых интоксикациях). Противопоказаны они при кишечной непроходимости, синдроме острого живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, не рекомендуются — при запорах неврогенного и эндокринного генеза, не следует назначать длительно — во избежание серьезных нарушений функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение продукции кишечных ферментов, атония толстого кишечника и др.). При спастических запорах требуются спазмолитики.

(форлакс,синаде,регулакс)

3) Антибиотики-это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют чувствительных к ним микроорганизмов

Тетрациклины.Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.

Классификация тетрациклинов.

1. Природные: тетрациклин; окситстрациклин.

2. Полусинтетические: метациклин; доксициклин (вибрациклин).

Механизм действия. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка,

угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа.

Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные

бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.

Показания к применению. Инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;. сифилис;. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей; лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез); особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия; амебиаз.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка); диспепсические расстройства; дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов); нарушение образования костной и зубной ткани; фотодерматит; гепатотоксичность; нефротоксичность; синдром псевдоопухоли мозга.

Взаимодействие тетрациклинов. Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые хелатные соединения.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЛЕВОМИЦЕТИНА

ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum)- синтетическое вешество, идентичное природному антибиотику лорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomycesvenezuelae.

Фармакологическое действие. Левомииетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов; действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм антимикробного действия левомииетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно. Левомицетин легко всасывается из жкт. После приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2-3 ч; в течение 4-5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется

терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма, через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном (через прямую кишку) введении. Выводится в основном с мочой; частично - с желчью и калом.

Показания к применению. Применяют левомицетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетснозах, хламидиазах, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов. Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит - воспаление наружной оболочки глаза, блефарит - воспаление краев век и др.). Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно -в виде водных растворов и мазей.

Побочное действие. При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др. ,может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему, в тяжелых случаях возможна апластическая. Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.

Дисбактериоза, аллергические реакции.

Противопоказания. Нельзя при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Не следует назначать левомицетин при острых респираторных (дыхательных) заболеваниях, ангине и с профилактической целью. Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразодона, цитостатики). Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи, при беременности и новорожденным.