Способы приготовления суспензий

Суспензии лекарственных веществ готовят двумя методами: дис­персионным и конденсационным.

В основе дисперсионного метода лежит принцип получения опре­деленной степени дисперсности путем измельчения порошкообраз­ного лекарственного вещества.

В основе конденсационного способа — соединение молекул в бо­лее крупные частицы — агрегаты, характерные для суспензий.

Суспензии с концентрацией лекарствен­ных веществ 3 % и более готовят по массе.

Приготовление суспензий дисперсионным методом. В зависимости от того, какие вещества входят в состав суспензии (гидрофильные или гидрофобные), способ диспергирования будет различным. К гидрофильным веществам относятся магния оксид, цинка оксид, крахмал, белая глина, висмута нитрат основной и др. К гидрофоб­ным — камфора, ментол, тимол, сера, фенилсалицилат и другие ана­логичные вещества.

Приготовление суспензий с гидрофильными веществами. При приготовлении суспензий из гидрофильных веществ, твердое ЛВ сначала растирают в ступ­ке в сухом виде, а затем (по правилу Дерягина) с половинным коли­чеством жидкости (от массы сухого вещества). Полученную смесь в виде кашицы (пульпы) разбавляют водой и сливают во флакон для отпуска.

Rp.: Zinci oxydi 10,0

Aquae purificatae 100 ml Misce. Da. Signa. Для примочек

Суспензия для наружного применения, в состав которой входит гидрофильное вещество — цинка оксид. 10,0 г цинка оксида расти­рают в ступке сначала в сухом виде, а затем добавляют 4—6 мл воды и тщательно растирают, чтобы обеспечить максимальное диспергиро­вание. Затем по частям прибавляют остальное количество воды и пе­реносят во флакон для отпуска, стараясь путем смывания со стенок ступки количественно перенести диспергированный цинка оксид.

Оформляют этикетками «Наружное» и «Перед употреблением взбалтывать».

ППК

Дата № рецепта

Zinci oxydi 10,0

Aquae purificatae 100 ml

m _б = 110,0 общ

Приготовил: (подпись) Проверил: (подпись)

Прием взмучивания. Для получения более тонких и устойчивых суспензий применяют прием взмучивания, который является разно­видностью метода диспергирования. Он используется для приготов­ления суспензий из гидрофильных веществ, отличающихся большой плотностью.

Приготовление суспензий с гидрофобными ве­ществами. Получить устойчивую суспензию из гидрофобных ве­ществ простым растиранием с жидкостью не удается. В таких случа­ях гидрофобные вещества смешивают с гидрофильным коллоидом для образования на поверхности твердых частиц адсорбционных оболочек, придающих суспензии необходимую устойчивость.

Для веществ с нерезко выраженными гидрофобными свойствами (терпингидрат, фенилсалицилат, сульфаниламидные препараты и др.) в качестве стабилизаторов используют абрикосовую камедь, желатозу, 5 %-ный раствор метилцеллюлозы или твин-80 в количествах, ука­занных в табл.

Для веществ с резко выраженными гидрофобными свойствами (ментол, камфора и др.) количество стабилизаторов увеличивается в 2 раза. Гидрофилизирующие свойства указанных защит­ных веществ проявляются в присутствии воды. Для образования первичной пульпы требуется количество воды, равное полусумме препарата и защитного вещества.

При приготовлении суспензий объемом 1—3 л можно использо­вать средства механизации — смеситель СЭС-1.

Приготовление суспензий конденсационным методом. В аптеч­ной практике широкое применение при приготовлении суспензий находит конденсационный метод. При этом различают следующие случаи образования суспензий: за счет химического взаимодействия; за счет замены растворителя.

Конденсационный метод получения суспензий основан на получе­нии высокодисперсных частиц веществ дисперсной фазы, которые на­ходятся в молекулярном или ионном состоянии. Процесс образования этих соединений зависит от целого ряда условий: от температуры; от концентрации растворенных веществ; от порядка смешивания.

В аптечных условиях такие микстуры-суспензии получаются чаще всего в результате реакции обменного разложения, реже — за счет ре­акции гидролиза, ОВР и других реакций.

Для получения тонких дисперсий необходимо, чтобы исходные вещества были в состоянии разбавленных растворов или коллоидно-дисперсных систем.

Rp.: Calcii chloridi 10,0

Natrii hydrocarbonatis 4,0 Aquae purificatae 200 ml

Misce. Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Нерастворимое вещество образуется при смешивании растворов кальция хлорида и натрия гидрокарбоната. В результате обменного разложения образуется свежеосажденный кальция карбонат:

СаС1₂ + 2NaHCO₃ CaCO₃| +H₂O + 2NaCl

Для того, чтобы получить кальция карбонат в тонкодиспергирован-ном состоянии, необходимо приготовить сначала растворы кальция хлорида и натрия гидрокарбоната, а затем их слить. В результате по­лучается тонкий осадок кальция карбоната. Лучше воспользоваться концентрированными растворами: 50 %-ным кальция хлорида и 5 %-ным натрия гидрокарбоната. Тогда во флакон для отпуска отмери­вают 100 мл воды очищенной, добавляют 20 мл 50 %-ного раствора кальция хлорида и 80 мл 5 %-ного раствора натрия гидрокарбоната.

Оценка качества, хранение и совершенствование суспензий

Оценку качества суспензий проводят по следующим показателям: однородность частиц дисперсной фазы, время отстаивания, ресуспендируемость, сухой остаток.

Отклонение в содержании действующих веществ в 1 г (мл) сус­пензии не должно превышать ±10 %. Все суспензии отпускают во флаконах из бесцветного стекла, чтобы можно было видеть результаты взбалтывания, с дополнительной эти­кеткой «Перед употреблением взбалтывать».

Эмульсии (emulsa) характеристика эмульсий

Эмульсии — однородная по внешнему виду лекарствен­ная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонко дис­пергированных жидкостей, предназначенная для внутренне­го, наружного или парентерального применения.

Для приготовления эмульсий используют персиковое, оливковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое и эфирные масла, а также рыбий жир, бальзамы и другие, несмешивающиеся с водой жидко­сти. Эмульсии должны быть стабилизированы эмульгаторами. Размер частиц (капелек) дисперсной фазы в эмульсиях колеблет­ся в пределах от 1 до 50 мкм. Но могут быть приготовлены и более высокодисперсные системы.

К положительным качествам относятся: возможность назначать в одном лекарстве несмешивающиеся жидкости, что очень важно для точности их дозировки; с раздроблением масла увеличивается его свободная поверх­ность, что способствует более быстрому действию лекарственных веществ, растворенных в нем, а также ускоряется процесс гидроли­за жиров ферментами желудочно-кишечного тракта, что ведет к бо­лее быстрому терапевтическому эффекту; в эмульсиях имеется возможность смягчить раздражающее дей­ствие на слизистую оболочку желудка некоторых лекарственных веществ; имеется возможность маскировки неприятного вкуса и запаха жирных и эфирных масел, смол, бальзамов и некоторых лекарствен­ных средств, облегчается прием вязких масел, которые плохо дози­руются; эмульсии являются ценными лекарствами в детской фармако­терапии.

К отрицательным качествам относятся: малая стойкость, так как они быстро разрушаются под влия­нием различных факторов; эмульсии являются благоприятной средой для развития мик­роорганизмов; относительная длительность приготовления (при этом требу­ются соответствующие технологические приемы, практический опыт); необходимость применения эмульгаторов, чтобы удержать фазу в диспергированном состоянии. В связи с тем, что эмульсии представляют собой неустойчивую гетерогенную дисперсную систему, которая легко разрушается под влиянием различных факторов, их готовят только на непродолжи­тельный срок.

Типы эмульсий. Различают эмульсии типа масло-вода (М/В) и вода-масло (В/М).

В эмульсиях М/В дисперсионной средой является вода, а диспер­сной фазой — масла жирные или эфирные, бальзамы и другие гид­рофобные жидкости. Для внутреннего или парентерального применения используются эмульсии типа М/В, для наружного — эмульсии как М/В, так и В/М.

Эмульсии типа М/В также называются прямыми, или первого рода (водосмываемые), а типа В/М — обратными, или второго рода (несмываемые водой). Эти типы эмульсий существенно отличаются по своим свойствам и условиям образования. Кроме того, различают еще и множественные эмульсии, в которых в капле дисперсной фазы диспергирована жидкость, являющаяся дисперсионной средой. Они могут быть типа В/М/В или М/В/М.

Существует несколько способов определения типа эмульсий. Метод разбавления основан на том, что эмульсии типа М/В со­храняют свою устойчивость при разбавлении водой и теряют свою устойчивость при разбавлении маслом. Метод окраски основан на окрашивании дисперсионной среды растворимым красителем, который избирательно растворяется либо в воде, либо в масле.

Метод кондуктометрический основан на том, что эмульсия типа М/В имеет высокую электропроводимость, а эмульсия типа В/М об­ладает незначительной электропроводимостью.

Метод парафинированной пластинки заключается в том, что если нанести каплю испытываемой эмульсии на стеклянную плас­тинку, покрытую слоем парафина, капля будет растекаться, если дисперсионной средой будет масло (эмульсия типа В/М), и не расте­каться, если таковой является вода (эмульсия типа М/В).