87. Особенности фармакокинетики.
Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови – через 2 – 2,5 часа. Терапевтическое действие длится 8 – 24 часов (в зависимости от вида микроорганизма) после однократного ведения в желудок или в вену. Хорошо проникает в плевральный экссудит, мокроту, каверны, кости. Максимальная концентрация – в печени и почках. Выводится с мочой и калом.
87. Спектр действия (рис. 28.8).
87. Применение.
1. Для устранения стафилококкового носительства в носоглотке (с ко-тримоксазолом).
2. При менингококковом носительстве.
3. Для лечения туберкулеза (с ГИНК, этамбутолом и др.).
4. Для лечения лепры (с дапсоном).
5. Для профилактики заражения людей, контактировавших с больными, инфицированными гемофильной палочкой.
87. Побочное действие.
Неопасное оранжевое окрашивание мочи, пота, слез и контактных линз; кожные сыпи; тромбоцитопения; нефрит; нарушения функции печени; угнетение иммунитета; гриппоподобный синдром (при редком применении); индукция микросомальных ферментов.
87. Гликопептиды.
Классификация (рис. 28.10).
Ванкомицин.
Смесь гликопептидов.
87. Особенности фармакокинетики.
Вводят в вену медленно. Поскольку ванкомицин не всасывается из ЖКТ, его также назначают внутрь для лечения колитов. Проникает через мозговые оболочки при менингитах. Не метаболизируется. Экскреция - клубочковой фильтрацией.
87. Спектр действия (рис. 28.10)
Ванкомицин
Грам (+) палочки
Стафилококки
Энтерококки
Clostridium difficile
Стрептококки
Механизм действия. Ванкомицин ингибирует синтез липидов и пептидогликанов в клеточной оболочке бактерий.
87. Бактерицидный.
87. Применение:
1) у больных с искусственным клапаном сердца, перед удалением зуба для профилактики развития стрептококкового эндокардита;
2) профилактически у больных с аллергией к пенициллину, перед операцией (например, имплантацией искусственного тазобедренного сустава);
3) инфекции, вызванные метициллин – устойчивыми стафилококками;
4) псевдомембранозные колиты, вызванные Clostridium difficile или стафилококками.
Появление устойчивых стрепто- и стафилококков к β-лактамным антибиотикам привело к увеличению частоты применения ванкомицина.
Устойчивость.
Встречается редко. Обусловлена: 1) плазмидопосредованным изменением его проницаемости в клетку; 2) снижением связывания ванкомицина с рецептором.
87. Побочное действие:
лихорадка, озноб, флебиты в месте введения. Шок (при быстром введении). Дозозависимое повреждение улитки.
Бацитрацин. Смесь полипептидов. Ингибирует синтез клеточной стенки. Активен против Грамположительных микроорганизмов. Нефротоксичен. Поэтому применяют только местно.
88. Антибиотики группы аминогликозидов.
88. Классификация (рис. 28.11).