4.2. Основные группы химиотерапевтических препаратов

Сульфаниламидные препараты (носульфазол, сульфодимезин, бисеп­тол, уросульфан и др.) – антиметаболиты, препятствуют образованию жизненно важной для микроорганизмов фолиевой кислоты, подавляют синтез пуринов. Аналоги изоникотиновой кислоты (тубазид, изониазин, фтивазид) – относятся, как и сульфаниламидные препараты, к метаболитам; обладают бактериостатическим действием в отношении микобактерий туберкулёза.

Производные нитрофуранов (фурацилин; фуразолидон, фуразолин и др.) оказывают антибактериальное действие, главным образом, за счёт нару­шения биоэнергетических процессов, протекающих в бактериальной клетке.

Производные оксихинолина (нитроксолин, фарингосепт) нарушают энергетический метаболизм бактерий.

Производные хинолонов (налидиксовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин) ингибируют активность ДНК – топоизомеразы, что препятст­вует транскрипции, оказывают бактерицидное действие на энтеробактерии (в том числе на антибиотикорезистентные штаммы), но неактивны в отношении ста­филококков, стрептококков, клостридий и других грамположительных бакте­рий.

Производные нитромидазола (метронидазол) проявляют антимикроб­ное действие за счёт восстановления нитрогрупп препарата в нитрозогидрок­силаминогруппы, что приводит к его накоплению в клетке и вызывает мно­жественные нарушения структуры ДНК.

Соли тяжёлых металлов, например, соли висмута (бийохинол и бис­моверол) применяются при лечении сифилиса. Механизм их действия на воз­будителя обусловлен подавлением активности ферментов, содержащих сульфгидрильные группы.

4.3. Антибиотики

Антибиотики – биологически активные вещества, выделяемые микро­бами, растениями, тканями живого организма, их производные и получен­ные синтетическим путём аналоги, способные в низких концентрациях in vitro и in vivo избирательно подавлять рост и размножение микроорганизмов и некоторых опухолевых клеток.

4.3.1. Основные этапы получения антибиотиков

Процесс производственного получения антибиотиков проходит несколько основных этапов.

1. Подбор и изучение продуцента препарата.

2. Засев продуцента на оптимальную питательную среду.

3. Культивирование.

4. Грубая очистка (удаление взвешенных частиц).

5. Тонкая очистка (удаление всех веществ, кроме антибиотика).

6. Определение биологической активности полученного антибиотика.

Раньше активность антибиотика выражалась в единицах действия (ЕД). За 1 ЕД принимают количество препарата, подавляющее развитие стандартн­ого тест-микроба в определённом объёме. В настоящее время антибакте­риальную активность чаще выражают в весовых количествах чистого препа­рата.

4.3.2. Классификация антибиотиков

Антибиотики – большая группа препаратов. Они различаются по проис­хождению, способу получения, направленности действия, химическому со­ставу, механизму действия, спектру антимикробного действия, конечному действию на микроорганизмы (таблица № 2).

Таблица № 2

Классификация антибиотиков

Принципы деления на группы	Разновидности групп	Примеры
1. По происхож-дению	1. Бактерии	Полимиксин, грамицидин
	2. Актиномицеты	Тетрациклин, левомицетин
	3. Грибы	Пенициллины, цефалоспорины
	4. Низшие растения, водоросли, лишайники	Хлорелин, усеиновая кислота
	5. Высшие растения	Новоиманин
	6. Животного происхождения	Интерфероны
2. По способу получения	1. Биосинтетические (естественные)	Пенициллин, стрептомицин
	2. Полусинтетические	Ампициллин
	3. Синтетические	Хлорамфинекол
3. По направ-ленности действия	1. Антибактериальные	Пенициллины, цефалоспорины
	2. Противогрибковые	Нистатин, леворин
	3. Противовирусные	Оксолин, тетрофеин
	4. Противопротозойные	Фурамид, акрихин
	5. Противоопухолевые	Актиномицины, митомицины
4. По химичес- кому составу	1. Бета-лактамные	Пенициллины, цефалоспорины,
	2. Тетрациклины	Хлортетрациклин
	3. Макролиды	Олеандомицин, эритромицин
	4. Аминогликозиды	Стрептомицин, мономицин
	5. Полиеновые	Леворин, нистатин
	6. Рифампицины	Рифампицин
	7. Левомицитины	Левомицетин
5. По механизму действия	1. Ингибиторы синтеза клеточной Стенки	Пенициллины, Цефалоспорины
	2. Нарушающие функции цитоплазматической мембраны	Леворин, нистатин
	3. Ингибиторы синтеза белков на рибосомах	Тетрациклин, стрептомицин
	4. Ингибиторы ДНК-зависимой РНК-полимеразы	Рифампицин, новобиоцин
6. По спектру антимикробного действия	1. Узкого спектра действия	Пенициллины, полиены
	2. Широкого спектра действия	Тетрациклины, Аминогликозиды
7. По конечному действию на микроорганизмы	1. Бактериостатичесое	Макролиды, тетрациклины
	2. Бактерицидное	Пенициллин, аминогликозиды