Сульфаниламидные препараты.

Сульфаниламиды - это группа синтетических противомикробных средств, производных амида сульфаниловой кислоты, оказывающих бактериостатическое действие на МКО.

Спектр действия: грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие (возбудители малярии и токсоплазмоза), хламидии.

Механизм действия: клетка МКО для жизнедеятельности и роста требует ПАБК (пара-аминобензойную кислоту). При недостатке ПАБК нарушается синтез фолиевой кислоты, пуриновых соединений, необходимых для образования нуклеиновых кислот и размножение МКО. Сульфаниламиды по химическому строению подобны ПАБК и являются ее конкурентными антагонистами. Если создать в крови высокую концентрацию сульфаниламидов, то они захватываются микробной клеткой вместо ПАБК, блокируют ферменты и нарушают течение в ней обменных процессов, вследствие чего рост и размножения клеток МКО прекращается. /Теория конкурентного антагонизма/.

Побочные эффекты:

Головная боль, слабость, олигурия, внезапное повышение температуры тела, тяжелые осложнения: тошнота, гемолитическая анемия (образования метгемоглобина), полиневриты, агранулоцитоз, тромбоцитопения, угнетения функций щитовидной железы и ЦНС, аллергические поражения кожи, закупорка почечных канальцев.

Для профилактики: назначить щелочные минеральные воды в больших количествах, чтобы поддерживать высокий диурез; после приема препаратов употреблять натрия гидрокарбонат по 1- 1,5 г; пища должна быть молочно-растительной, чтобы создать в моче щелочную реакцию и предотвратить образованию осадка в мочевыводящих путях.

Принципы химиотерапии сульфаниламидами:

1. Установить клинический диагноз заболевания; для лечения применять

наиболее эффективный препарат по отношению к данному возбудителю.

2. Лечения начинать на ранних стадиях заболевания, так как препараты оказывают бактериостатическое действие.

3. Для создания высокой концентрации в крови сульфаниламиды назначают через равные промежутки времени с ударной дозы по схеме.

Сульфаниламиды	Дозы и режим дозирования
	В первый день		В следующие дни (поддерживающие дозы)
	“Ударная доза”	Следующие приемы
Короткого действия Средней продолжительности действия Продолжительного действия	2 г 2 г 1-2 г	По 1 г 4-6 раз в день По 1 г 3 раза в день -	По 1 г 4-6 раз в день По 1 г 3 раза в день По 0,5-1 г 1 раз в день

4. При применении сульфаниламидов следует назначать щелочное питье для профилактики побочных эффектов, прежде всего кристаллурии.

5. При применении сульфаниламидов следует назначить витамины группы В, так как нарушается их усвоение.

Классификация сульфаниламидов:

1. Препараты короткого действия ( до 8 часов, в средних 4-6 часов.)

а) общего назначения

б) специального назначения

2. Препараты средней продолжительности действия (8-16 часов)

3. Препараты длительного действия(24-48 часов)

4. Препараты сверхдлительного действия (7-10 суток)

5. Комбинированные препараты.

ПРЕПАРАТИ.

1а. Препараты короткого действия общего назначения

Стрептоцид (Streptocidum )

Форма выпуска: таблетки 0,3-0,5 г; линимент 5%- 30 мл, мазь 5-10 % - 30 г.

Сульфадимезин (Sulfadimezinum )

Норсульфазол (Norsulfazolum)

Форма выпуска: таблетки 0,25-0,5 г

Механизм действия: быстро всасываются, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа, выделяются почками; активны относительно стафило-, стрепто- , менинго-, гоно-, пневмококков, кишечной палочки. Назначают внутрь по схеме, местно.

Применение: при ангине, пневмонии, гонорее, стрептококковом и стафилококковом сепсисе, менингите, энтероколите, цистите, пиелите, инфицированных ранах, инфекциях кожи, слизистых оболочек, ожогах, язвах.

Этазол (Aethazolum )

Форма выпуска: таблетки 0,25-0,5 г.

Этазол-натрий (Aethazolum-Natrіum)

Форма выпуска: ампулы 5-10 мл 10-20 % раствора

Механизм действия: активны относительно кокков, кишечной, дизентерийной палочки, анаэробных бактерий, хорошо всасывается. Назначают внутрь по схеме, внутривенно медленно, внутримышечно с интервалом 8 часов.

Применение: пневмония, бронхит, рожа, ангина, раневая инфекция, трахома, дизентерия, цистит, пиелит.

1б. Препараты короткого действия специального назначения

- препараты для лечения заболеваний ЖКТ.

Фталазол (Phthalazolum)

Фтазин (Phthazinum)

Сульгин (Sulginum)

Форма выпуска: таблетки 0,5 г.

Механизм действия: практически не всасываются в кишечнике, оказывают бактериостатическое действие в кишках, активны относительно кишечной флоры, выводятся с калом. Назначают внутрь по схеме.

Применение: дизентерия, энтероколит, колит, гастроэнтерит, до и после операций на кишках.

- препараты для лечения заболеваний мочевыводящих путей.

Уросульфан (Urosulfanum)

Форма выпуска: таблетки 0,5 г.

Механизм действия: хорошо всасывается в кишечнике, в крови создает высокую концентрацию, выделяется почками в неизменном виде, высокая концентрация в моче способствует влиянию на возбудителей инфекций мочевых путей; наиболее активен относительно стафилококков, кишечной палочки. Назначают внутрь по схеме.

Применение: при цистите, пиелите, пиелонефрите и других заболеваниях мочевых путей.

- препараты для лечения инфекций глаз

Сульфацил-натрий (Альбуцид) (Sulfacylum-Natrium )

Форма выпуска: флаконы (глазные капли) 5-10 мл 20-30% раствора, ампулы 5 мл 30% раствора, глазная мазь 30% - 10 г.

Механизм действия: хорошо растворяется в воде, нет раздражающих свойств, активен относительно стрепто-, гоно-, пневмококковых, коли-бациллярных инфекций. Назначают внутривенно медленно 2 раза в день через 12 часов, местно 3-5 раз в день.

Применение: для лечения кератита, конъюнктивита, блефарита, бленореи, внутривенно при сепсисе, пневмонии, гнойных трахеобронхитах, инфекциях мочеполовых путей.

2. Препараты средней продолжительности действия

Сульфазин (Sulfazinum)

Форма выпуска: таблетки 0,5 г. Назначают по схеме.

3. Препараты продолжительного действия.

Сульфапиридазин (Zulfapyridazinum)

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)

Форма выпуска: таблетки 0,5 г. Назначают по схеме.

4. Препараты сверхдлительного действия.

Сульфален (Sulfalenum)

Форма выпуска: таблетки 0,2 г. Назначают внутрь ежедневно 1-й день – 1г, потом по 1 таблетке в день за 30 минут до еды.

Механизм действия: при приеме внутрь быстро всасываются и проникают в ткани и органы, эффект через час, медленно выводятся из организма за счет низкой реабсорбции в почечных канальцах и способности вступать во взаимодействие с белками плазмы, что обеспечивает продолжительность действия. Активны относительно кокков, кишечной, дизентерийной палочки, некоторых штаммов протея, вируса трахомы, плазмодия малярии.

Применение: острые респираторные заболевания, пневмонии, бронхиты, ангина, отиты, гаймориты, дизентерия, инфекции желче- и мочевыводящих путей, рожа, гонорея, трахома, пиодермия, инфицированные раны, в комплексе с противомалярийными препаратами при лечении устойчивых форм малярии.

5. Комбинированные препараты .

Бисептол (Ко-Тримоксазол, Бактрим, Ориприм, Гросептол) (Biseptolum)

Форма выпуска: таблетки 120 - 480 мг, сироп 100 мл, содержащий сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1.

Механизм действия: быстро всасываются, эффект через 1 час, длится 6-8 часов, широкий спектр противомикробного действия, не действуют на микобактерии туберкулеза, спирохеты, синегнойную палочку; более активны сульфаниламидов, действие бактерицидное, эффективны даже в тех случаях, когда сульфаниламиды не оказали лечебного эффекта. Назначают внутрь 2 таблетки 2 раза в день после еды.

Применение: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, ЖКТ, хирургическая инфекция.