Колестирамин

Механизм действия:

Средство, препятствующее всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике. При приеме внутрь колестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя комплекс, выводящийся с калом, что приводит к уменьшению всасывания из кишечника желчных кислот, а также холестерина. В результате повышается синтез желчных кислот из холестерина в печени, в плазме снижается уровень ЛПНП и холестерина.

У больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей колестирамин способствует уменьшению зуда.

Показания:

Гиперлипопротеинемия II типа (особенно IIа).

Профилактика осложнений у больных атеросклерозом (стенокардии, инфаркта миокарда) при неэффективности диеты и физических упражнений.

Для уменьшения зуда у больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: запоры, боли в животе, тошнота, рвота, повышенное газообразование, анорексия, диарея, панкреатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперхлоремический ацидоз, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении - снижение протромбинового времени, кровотечения.

Колестипол - лекарственное вещество, применяемое для уменьшения поступления в организм холестерина с пищей, а также для снижения уровня холестерина в крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией. Он связывает желчные кислоты, образуя вещества, удаляемые из организма с каловыми массами во время дефекации. Уменьшение количества желчных кислот приводит к окислению холестерина желчными кислотами, уменьшению содержания в сыворотке крови липопротеинов низкой плотности и соответственно к уменьшению содержания холестерина в сыворотке крови.

Показания:

Гиперлипопротеинемия типа IIa при неэффективности диетотерапии.

Побочное действие: диспепсические явления, аллергические реакции.

2. Средства, снижающие образование атерогенных липопротеинов:

- никотиновая кислота (ниацин, витамин РР) и ее производные (эндурацин).

Механизм действия никотиновой кислоты многогранный: она повышает активность липопротеидлипазы, приводя к росту содержания ХСЛПВП и снижению ЛПОНП; уменьшает содержание ТГ, вследствие чего снижается синтез ЛПОНП (и меньше образуется ХСЛПНП) и мобилизация свободных жирных кислот из жировой ткани в печень.

Показания к применению никотиновой кислоты: первичная умеренная гиперхолестеринемия и смешанная гиперхолестеринемия (ОХС более 6,2 ммоль/л и ТГ более 2,2 ммоль/л); высокий уровень ОХС и низкий ХСЛПВП; одновременное повышение ОХС и ТГ. Малые дозы НК могут назначаться больным с диабетической дислипидемией.

К побочным эффектам никотиновой кислоты относятся расширение сосудов кожи, кожная сыпь , желудочно-кишечные расстройства , гиперурикемия , гипергликемия и дисфункция печени .

Эндурацин:

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Показания: гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание, заболевания ЖКТ . Состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации, гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).

Побочное действие:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.

Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.

Прочие: аллергические реакции.

- статины – ингибиторы ранней фазы синтеза стеролов: аторвавстатин, симвастатин.