21.Характеристика конечных эффектов лекарственных веществ .Виды действия

Основное действие лекарственного вещества — такое проявление его фармакологической активности, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.Термином «побочное действие» обозначают эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной осложнений.Одни и те же свойства лекарственных веществ в разных случаях могут быть или основными, или побочными. Например, прозерин усиливает моторику кишечника и повышает тонус скелетных мышц. Если препарат применяют при атонии кишечника, его стимулирующее влияние на кишечник является основным, если при миастении (слабость скелетных мышц) — побочнымПрямое действие лекарственного вещества проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которые данное вещество воздействует. Например, сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце, увеличивая силу его сокращений. Однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается деятельность и других органов, в частности почек (увеличивается мочеотделение). Сердечные гликозиды в данном случае оказывают на почки косвенное действие.

22. Характеристика местного,рефлекторного и системного действия лек.Средств.

Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). Например, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на окончания чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку. Для оказания местного действия лекарственные вещества назначают в форме мазей, примочек, полосканий, пластырей. Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать рефлекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места непосредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами. Примером возбуждения экстерорецепторов кожи под действием эфирного горчичного масла является применение горчичников при патологии органов дыхания, в результате чего рефлекторно улулшается трофика тканей.системное д-ие-на систему д-уют.

23.характеристика прямого,косв….Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов. Например, сердечные гликозиды вызывают кардиотонический эффект (усиление сокращений миокарда) вследствие их непосредственного действия на кардиомиоциты. Избирательное действие лекарственного вещества направлено преимущественно на один орган или систему организма. Так, сердечные гликозиды обладают избирательным действием на миокард, окситоцин — на матку, снотворные средства на ЦНС. Обратимое действие является следствием обратимого связывания лекарственного вещества с «мишенями» (рецепторами, ферментами). Действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соединением.Необратимое действие возникает, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с «мишенями». Например, ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, и функция этого фермента восстанавливается только после образования новых клеток.

24.главное и побочное действие лекарств.Лекарственные вещества используют для получения определенного лечебного эффекта. Такой эффект является целью применения лекарственного препарата и называется основным (главным). Основной эффект может быть профилактическим или лечебным. Например: антибиотики могут предупреждать инфекционные осложнения после хирургической операции; анальгетики назначают для устранения боли и т.д.Эффекты лекарственного вещества при его применении в терапевтической дозе, не являющиеся основными, т.е. выходящие за рамки цели, ради которой оно назначалось, называются побочными.Побочные эффекты сопровождают применение практически всех известных лекарственных веществ. Побочные эффекты в большинстве случаев являются известными и ожидаемыми, они в основном исчезают после прекращения приема, а также снижения дозы или скорости введения, однако в ряде случаев могут вызывать существенные осложнения, приводя к развитию «лекарственной болезни». Точное соблюдение предписаний врача и требований инструкции к препарату во многих случаях позволяют избежать выраженных проявлений побочного действия.Осложнения лекарственной терапии могут развиться через несколько секунд и минут (особенно при внутривенном и ингаляционном введении лекарственных веществ), через несколько часов (при приеме препаратов внутрь) и даже через несколько дней и месяцев. Они могут быть кратковременными (несколько минут и часов), средней продолжительности (несколько дней) и длительными (несколько недель, месяцев, лет). Степень тяжести осложнений может колебаться от кратковременного дискомфорта до серьезных нарушений функции органов, заканчивающихся летальным исходом. При выявлении опасных для жизни побочных эффектов, не указанных в аннотации на препарат, повлекших временную нетрудоспособность или госпитализацию пациента, а также любых побочных эффектов, связанных с приемом нового лекарственного средства (при его клинических испытаниях), провизор обязан оказать неотложную доврачебную помощь, заполнить «Карту извещение регистрации побочных реакций» установленной формы и известить руководство аптечного учреждения и лечащего врача; в иных случаях достаточно рекомендовать обратиться к врачу.

25.характеристика тонизирующего…

Тонизирование-повышение сниженной функции организма до нормы,возбуждение-повышение норм функции органов выше нормы,успокоение-снижение повыш ф-уии органов до нормы,угнетение-снижение ниже нормы,паралич-значительно ниже нормы

26-37.зависимость действия лек.в-в от их строения…..

Понятие о дозе. Виды доз. Принципы и единицы дозирования лекарственных средств. В зависимости от дозы меняется скорость развития эффекта, выраженность, продолжительность, характер. Доза- минимальное кол-во лек-го в-ва, вызывающее при введении в организм четкий фарм эффект. Доза выражается в граммах или долях грамма, миллилитрах, единицах действия(ЕД), международных единицах(МЕ), мг/кг, на 1 м2 поверхности тела. Различают разовую, суточную дозы. Различают дозы минимальные терапевтические, вызывающие начальный био эффект; средние терапевт, оказывающие у большинства необходимое фарм д-е; высшие терапевт- необходимо спец указание врача; токсические. Есть курсовые и ударные, где на первый прием назначается повышенная доза с целью более быстрого создания необходимой концентрации в организме. Зависимость действия лекарственных веществ от дозы, возраста, пола, индивидуальных особенностей организма. Энзимопатии. Идиосинкразия.Действ.лек.в-в завис.отА)возраста.Чувств-ть к лек.мен-ся с возр. У плода и новорож. в 1 месяц жизни наблюд.недост-ть мн.фермен-в,ф-ии почек, повыш.прониц.гематоэнц.барьера,недоразв.ЦНС.В это время некот.рец-ры более чувств.к в-вам,дейс.на ЦНС(морфин). Очень токс.левомицетин(нет в печени фер-ов для их детокс-ии).Детям мл.возр. не надо назн.в-ва,усил.секр-ию желез(бронх.,слиз.обол.носа),т.к.это м.вызв.патол.орг.дыхания. В пожил.и старч.возр.замед.всасыв.лек.,менее эф-но протек.их метаб.,  скор.экскреции препар.почками. В целом, чувсв.к больш.лек.  ,зн.доза д.б. .Б)пола.В экспер.на животн.было показ.,что к ряду в-в(никотин,стрихнин) мужск.особи менее чувств.,чем жен. Сущ.различ. в метаб.в-в. В)инд.особ.орг.Чувст-ть обусл.генет. Есть примеры атипичн.р-ий на в-ва(идиосинкразия).напр.,противомал.ср-ва из группы 8-аминохинолина у лиц с генет.энзимопатией м.вызв.гемолиз.Дейст.препар.зав.от сост.орг.,в частности патологии,на фоне кот. их назн.напр.,жаро ср-ва  темп.тела т.при лихор.Серд.гликозиды дейст.т.на фоне серд.недост.Гипотенз.дейст.ганглиоблок-в тем больше,чем выше тонус симпат.иннерв.При гипертиреодизме  чувств.миокарда к адр-ну.Влияют и суточн.ритмы. Изменение действия лекарственных средств при их повторном введении. Привыкание. Тахифилаксия. Кумуляция. Лекарственная зависимость.При повторном введении лек в-в действие их может нарастать и уменьшаться. Материальная кумуляция- накопление в организме фарм в-ва.(серд гликозиды из группы наперстянки), может наступить токсическое отравление. Функциональная кумуляция- накапливается эффект, а не в-во(спирт этиловый). Привыкание- снижение эффективности в-в при повторном применении(анальгетики, гипотензивные, слабительные и др.),может быть связанно с ↓ всасыв в-в или ↑ выведения или ↓ чувств к ним рец-ов. Перекрестное привыкание, когда разные в-ва взаимод с одними рецепторами. Тахифилаксия- привыкание, возникающее очень быстро, может даже после первого приема в-ва(эфедрин, повт введение 10-20 мин). Лек-я зависимость проявляется непреодолимым стремлением к приему в-ва. Различаю психич и физич лек зависимость.Взаимодействие лекарственных средств. Синергизм. Антагонизм. Антидотизм. Фармакокинетический тип взаимодействия может проявлятся на этапах всасывания, биотрансформации, транспорта, депонирования и выведения. Фармакодинамический тип вз-я является результатом взаимодействия в-в на уровне рецепторов, клеток, ферментов, органов и систем. Синергизм-взаимодействие в-в, сопровождающееся усилением конечного эффекта, бывает суммированный и потенцированный, прямой и косвенный. Антогонизм- способность одного в-ва уменьшить эффект другого. Синергоантогонизм- эффекты комбинированных в-в ↑, другие ↓. Антидоты- вещества для обезвреживания всосавшегося препарата.Побочное действие лекарственных средств. Эффекты аллергической и неаллергической природы. Отрицательное побочное д-е неаллерг природы, аллерг реакции, токсич и др эффекты.К проявлениям побочного д-я неаллергического происхождения происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении в-в в терапевтических дозах и составляют спектр их фарм д-я. Поб д-е может быть первичным и вторичным. Первичное возникает как прямое следствие влияния одного препарата на определенный субстрат(тошнота, рвота при раздр д-ии на слиз обол желудка). Вторичное поб д-е относиться к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям(гиповитаминоз при подавлении микрофлоры кишечника). Аллергические р-ии- возникают независимо от дозы в-ва, бывают немедленного и замедленного типа.(крапивница, кожные сыпи, отек, астма, гепатит, лихорадка и др.). В дозах, превышающих терапевтические, в-ва вызываю токсические эффекты.Токсическое действие лекарственных средств. Эмбриотоксичность. Тератогенность. Мутагенное и канцерогенное(бластомогенное) действие лекарств.В дозах, превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты, которые проявляются в виде тех или иных серьёзных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, вестибулярные расстройства, слепота в результате поражения зрительного нерва, выраженное нарушение проведения возбуждения по миокарду, поражение печени, кроветворения, угнетение центров продолговатого мозга и т.д.). Кроме того возможно накопление токсических концентраций веществ в организме в результате нарушения из метаболизма (патолог. печени) или при замедленном их выведении (патолог. почек).Лек. сред-ва, применяемые во время беременности, могут оказ. отриц. влияние на эмбрион и плод. Ктаким влияниям относится тератогенное действие, которое приводит в рождению детей с различными аномалиями. Т. обр. женщинам в перв. 2-3 месяца беременности, когда у эмбриона форм.оснвн. органы, рекоменд. воздержаться от приёма лек. средств без абсолютных к тому показаний. Наиболее опасен в этом плане первый триместр (3-8 нед), т. е. период органогенеза.Лек. средства могут оказывать на эмбрион и плод неблагопр. действие, не связанное с нарушением органогенеза, что не отн. к тератогенному действию. Оно может проявляться в разные периоды беременности. Если такие эффекты возникают до 12 нед., то их называют эмбриотоксическими, в более поздние сроки – фетотоксическими. При назначении препаратов беременным следует учитывать, что в случае прохождения их через плаценту они могут оказывать неблагоприятное влияние на плод (стрептомицин – глухота, тетрациклин – наруш. разв. костей).При создании новых лекарственных средств следует также иметь в виду потенциальную возможность таких отриц. эффектов, как хим. мутагенность и канцерогенность. Мутагенность – способность веществ вызывать стойкое поврежд. зародышевой кл-ки и её генетич. аппрата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность – способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей

38.классификация лекарственных средств .действ.на афферентный отдел нс.К лекарственным средствам, влияющим на афферентную иннервацию, относятся:вещества угнетающего типа действия (снижающие чувствительность или предохраняющие окончания афферентных нервов от воздействия раздражающих агентов);вещества стимулирующего типа действия (избирательно возбуждающие окончания чувствительных нервов).К веществам I группы относятся анестезирующие средства (местные анестетики), вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.

39.пути передачи афферентных импульсов от рецепторов к цнс Афферентные (центростремительные) нервные волокна - нервные волокна (отростки нервных клеток ), которые проводят чувствительные импульсы от всех тканей и органов тела к ЦНС . Афферентные нервные волокна (лат. afferens, приносящий) - центростремительные нервные волокна - нервные волокна (отростки нервных клеток), по которым возбуждение передается от тканей к центральной нервной системе. При действии стимулов (влияний среды на органы чувств) в рецепторах возникают потенциалы, которые вызывают возбуждение афферентных сенсорных нервных волокон которое дальше передается в центральную нервную систему . В желудочках сердца расположены рецепторы растяжения . Афферентные волокна от них идут в составе блуждающих нервов . Афферентные волокна от рецепторов растяжения легких также идут в составе блуждающих нервов . Нервные структуры, ответственные за регуляцию водно-солевого баланса , локализованы в промежуточном мозге , особенно в гипоталамусе и соседних областях. Во фронтальной части гипоталамуса расположены многочисленные осморецепторы , которые активируются повышением внутриклеточной концентрации солей при утрате клетками воды и служат чувствительным аппаратом жажды. Кроме того, предполагают, что рецепторы растяжения в стенках крупных вен вблизи сердца также участвуют в регуляции водного баланса и возникновения ощущения жажды при потере воды из внеклеточного пространства. Гипоталамус является важным центром передачи информации от афферентных волокон блуждающего нерва , связанных с рецепторами растяжения, в центральную нервную систему.

40.местные анастетикии Местноанестезирующие средства влияют на все нервные ткани и предупреждают как возникновение импульса, так и его распространение. Эти эффекты обусловлены в основном блокадой потока ионов натрия. Снижаются и выключаются последовательно болевая, температурная и тактильная чувствительность. С точки зрения практического применения анестетики подразделяются на следующие группы:средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин (тетракаин), анестезин (бензокаин), пиромекаин (бумекаин);средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), тримекаин, бупекаин (маркаин), бензофурокаин, артикаин;средства, применяемые для спинно-мозговой анестезии: совкаин, артикаин (ультракаин);средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин).Кокаин и дикаин из-за высокой токсичности применяют только для терминальной анестезии в отоларингологической практике и в офтальмологии, однако они хорошо всасываются с места нанесения, что может привести к интоксикации. Анестезин плохо растворим в воде, что определяет его наружное применение в виде присыпок, мазей и паст, а также пероральный (для анестезии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) и ректальный (при заболеваниях прямой кишки) пути введения.Новокаин обладает достаточной анестезирующей активностью (но уступает другим препаратам) и незначительным сосудорасширяющим действием. Малотоксичен, однако при резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на ЦНС, в больших дозах вызывает судороги, может нарушить нервно-мышечную передачу; влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензией и изменением ритма сердечных сокращений (противоаритмическая активность).Тримекаин активнее новокаина и действует более продолжительно. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным и противоаритмическим действием. При интоксикации возможны клонические судороги.Лидокаин превосходит новокаин по активности и продолжительности действия и незначительно - по токсичности. Применяется для всех видов анестезии. Самостоятельный интерес представляют противоаритмические свойства лидокаина. При интоксикации отмечаются сонливость, нарушение зрения, тремор, судороги, в тяжелых случаях - расстройства сердечно-сосудистой деятельности и угнетение дыхания.Бупикаин (маркаин) по химической структуре близок к лидокаину. Один из наиболее активных и длительно действующих анестетиков. Бензофурокаин, кроме местноанестезирующих свойств, обладает центральной анальгезирующей активностью. Применяется в стоматологии, для обезболивания при остром панкреатите и перитоните. Артикаин (ультракаин) оказывает быстрое и длительное действие, выпускается в готовом виде вместе с раствором адреналина для усиления эффекта. Продолжительность действия местных анестетиков и развитие побочных эффектов зависят от скорости всасывания с места аппликации.

41.вяжущие о обвалакивающие средства Вяжущие и обволакивающие средстваВяжущие средства - это вещества, вызывающие местное снижение чувствительности и противовоспалительное действие. К ним относятся:средства органического происхождения: танин, отвар коры дуба, таналобин, трава зверобоя и ромашки, ротокан, корневище кровохлебки и змеевика, листья шалфея;неорганические средства: свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись и сульфат цинка, меди сульфат, серебра нитрат, алцид, ксероформ, дерматол.Действие вяжущих средств заключается во взаимодействии с белками тканей, с образованием альбуминатов, подобно защитной пленке предохраняющих чувствительные нервные окончания от раздражения, а также в сужении сосудов и уменьшении их проницаемости (уменьшается экссудация) и ингибировании ферментов; взаимодействие с белками микроорганизмов угнетает их жизнедеятельность. Органические вещества оказывают вяжущее или дубящее действие. Неорганические средства, в зависимости от концентрации, сочетания анионов и катионов, оказывают вяжущее, дубящее и прижигающее действие. Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожи и слизистых оболочек. Препараты висмута (де-нол, "Викаир", "Викалин") и танина могут назначаться внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Танин используется также при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами для предотвращения их всасывания из желудочно-кишечного тракта (образует нерастворимые соединения).Обволакивающие средства (слизи из крахмала, семян льна, камедей) механически препятствуют раздражению чувствительных нервных окончаний. Применяют их при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, а также в целях маскировки раздражающего свойства лекарственных веществ.

42.Адсорбирующие вещества (тальк, уголь активированный) - это тонкие порошкообразные инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, не растворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу и слизистые оболочки адсорбируют на своей поверхности химические соединения, препятствуя таким образом их взаимодействию с тканями и устраняя раздражение последних.Тальк применяют для присыпок (адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу, предохраняет от механических раздражителей). Уголь активированный назначают внутрь при отравлении химическими соединениями (замедляет или прекращает их всасывание), а также при диарее и метеоризме.

43.анатомо-физиологические аспекты вегетативной и соматической иннервации разделил нервную систему на: 2 типа нс:соматическая (анимальная), т. е. образования, которые обеспечивают двигательную функцию и экстероцентивную чувствительность; вегетативная - обеспечивают работу внутренних сосудов, потовых желёз и обменные процессы в скелетных мышцах нервной системе. Вегетативная нервная система - совокупность центральных и периферических образований, обеспечивающих работу внутри организма.разделил нервную систему на: соматическая (анимальная), т. е. образования, которые обеспечивают двигательную функцию и экстероцентивную чувствительность; вегетативная - обеспечивают работу внутренних сосудов, потовых желёз и обменные процессы в скелетных мышцых и нервной системе. Вегетативная нервная система включает три отдела: симпатическая нервная система; парасимпатическая нервная система; метасимпатическая нервная система. Анатомические особенности вегетативной нервной системы. Очаговое расположение нервных центров - на различных уровнях центральной нервной системы - т. е. метасегментарного строения. Центры симпатической нервной системы - в спинном мозге - боковых рогах Th и Z сегментов - (C(7))Th(1) - Z(2-4) сегментов. Центры парасимпатической нервной системы - в головном и спинном мозге. В головном - краниальный отдел парасимпатической нервной системы - на уровне среднего мозга (ядра VII, IX, X пар черепно мозговых нервов). Спинальный отдел - на уровне крестцовых сегментов - ядра тазового нерва. Внешние корковые центры вегетативной нервной системы - в гипоталамусе (передняя группа ядер - внешний центр парасимпатической нервной системы, задняя группа внешний центр симпатической нервной системы). Парасимпатическая нервная система - превертебральное и интрамуральное расположение ганглиев. Превертебральные ганглии - в сплетениях вокруг органов. Интрамуральные - в самих внутренних органах. Для парасимпатической нервной системы характерен длительний преганглионарный и короткий постганглионарный пути. Особенности нервных волокон. В состав вегетативной нервной системы входят тонкие миелиновые и безмиелиновые волокна. Преганглионарные волокна - группы В. Постганглионарные - группы С.

44.симпатический отдел нсСимпатическая нервная система (от греч. συμπαθής чувствительный, сочувственный) — часть автономной (вегетативной) нервной системы, ганглии которой расположены на значительном расстоянии от иннервируемых органов. Симпатическая нервная система делится на центральную, расположенную в спинном мозге, и периферическую, включающую многочисленные соединённые друг с другом нервные ветви и узлы. Центры симпатической системы (спинномозговой центр Якобсона) находятся в боковых рогах грудного и поясничного сегментов. Симпатические волокна выходят из спинного мозга на протяжении от I—II грудного до II—IV поясничного участка. По своему ходу симпатические волокна отделяются от двигательных соматических, и далее, в виде белых соединительных ветвей, вступают в узлы пограничного симпатического ствола.Периферическая часть симпатической нервной системы образована эфферентными чувствительными нейронами с их отростками, располагающимися в околопозвоночных и удаленных от спинного мозга предпозвоночных узлах.Симпатическая нервная система активируется при стрессовых реакциях. Для неё характерно генерализованное влияние, при этом симпатические волокна иннервируют все без исключения органы.Основным медиатором, выделяемым преганглионарными волокнами, является ацетилхолин, а постганглионарными волокнами — норадреналин. МЕТАСИМПАТИЧЕСКАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА часть вегетативной (автономной) нервной системы; локализуется в микроганглионарных образованиях, расположенных в стенках внутр. органов, обладающих моторной активностью (сердце, пищеварит. тракт и др.).

45.парасимпотическая нс-Парасимпатическая нервная система — часть автономной нервной системы, связанная с симпатической нервной системой и функционально ей противопоставляемая. В парасимпатической нервной системе ганглии (нервные узлы) расположены непосредственно в органах или на подходах к ним, поэтому преганглионарные волокна длинные, а постганглионарные — короткие.в парасимпатической нервной системе выделяют центральный и периферический отдел. Центральный включает ядра головного мозга и крестцового отдела спинного мозга.Основную массу парасимпатических узлов составляют мелкие ганглии, диффузно разбросанные в толще или на поверхности внутренних органов. Для парасимпатической системы характерно наличие длинных отростков у преганглионарных нейронов и чрезвычайно коротких — у постганглионарных. Преимущественно нейроны парасимпатической нервной системы являются холинергическими. Парасимпатическая нервная система иннервирует радужную оболочку, слезную железу, подчелюстную и подъязычную железу, околоушную железу, легкие и бронхи, сердце (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений), пищевод, желудок, толстую и тонкую кишку (усиление секреции железистых клеток). Сужает зрачок, усиливает секрецию сальных и других желез, сужает коронарные сосуды, улучшает перистальтику. Парасимпатическая нервная система не иннервирует потовые железы и сосуды конечностей.

46.срматическая нс,синапс Сомати́ческая не́рвная систе́ма— часть нервной системы животных и человека, представляющая собой совокупность афферентных (чувствительных) и эфферентных (двигательных) нервных волокон, иннервирующих мышцы (у позвоночных — скелетные), кожу, суставы. Синапсы – это специализированная структура, которая обеспечивает передачу нервного импульса из нервного волокна на эффекторную клетку – мышечное волокно, нейрон или секреторную клетку. Значение – передает нервные импульсы с одного нейрона на другой => обеспечивает передачу возбуждения по нервному волокну (распространение сигнала). Строение синапса:1. Пресинаптическая мембрана - принадлежит нейрону, ОТ которого передается сигнал.2. Синаптическая щель, заполненная жидкостью с высоким содержанием ионов Са.3. Постсинаптическая мембрана - принадлежит клеткам, НА которые передается сигнал. Передача возбуждения в синапсе представляет собой сложный процесс, который проходит в несколько стадий1. Синтез медиатора.2. Секреция медиатора.3. Взаимодействие медиатора с рецепторами постсинаптической мембраны.4. Инактивация (полная утрата активности) медиатора. При распространении сигнал по аксону достигает пресинаптической мембраны и вызывает ее перезарядку. Во время ПД пресинаптическая мембрана становится проницаемой для ионов Na и Ca, которые входят внутрь синаптической бляшки из синаптической щели, где способствуют замыканию связи между белками гексогональной решетки и синаптических пузырьков. Это приводит к выходу медиатора, его проникновению в синаптическую щель и диффузии его на постсинаптическую мембрану.Достигнув ее, он взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего открываются ионные каналы и осуществляется движение ионов по градиенту концентрации.В результате формируется постсинаптический потенциал на постсинаптической мембране. Связь медиатора с рецепторами разрывается , 30-70% медиатора возвращается, часть разрушается. Синапс готов воспринимать новые медиаторы. Развитие возбуждающих и тормозных постсинаптических потенциалов.В возбуждающих синапсах под действием ацетилхолина открываются специфические натриевые (натрий входит в клетку) и калиевые (калий выходит из клетки) каналы, что вызывает деполяризацию мембраны, или возбудждающий постсинаптический потенциал (ВПСП).В тормозных синапсах высвобождение медиатора повышает проницаемость мембраны для ионов калия и хлора, которые вызывают гиперполяризацию мембраны, называемую тормозным постсинаптическим потенциалом (ТПСП). В ЦНС роль медиатора осуществляют – ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма аминомасляная и глутаминовая кислоты, глицин.

47.cинтез ,депонирование АЦЕТИЛХОЛИНА Синтез ацетилхолина происходит в цитоплазме нервных окончаний; запасы его хранятся в виде пузырьков в пресинаптических терминалях. Возникновение пресинаптического потенциала действия ведет к высвобождению содержимого нескольких сотен пузырьков в синаптическую щель. Ацетилхолин, выделяющийся из этих пузырьков, связывается со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, что повышает ее проницаемость для ионов натрия, калия и кальция и приводит к появлению возбуждающего постсинаптического потенциала. Действие ацетилхолина ограничивается путем его гидролиза с помощью фермента ацетилхолинэстеразы.эффекты от пснс-1) глаз:- радужка – сокращение циркулярной мышцы (М3-Хр)- цилиарная мышца – сокращается (М3-Хр)2) сердце:- синоатриальный узел – замедляется (М2-Хр)- сократимость – замедляется (М2-Хр)3) ГМК сосудов:- эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М3-Хр)4) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М3-Хр)5) ЖКТ:- ГМК стенок – сокращаются (М3-Хр)- ГМК сфинктеров – расслабляются (М3-Хр- секреция – повышается (М3-Хр)- мышечное сплетение – активируется (М1-Хр)6) ГМК мочеполовой системы:- стенки мочевого пузыря – сокращаются (М3-Хр)- сфинктер – расслабляются (М3-Хр)- матка при беременности –сокращается (М3-Хр)- пенис, семенные пузырьки – эрекция (М-Хр).

48.синтез,депонирование и биотрансформация норадреналина-Синтез норадреналина начинается в аксоплазме терминалей адренергических нервных волокон и завершается внутри секреторных пузырьков. Основные этапы следующие. 1. Тирозин => Дофа 2. Дофа => Дофамин 3. Транспорт дофамина в пузырьки (везикулы) 4. Дофамин => Норадреналин В мозговом веществе надпочечников эта реакция дополнена еще одним этапом, в результате которого примерно 80% норадреналина превращается в адреналин: 5. Норадреналин => Адреналин. После секреции норадреналина окончаниями нервных терминалей он удаляется из места секреции тремя способами: (1) обратным захватом самими адренергическими нервными окончаниями путем активного транспортного процесса (так удаляется 50-80% секретируемого норадреналина); (2) диффузией от нервных окончаний в окружающие жидкости тела и затем в кровь (таким путем удаляется основная часть остального норадреналина); (3) разрушением небольшого количества медиатора тканевыми ферментами (один из этих ферментов — моноаминоксидаза — обнаруживается в нервных окончаниях, а другой фермент — катехол-О-метилтрансфераза — присутствует диффузно во всех тканях).эффекты снс: 1) глаз:- радужка – сокращение радиальной мышцы (a1-Ар)- цилиарная мышца – расслабляется (b-Ар)2) сердце:- синоатриальный узел, эктопические пейсмейкер – ускорение (b1-Ар)- сократимость – повышается (b1-Ар)3) ГМК сосудов:- кожа, сосуды внутренних органов – сокращаются (a-Ар)- сосуды скелетных мышц – расслабляются (b2-Ар)4) бронхиолярные ГМК: расслабляются (b2-Ар)5) ЖКТ:- ГМК стенок – расслабляются (a2, b2-Ар)- ГМК сфинктеров – сокращаются (a1-Ар)- мышечное сплетение – угнетается (a-Ар)6) ГМК мочеполовой системы:- стенки мочевого пузыря – расслабляются (b2-Ар)- сфинктер – сокращается (a1-Ар)- матка при беременности – расслабляется (b2-Ар) или сокращается (a-Ар)- пенис, семенные пузырьки – эякуляция (a-Ар)7) кожа:- пиломоторные ГМК - сокращаются (a-Ар- потовые железы: терморегуляторные – активация (М-Хр), апокриновые – активация (a-Ар)8) метаболические функции:- печень: глюконеогенез и глюкогенолез (a/b2-Ар)- жировые клетки: липолиз (b3-Ар)- почки: выделение ренина (b1-Ар)

49.типы холинергических медиаторных рецепторов. Специфические холинергические рецепторы с фармакологичесой точки зрения разделяются на никотиновые (Н-рецепторы) и мускариновые (М-рецепторы).Никотиновые холинорецепторыОсновная статья: Никотиновый ацетилхолиновый рецепторЭффекты ацетилхолина в области преганглионарных синапсов парасимпатической и симпатической систем могут быть воспроизведены с помощью введения алкалоида никотина, поэтому все автономные ганглии называются никотиновыми. Никотиноподобная передача нервных импульсов осуществляется также в нервно-мышечном синапсе, ЦНС, мозговом веществе надпочечников и в некоторых симпатических постганглионарных участках. Никотиновые холинорецепторы относятся к ионотропным и являются натриевыми каналами. Они состоят из пяти белковых субъединиц, обычно на двух из них имеются центры связывания ацетилхолина. т.Мускариновые холинорецепторыОсновная статья: Мускариновый ацетилхолиновый рецепторДействие ацетилхолина в области постганглионарных нервных окончаний воспроизводится с помощью другого алкалоида — мускарина. Помимо постганглионарных синапсов, мускариноподобная передача нервных импульсов осуществляется в некоторых участках ЦНС.Мускариновые рецепторы являются метаботропными и относятся к рецепторам, сопряженным с G-белками.

50.типы адренергических медиаторных Адренорецепторы — рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которыеразличаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: α1-, α2-, β1-, β2, β3-адренорецепторы.Локализация и основные эффектыα1- и β1-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.α2- и β2-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α2-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. β2-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На α2-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на β2-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается.Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:α1 — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.α2 — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.β1 — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.β2 — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.β3 — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции