3.3.2 Антибиотики группы цефалоспоринов

В данную группу входят природные антибиотики и их полусинтетические производные. Все они содержат 7-аминоцефалоспориновую кислоту, которая определяет их устойчивость к пенициллиназе стафилококков и их высокую эффективность в отношении устойчивых к пенициллину штаммов стафилококков. 

Цефалоспорины I поколения (цефазолин, цефалексин). Имеют узкий спектр действия. Действуют на грамположительные (стафилококки, стрептококки) и некоторые грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины II поколения (цефаклор, цефуроксим) активны по отношению к грамотрицательным бактериям, более устойчивы к действию β-лактамаз.

Цефалоспорины III поколения (супракс-солютаб, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) имеют широкий спектр действия, действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины IV поколения (цефпиром, цефепим) имеют широкий спектр действия среди цефалоспориновых антибиотиков, а также устойчивы к бактериальным β-лактамазам.

3.3.3 Антибиотики группы гликопептидов

К этой группе относят антибиотики, в состав которых входят пептиды, содержащие углеводные фрагменты (гликаны), ковалентно связанные с боковыми цепями аминокислотных остатков, составляющих пептиды.

Антибиотики природного происхождения ванкомицин и тейкопланин. Антибиотики узкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамположительные бактерии и бактериостатическое на энтерококки и стрептококки. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки, а также угнетении синтеза РНК.

3.3.4. Антибиотики группы аминогликозидов

Характерным структурным элементом антибиотиков данной группы является 2-дезокси-Д-стрептомин, т.е. их структура сходна со структурой стрептомицина.

Аминогликозиды I поколения – стрептомицин, канамицин, неомицин;

II поколения – гентамицин, тобрамицин, сизомицин;

III поколения – амикацин, нетилмицин;

IV поколения – изепамицин)

Препараты группы аминогликозидов относят к препаратам с широким спектром действия. Они действуют бактерицидно на большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий, за исключением стрептококков, пневомококков, энтерококков и анаэробных бактерий. Усиливают действие β-лактамовых антибиотиков. Например, используют комбинированное воздействие гентамицина с ампициллином. Они активны в отношении туберкулезных микобактерий. Стрептомицин относится к основным противотуберкулезным препаратам. Стрептомицин и канамицин активны в отношении туберкулезных микобактерий.

Механизм антимикробного действия заключается в избирательном взаимодействии аминогликозидов с субъединицами рибосом и образовании комплекса с одним из рибосомальных белков, что приводит к нарушению инициации синтеза белка.

3.3.5. Антибиотики группы тетрациклинов

К ним относятся природные антибиотики (окситетрациклин, тетрациклин) и их полусинтетические производные (доксициклин, миноциклин). В основе их строения лежит конденсированная четырехциклическая система – «тетрациклин». Отличаются они друг от друга по наличию дополнительной ОН, Сl-группы.

Обладают широким спектром действия, оказывают бактериостатический эффект на грамположительные и грамотрицательные бактерии, на микоплазмы и на внутриклеточные паразиты – риккетсии, хламидии и легионеллы. Механизм антибактериального действия обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах.

Присутствие R-плазмид в бактериальных клеток вызывает инактивацию тетрациклинов. Тетрациклины вызывают много побочных эффектов.

Новые антибиотики – юнидокс-солютаб, медомицин.