Антиандрогены.

ФЛУТАМИД Flutamidum

Син.: флуцином

Блокирует связывание андрогенов (дигидротестостерона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогеночувствительных органах, в т. ч. в клетках опухоли предстательной железы.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается.

Флута­мид применяется при раке предстательной железы, патологически повы­шенной половой активности, избыточной андрогенизации у женщин, при раннем половом созревании у детей и т. п.

Назначают внутрь в виде таблеток по 0,25 г (1 таблетке) 3 раза в день. Лечение проводится длительно (в зависимости от течения заболевания).

Препарат обычно хорошо переносится.

При длительном применении возможны развитие гинекомастии, болевые ощущения в молочных железах.

Применение флутамида противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной железы.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Стероидные анаболические гормоны.

Тестостерон и его аналог обладают анаболической активностью. Использованию этих соединений в качестве лечебных анаболических веществ препятствует, их андрогенное действие. В связи с этим были синтезированы новые стероидные соединения, близкие по структуре к андрогенам, но обладающие избирательной активностью при мало выраженном андрогенном действии. Эти соединения получили названия «Анаболические стероиды» – феноболин, ретаболил, метандростенолол, силаболин, метиландростендиол.

Наиболее характерным свойством анаболических стероидов является их способность стимулировать синтез белка в организме. Они оказывают положительное влияние на азотистый обмен: вызывают задержку азота в организме и уменьшение выделения почками мочевины. Cпособствуют задержке организме необходимых для синтеза белков калия, серы и фосфора. Анаболические препараты способствует также фиксации кальция в костях.

Клинически действие анаболических стероидов проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела, улучшении общего состояния больных, ускорении кальцинации костей (при остеопорозе). Для достижения эффекта одновременно с анаболическими препаратами больной должен с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.

Препараты, принадлежащие к группе анаболических стероидов, оказывают различный по силе и продолжительности анаболический эффект. Они различаются также по относительной андрогенной активности.

Основными показаниями к применению является: нарушение белкового обмена при кахексии различного происхождения, сопровождающиеся потерей белка; после тяжелых травм, операций, ожогов.

Так же назначают при хронической коронарной недостаточности и инфаркте миокарда, ревматических поражениях сердца, при ЯБЖ и 12-перстной кишки., при хронически заболеваниях почек, сопровождающихся потерей белка, хронических заболеваниях легких, остеопорозе, переломах.

В педиатрической практике применяют при задержке роста, анорексии, упадке питания и т. п.

Побочные эффекты: серьезными осложнением лечения стероидами является увеличение объема внеклеточной жидкости, что представляет опасность для больных гипертонией и заболеваниями сердца и почек. У женщин возможны расстройства менструального цикла и явлениями вирилизма (огрубение голоса, рост бороды, усов, прекращение менструации). Анаболическим стероидам свойственна гепатотоксичность.

ФЕНОБОЛИН Phenobolinum Сп. Б.

Син.: нероболил

Феноболин является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7-15 дней.

Оказывает слабый андрогенный эффект, малотоксичен.

Вводят в/м в виде масляного раствора.

Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации обычно не вызывает.

Противопоказан при раке предстательной железы.

Форма выпуска: 1% и 2,5% растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по 1 мл

РЕТАБОЛИЛ Retabolil Сп. Б.

Син.: Туринабол-депо.

Оказывает сильное и длительное анаболическое действие.

После инъекции эффект наступает в первые 3 дня, достигает максимума к 7-му дню и продолжается не менее 3 недель. Малотоксичен. Обладает еще меньшим андрогеным действием, чем феноболин.

Вводят в/м в виде масляного раствора.

Форма выпуска: 5% р-р в масле в ампулах по 1 мл (50 мг).

В спортивной практике применение анаболиков запрещено и выявление факта приема ведет к дисквалификации. Особенно опасно оно в детском и подростковом спорте. По этой причине стероидные анаболики требуют особых ограничений и пропиваются они по правилам, предусмотренным для наркотических средств.

Для повышения мышечной силы и выносливости и достижения высоких спортивных результатов анаболики тайком, длительно и в очень больших дозах принимались спортсменами. Профессиональные результаты были впечатляющими, но сопровождались из-за неумеренного приема весьма нежелательными последствиями: прирост мышечной массы и силы опережал укрепление сухожилий, что иногда приводило к их разрыву при максимальных нагрузках, а редуцированная гормональная активность начинала проявляться в полной мере и приводила к необратимой импотенции у спортсменов и маскулинизации женщин, с полным разрушением их гормонального баланса.

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

КАЛУЖСКИЙ БАЗОВЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ

Специальность: 060108 Фармация

Предмет: Фармакология

Раздел № 5 «Лекарственные средства, влияющие на процессы обмена веществ»

2. (1): «Витаминные препараты»

ЛЕКЦИЯ № 9