122. Противомалярийные ср-ва.

Малярия распростр-на в странах Юго-Вост Азии, Лат Америки. Возбуд-ли: P vivax, ovale (3-дн), malariae (4-дн), falciparum (тропич). Путь развития малярийного плазмодия: при укусе в орг-м чел-ка попадают спорозоиты, они внедряются в печень и образ-ся преэритроцитар формы. Затем они делятся, превращ-ся в тканевые мерозоиты, кот-е проникают в эритроциты – эритроцитарные формы. В них созревает шизонт, делится (моруляция), образ-ся эритроцитар мерозоиты. Из них образ-ся муж и жен половые клетки – гамонты. Их оплодотв-е происходит в теле комара. Опять образ-ся спорозоиты. При 3-дн малярии часть тканевых мерозоитов после преэритроцитар цикла остается в печени, где сохран-ся длит время без клинич признаков – параэритроцитарные формы (обусловл-ют рецидивы). Различают:

I – гематошизотропные (хингамин, делагил, хинин, хлоридин) – влияют на эритроцитар шизонты;

II – гистошизотропные: преэритроцитар (хлоридин) и параэритроцитар (примахин) – влияют на тканевые шизонты;

III – гамонтотропные (хлоридин, примахин) – влияют на половые формы.

Гематошизотропные: хингамин – влияет на кровяные бесполые формы всех видов малярии и на гамонты. Прим-ют для купирования острых приступов и для профил-ки малярии. Д-е противоаритмич и иммунодепрессив. Мех-м: угнетает синтез нуклеинов к-т, поражает органеллы паразита. Побоч – диспепсия, сыпь, побеление волос. Хинин д-ет на бесполые и кровяные формы плазмодия и на половы формы 3- и 4-дн малярии. Мех-м: ингибирует редупликацию ДНК. Хинин назначают для лечения тропич малярии. Д-е: угнетает зрит и слуховую зоны коры; сократим-ть и проводим-ть миокарда. Побоч – гол боль, шум в ушах, ↓зрения и слуха, желтуха, ↓АД. Хлоридин - мех-м: бактериостатич (угнетает переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую). Д-е длит-но, для профил-ки малярии.

Гистошизотропные ср-ва: примахин уничтожает вторичные параэритроцитарные формы, имеет гамонтотропное д-е. Побоч – диспепсия, метгемоглобинурия, лейкопения. Прим-ют для предупреж-я отдаленных рецидивов.

Гамонтотропные ср-ва оказывают гамонтоцидное (примахин) и гамонтостатич (хлоридин) д-е.

Противопоказ-я: б-ни крови, печени, почек, сердца.

123. Противоглистные ср-ва.

Нематоды – острицы, аскариды, власоглав, анкилостома, некатор, киш угрица. Цестоды – ленточные черви. Трематоды – сосальщики.

Класс-я: по локализ-и гельминтов: I – киш нематодозы (левамизол, пирантел, мебендазол, пиперазин, нафтамон, пирвиний); II – киш цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); III – внекиш гельминтозы (дитразин, празиквантель, хлоксил, мебендазол, битионол).

Мех-м д-я: 1) клет яды (4-хлористый этилен); 2) парализуют н/мыш систему круглых червей (пирантел, пиперазин, дитразин, левамизол, нафтамон); 3) парализуют н/мыш систему плоских червей и разрушают их покров/ткани (фенасал, битионол); 4) угнетают энергетич процессы гельминтов (аминоакрихин, пирвиний, левамизол, мебендазол).

Показания: аскаридоз и энтеробиоз (мебендазол, пирантел, левамизол, пиперазин); стронгилоидоз (пирвиний); цестодозы (празиквантель, фенасал, аминоакрихин); трематодоз (4-хлористый этилен); филяриатоз – нематоды (дитразин); шистосомоз (празиквантель); трематодоз печени (хлоксил); фасциолез (эметин); эхинококкоз (мебендазол).

Побочное д-е: диспепсия.

Противопоказания: пораж-я ЦНС, б-ни почек, печени, берем-ть.

Пиперазин – всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Пирвиний – угнетает процессы аэробного дыхания. Левамизол – парализует мышцы глистов, нарушает метаболизм; эффективен при аскаридозе, побоч редко. Пирантел, мебендазол, нафтамон – плохо всасыв-ся из ЖКТ, побоч редко. Празиквантель – нарушает обмен Са у червей и парализует; всасыв-ся хорошо, малотоксичен. Фенасал – нарушает окислит фосфорилир-е и парализует; всасыв-ся плохо. Дитразин – выраж диспепсия, связана с массовой гибелью червей.