Класифікація невролептиків:

1) похідні фенотіазину;

2) тіоксантену (хлорпротиксен);

3) бутирофенону (галоперидол, дроперидол,  трифлуперидол,);

4) індолу (препарати раувольфії, карбідин);

5) бензатидів (сульпірид).

Похідні фенотіазину

До групи похідних фенотіазину нале­жать сполуки, що містять:

1) при атомі азоту фенотіазинового ряду діалкіламіноалкільний ланцюг — аліфатичні похідні (аміназин, пропазин, левомепромазин);

2) у бічному ланцюзі ядро піперази­ну — похідні піперазину (метеразин, етаперазин, трифтазин, фторфеназин);

3) у бічному ланцюзі ядро піперидину — похідні піперидину (тіоридазин, периціазин, неулептил).

Усі похідні фенотіазину мають спільну дію, а також свої фармакодинамічні і фармакокінетичні особливості.

Препарати першої групи мають вираз­ну антипсихотичну дію -  гальмують мля­вість, розумову і фізичну загальмованість, апатичність і пасивність (гіпноседативна дія). За силою седативної дії вони пере­вершують препарати інших груп.

Препарати третьої групи мають незначну антипсихотичну активність, при цьому не мають гіпноседативного ефекту і рідко викликають екстрапірамідні порушення.

Крізь гематоенцефалічний бар'єр похідні фено­тіазину проникають добре, але їх вміст у тканинах головного мозку відносно неве­ликий.

Побічні ефек­ти невролептиків:

        вплив на екстрапірамідну систему (паркін­сонізм),

        на плід, особливо в першому три­местрі вагітності,

        каталептогенну дію,

        пригнічувальний вплив на скоротливу функ­цію міокарда,

        токсичний вплив  на печінку.

Антипсихотична дія виявляється, як правило, через 1-2 тижні після початку лікування.

Похідні фено­тіазину використовуються як психотропні, протиблювотні, а також як засоби проти гикавки. Вони знижують температуру тіла, тонус скелетних м'язів і артеріальний тиск, потенціюють дію снодійних, мають антиабстинентну і протигістамінну дію. Це найактивні­ші засоби для усунення психомоторного збудження, марення і галюцинацій.

Aminazinum    Аміназин

Драже 0,05; 0,1 для вжив. по 1др. 3 р. в день після їди

Амп. 2,5% р-ну по 2 мл для в\м введення розв.

                                                                  0,5% р-ном    новокаїну

Аміназин — 2-хлор-10-(3-диметиламінопропіл)-фенотіазину гідрохлорид. Пси­хотропний ефект розвивається через 40 — 50 хв. зумовлюючи уповіль­нений перебіг психічних процесів, зник­нення тривожності, напруження, страху.

•

І           /

CHg— CHg— CHg— N

СНз

В окремих випадках тривалого приймання аміназину розвивається апатія і депресія. Може розвитися невролептичний синдром з явищами паркінсонзіму.

З антипсихотичним ефектом безпосередньо пов'язано розслаблення по­смугованої мускулатури - ефект, який використовують для премедикації в хірур­гії, в боротьбі з судомами і ригідністю м'я­зів (під час інсульту та ін.).

На фоні аміназину поси­люються ефекти снодійних, протисудомних, міорелаксантів, алкоголю, наркотич­них анальгетиків та інших депримуючих засобів.

Гіпотермічна дія аміназину пов'язана з пригніченням терморегуляторного центру, що супроводжується збільшенням тепло­віддачі. Зниженню температури тіла спри­яє і його судинорозширювальний ефект, що реалізується на рівні судинної стінки.

Седативний ефект настає через 15 хв після внутрішньом'язового введення, че­рез 2 год — після перорального і ще піз­ніше — після ректального.

Курсовий прийом аміназину протягом тижня поси­лює ці явища і призводить до емоційної монотонності, повної байдужості, поганого настрою. В окремих випадках тривалого прий­мання аміназину розвивається апатія і депресія. Може розвитися невролептичний синдром з явищами паркінсонізму.

Протиблювотний вплив аміназину зумовлений зни­женням збудження адренорецепторів три­герної зони блювотного центру у ділянці дна IV шлуночка, тому блювання, пов'яза­не з подразненням (вести­булярного) апарату або рецепторів сли­зових оболонок, аміназин не відвертає.

Аміназин має адреноблокуючий вплив і на периферичні адренореактивні системи, наслідком чого є розширення периферич­них судин і зниження артеріального тис­ку, компенсаторна тахікардія. Аміназин має слабкий протигістамінний вплив.

Показання.

Аміназин призначають при психозах, тяжких формах неврозу, психомоторному збудженні.

У клініці внутрішніх хвороб аміназин як седативний засіб показаний хворим на гіпертензивну хворобу, інфаркт міокарда з вираженим збудженням. Поряд з протигістамінними препаратами, анальгетиками застосовується для потенціювання дії наркотичних анальгетиків у складі невролептичних сумішей при больовому син­дромі як протишоковий засіб.

Протипоказання:

захворювання печінки й нирок, порушення функції шлун­ка, декомпенсація серцево-судинної діяль­ності, виражена артеріальна гіпотензія, ор­ганічні ураження головного і спинного мозку, коматозний стан, вагітність.

Побічна дія у жінок розвивається у 2-3 рази частіше, ніж у чоловіків. Переважають зміни крові: лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення зсідання крові. алергічна жовтяниця, набряк Квінке. Рідше розвивається цукровий діабет.

Найтяжчим наслідком тривалого (1,5-2 роки) застосування похідних фенотіазину є психічні порушення у вигляді зниженняня інтелекту, емоційної нестійкості, спалахів тривожного збудження .

Aethaperazinum Етаперазин

Таб. 0, 01  покриті оболонкою для вжив.

                                               по 1 таб. 3 р.на день

 

Етаперазин, -містять у своїй струк­турі піперазинове кільце не знімає психомоторного збудження, антипсихотична дія помірна. Має м'я­кий заспокійливий вплив із психорелаксацією, покращує самопочуття. Похідні третьої групи, зо­кремапериціазин (неулептил), на відмі­ну від інших похідних фенотіазину ви­кликають не тільки адреноблокуючий, а й виражений загальний холіноблокуючий ефект. З цим пов'язують їх спазмолітич­ну дію і відсутність каталептогенного впливу. Протиблювотний ефект периціазину в 17 разів активніший, ніж аміназину гіпотермічний - у 2 рази. Власне психотропний ефект виражений порівняно слабко і при неглибокому ураженні, тому вони й застосовуються як “коректори поведінки»,особливо ефективно в дитячій психіатрії.