8. Локалізація в організмі Бета-адренорецепторів. Засобі, які збуджують Бета-адренорецепторі. Препараті.Покази до застосування, побічна дія та протипокази.

Це група препаратів, збудливих р-адренорецепторы. Їх основними властивостями є розслаблення гладкої мускулатури бронхів, матки, а також стимуляція обмінних процесів і всіх властивостей серцевого м'яза. Їх механізм бронхолитического дії пов'язують із стимуляцією аденілатциклази, що сприяє накопиченню в гладкій мускулатурі цАМФ, який через систему протеин-киназ порушує з'єднання актина з міозином і утворення актомиозина.

Бета-1 — адренорецептори (b1-АР) локалізовані постсинаптически в серці (при їх збудженні збільшується сила і частота скорочень міокарду, підвищується збудливість, провідність, автоматизм, активується глікогеноліз), в ЖКТ і матці (збудження сопроводается розслабленням мускулатури цих органів), в жировій тканині (посилюється ліполіз), в нирках (збудження супроводжується збільшенням секреції ренина). b1-АР вибірково збуджуються Добутаміном.

Бета-2— адренорецептори (b2-АР) розміщені в основному постсинаптически. Їх знаходять в багатьох органах: бронхах, матці, серці, центральних судинах, скелетних м'язах, нирках, печінці, жировій тканині, в ЖКТ, слизистих залозах, щитовидній залозі. Збудження b2-АР веде до розширення бронхів, розслаблення матки, мускулатури ЖКТ, до посилення роботи серця, збільшення секреції ренина інсуліну, гормонів, активації глікогенолізу і ліполізу, посиленню працездатності скелетних м'язів. b2-АР вибірково збуджуються сальбутамолом і фенотеролом.

Пресинаптічні b2-АР розміщені в закінченнях симпатичних нервів. При їх збудженні збільшується викид медіатора в синаптическую щілину.

Ізадрин.

Препарат порушує b1- і b2- адренорецептори, підсилює роботу серця, викликає тахікардію, підвищує збудливість, провідність, скоротність міокарду, розширює коронарні, мозкові судини, судини скелетних м'язів, різко підсилює метаболічні процеси і споживання кисню, розслабляє мускулатуру бронхів, матки. На артеріальне давлание впливає мало.

Показання до застосування: Ізадрин використовується для профілактики і купірування нападів бронхіальної астми, при астматичних бронхітах, при бронхографії, для купірування атріовентрикулярної блокади, нападів Морганьи-Эдемс-стокса. Призначають його всередину або у вигляді інгаляцій. У експерименті на тваринах може використовуватися для отримання изадриновой моделі інфаркту міокарду.

Протипоказання: стенокардія, тиреотоксикоз, аритмії.

Побічні ефекти: изадрин може викликати фібриляцію міокарду, різку тахікардію, аритмію, явища стенокардії (із-за різкого збільшення споживання кисню), тремор рук, сухість в роті, зниження ПЕКЛО, нудоту. У тварин в експерименті викликає інфаркт міокарду.

Форма випуску: флакони по 25 і 100 мл . 0.5% і 1% розчину, табл. по 0.005.

Добутімін.

Це селективний b1-адреномиметик. Він надає сильну інотропну дію, збільшує серцевий викид, покращує коронарний кровотік. В порівнянні з изадрином він мало впливає на частоту скорочень міокарду, його автоматизм, рідко викликає аритмію.

Показання до застосування: Добутамін призначають для короткочасного лікування серцевої декомпенсації при органічних захворюваннях або оперативних втручаннях (у дорослих). Вводять препарат внутрішньовенно на глюкозі.

Протипоказання: аортальний стеноз.

Побічні ефекти: тахікардія, підвищення АТ, аритмія, головний біль, біль в серці, нудота.

Форма випуску: флак. ємкістю 20 мл по 0,25 препарату, амп. 5% — мл (концентрат).

Орципреналіну сульфат

По структурі і дії орципреналин близький до изадрину, але порушує в основному b2-адренорецепторы, тому більше впливає на гладку мускулатуру і менше на серці, менше викликає тахікардію, краще переноситься хворими. Його дія наступає через 10-15 хвилин і продовжується 4-5 годин.

Свідчення: орципреналин використовують для купірування нападів бронхіальної астми, лікування астматичних бронхітів, пневмосклероз, емфиземы легенів, дпя купірування брадиаритмий і серцевих блокад, для розслаблення матки при загрозливому аборті. Вводять його інгаляційно, внутрішньовенно, внутрішньом'язовий, підшкірно, всередину.

Протипоказання: стенокардія, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки серця.

Побічні ефекти: тахікардія, зниження ПЕКЛО, нудота, блювота.

Форма випуску: аерозольні упаковки на 400 доз по 0,75мг (1,5% — 20 мл), цмпулы по 1мл 0,05% розчину, пігулки по 0,02.

Фенотерол

Фенотерол є b2-адреномиметиком. По дії він близький до орципреналіну. Дія його продовжується до 6 годин, він краще переноситься хворими.

Свідчення і протипоказання для його застосування такі ж, як дпя орцип-реналина.

Під назвою Партусистен фенотерол використовується для лікування загрозливого аборту, оскільки він розслабляє матку, знижує її напругу і зменшує при цьому болі. З цією метою його призначають по 0.005 кожні 2-3 години чнутрь, вводять в/венно краплинно на 5% розчині глюкози по 15-20 крапель в хвилину.

Побічні ефекти: фенотерол і партусистен можуть викликати тахікардію, тремор рук, м'язову слабкість, зниження ПЕКЛО, нудоту, блювоту.

Форма випуску: фенотерол (беротек) випускається в аерозольних упоковках по .)00 доз. Партусистен випускається в пігулках по 0,005 і в ампулах по 0,0005.

Беродуал

Це комбінований препарат, містить b2-адреномиметик Беротек і холинолитик Атровент. Надає сильний бронхолитический ефект.

Показання до застосування: для купірування гострих нападів задухи, при хронічних обструктивних бронхітах, эмфизематозных бронхітах, бронхоспазмах. Вводиться ингаляторным шляхом.