Общие противопоказания противорвотных средств.

Применение противорвотных средств у больных в коме, при глубоком угнетении ЦНС, при кишечной непроходимости, перфорации язвы и желудочно-кишечных кровотечениях не показано!

3. Средства, влияющие на двигательную функцию кишечника.

Тонус и перистальтика кишечника, как и желудка, усиливается при увеличении активности парасимпатического отдела вегетативной НС. Поэтому для устранения спазмов мышц кишечника применяют М-холиноблокаторы (атропин и ему подобные соединения) и ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний). Можно также использовать средства миотропного действия, к которым относятся папаверин и но-шпа.

При сниженном тонусе мышц кишечника (атонии кишечника) применяют средства, усиливающие холинергическую иннервацию кишечника: холиномиметики – карбахолин, ацеклидин и антихолинэстеразные средства (прозерин).

К лек. средствам, усиливающим двигательную активность кишечника, относятся также слабительные средства.

Слабительные средства.

В группу слабительных средств объединены вещества разнообразного химического строения, характерным свойством которых является способность усиливать двигательную активность кишечника при непосредственном (но не резорбтивном) воздействии на кишечник. В результате наступает опорожнение кишечника, что и является основной целью при назначении слабительных средств.

Слабительные средства применяют при хронических запорах, разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическим вмешательством, особенно на желудочно-кишечном тракте, при лечении кишечных гельминтозов (вместе с противоглистными средствами) и некоторых других состояниях.

Механизм действия слабительных средств различен. С этой точки зрения слабительные средства можно разделить на 3 группы:

1. Препараты, размягчающие каловые массы.

2. Препараты, увеличивающие объем содержимого кишечника (химуса).

3. Препараты, раздражающие рецепторы кишечника.

1. Вещества, размягчающие и смазывающие содержимое толстого кишечника, применяют как слабительные средства при хронических запорах. Размягчение каловых масс облегчает их продвижение по кишечнику.

С этой целью используют вазелиновое масло.

МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ (Oleum vaselini).

Син.: парафин жидкий.

Назначают при хронических запорах внутрь по 1-2 столовые ложки в день. Не следует применять длительно.

К той же группе относятся растительные масла (оливковое, кукурузное, миндальное, подсолнечное), а также свечи глицериновые, норгалакс. По современной классификации к этой группе относится и касторовое масло из семян клещевины – одно из самых старых слабительных средств.

МАСЛО КАСТОРОВОЕ (Oleum Ricini).

Механизм слабительного действия касторового масла основан на том, что оно омыляется под влиянием пищеварительных ферментов тонкого кишечника с образованием глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает рецепторы слизистой оболочки кишечника, что и является непосредственной причиной усиления его перистальтики. Одновременно возникает рефлекторное сокращение мышц матки. Опорожнение кишечника под влиянием касторового масла возникает через 2-6 часов. Касторовое масло расценивается как мягкодействующее слабительное и часто назначается детям. Оно более пригодно для однократного применения, так как при повторном применении нарушает аппетит и пищеварение. При отравлении веществами, растворимыми в жирах, касторовое масло противопоказано.

Назначают внутрь по 15-30 г натощак, можно применять в желатиновых капсулах по 1,0 – 15-30 капсул в течении 30 мин.

НОРГАЛАКС (докузат натрия) Norgalax

Производное бутадионовой кислоты.

Вводится ректально в виде геля (миниклизмы). При введении в прямую кишку размягчает каловые массы, рефлекторно раздражает слизистую кишечника. Эффект через 5-20 мин.

Может вызвать чувство жжения в прямой кишке.

Форма выпуска: кубики по 10 г желе, снабженные ректальными наконечниками.

2. Слабительные средства, увеличивающие объем содержимого кишечника (химуса).

К ним относится продукты питания и лекарственные препараты, богатые растительными трудноперевариемыми волокнами, а также полусинтетические волокна на основе растительных и полностью синтетические.

Применяются при хронических запорах. Из продуктов питания при хронических запорах рекомендуется увеличение в рационе сухофруктов (курага, чернослив, инжир, малина и др.), моркови, свеклы, брюквы и др. овощей, овсяной и гречневой крупы, хлеба из муки грубого помола, обогащенного отрубями и др.

К препаратам этой группы относятся:

МОРСКАЯ КАПУСТА Laminaria saccharina

Морская бурая водоросль сем. Ламинариевых. Назначают по ½ –1 чайной ложке 1 раз в день.

и ЛАМИНАРИД (Laminaridum). Суммарный препарат из морской капусты. Назначают по 1-2 чайной ложки гранул 3 раза в сутки после еды запивая ¼–1/2 стакана воды.

При длительном приеме могут вызвать явления иодизма (насморк, кашель и др.

Форма выпуска: гранулы в упаковке по 50,0. Препараты содержат, кроме набухающих волокон и полисахаридов, соли йода и брома.

Противопоказаны при гипертиреозе, нефрите, геморрагическом диатезе.

Однако йод полезен при атеросклерозе. К этой же группе относятся препарат содержащие семена подорожника блошного с набухающими полисахаридами (натурилакс и др.).

Механизм действия препаратов, содержащих пищевые или синтетические волокна заключается в том, что волокна сильно сорбируют воду, набухают, увеличивают объем каловых масс, разрыхляют их. За счет увеличения объема содержимого кишечника раздражаются рецепторы слизистой и увеличивается перистальтика, менее плотный кал легче выделяется.

Эффект развивается через 24 часа и достигает максимума через 2-3 суток при продолжающемся приеме. Иным механизмом действия обладают осмотические слабительные. В эту же группу прежде всего входят солевые слабительные.

К группе солевых слабительных относятся сульфаты магния и натрия.

НАТРИЯ СУЛЬФАТ Nartii sulfas

Син.: глауберовая соль.

Бесцветные кристаллы горько-соленого вкуса, легко растворимые в воде. Доза для взрослых 15-30 г на прием.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ Magnesii sulfas

Син.: английская соль, горькая соль.

Как слабительное назначают взрослым по 15-30 г.

Также к солевым слабительным относятся карловарская соль, слабительные минеральные воды.

Механизм действия солевых слабительных основан на том, что эти вещества плохо всасываются их кишечника и тем самым создают в нем повышенное осмотическое давление, что задерживает всасывание воды из кишечного содержимого. Содержимое кишечника при этом разжижается и увеличивается в объеме, что приводит к механическому раздражению стенок кишечника и рефлекторному усилению перистальтики. Слабительные соли применяют в растворах (разовую дозу растворяют в ½-1 стакане воды), что ускоряет наступление послабляющего действия. Солевые слабительные особенно показаны при отравлениях, так как с одной стороны, вызывают опорожнение кишечника, с другой – замедляют всасывание на всем протяжении кишечника, препятствуют поступлению яда в кровь.

В качестве осмотических слабительных с мягким послабляющим действием (дюфалак) используются препараты форлакс латулоза и др. Это многоатомные спирты не расщепляющиеся в тонком кишечнике. Под влиянием бактериальных эффектов частично расщепляются в толстом кишечнике до органических кислот которые дополнительно активируют перистальтику.

Принимаемые внутри в больших количествах ( 10-20 г в сутки в 2-3 приема) они действуют как несильные осмотические слабительные задерживая всасывание ев оды увеличивают объем содержимого кишечника, делают каловые массы менее плотными. Эффект наступает через 1-3 дня, затем дозу обычно уменьшают. Применяются при хронических запорах.

Эффект развивается быстро – через 1-3 часа. Следует учитывать, что с испражнениями теряется много воды и солей, это может привести к нарушению водно-солевого обмена. При длительном применении нарушается всасывание питательных веществ.

ФОРЛАКС Forlax

(макрогол 4000)

Применяется при симптоматических запорах у взрослых.

Эффект развивается через 2448 часов. Назначают по 1-2 пакетика в сутки, предпочтительнее в 1 прием утром до или во время еды. Каждый пакетик растворяют в 250 мл воды. Препарат удерживает воду, в которой растворен, увеличивает объем содержимого кишечника, что приводит к восстановлению перистальтики. Продолжительность лечения индивидуальное.

Их побочных возможны диарея и аллергические реакции.

Форма выпуска: пакетики с порошком для приготовления раствора для приема внутри по 10 г.

3. Слабительные, раздражающие рецепторы кишечника.

Оказывают послабляющий эффект усиливая перистальтику толстого кишечника. В эту группу входят препараты растений, содержащих антрогликозиды.

Последние в кишечнике расщепляются с освобождением оксипроизводных антрахинона и метиантрахинона (эмодины), обладающих раздражающими свойствами. Эмодины вызывют усиление перистальтики и последующее опорожнение кишечника. Расщепление антрагликозидов происходит медленно, поэтому послабляющее действие развивается через довольно большой промежуток времени после приема препарата (через 6-12 часов). К данной группе слабительных относятся препараты ревеня, крушины, листье сенны (сенаде, сенадексин, кафиол, регулакс). Они применяются главным образом при хронических запорах, обусловленных атонией кишечника. При приеме препаратов этой группы функция толстого кишечника не нарушается и поэтому их можно назначать длительно.

КОРЕНЬ РЕВЕНЯ Radix Rhei

Применяется в форме таблеток.

ТАБЛЕТКИ РЕВЕНЯ Tabulettae radicis Rhei

Таблетки желто-бурого цвета, содержат мелко измельченный корень ревеня.

КОРА КРУШИНЫ Cortex Frangulae

Применяют следующие препараты крушины:

ЭКСТРАКТ КРУШИНЫ СУХОЙ Exstractum Frangulae siccum

Форма выпуска: табл. по 0,2 принимают по 1-2 табл. перед сном.

ЭКСТРАКТ КРУШИНЫ ЖИДКИЙ Exstractum Frangulae fluidum

Назначают по 20-40 капель на прием.

РАМНИЛ Rhamnilum

Сухой стандартизированный препарат крушины. Назначают внутрь в виде таблеток по 0,05. Принимают по 1 табл. перед сном.

ЛИСТ СЕННЫ Folium Sennae

Выпускается в брикетах из сухого спрессованного сырья, также входит с состав слабительного чая: лист сенны

кора крушины и плоды жостера

плоды аниса и солодкового корня

Принимают на ночь по ½ - 1 стакану.

Кроме этого различные фирмы выпускают в таблетках сумму антрагликозидов в очищенном от балластных веществ виде:

• Антрасенин (сухой экстракт)

• Сенадексин

• Сенаде

• Глаксена

• Тисасен и др.

При длительном применении препараты, содержащие антрагликозиды могут вызвать повреждение слизистой оболочки, постепенно развивается атрофия мышечного слоя прямой кишки и запор приобретает хроническое трудноустраняемое течение. Могут возникать также нарушения функции печени.

Меньшую опасность при длительном применении представляют комбинирование препараты, в состав которых входят экстракты из листьев сенны (в малых дозах), растительные или синтетические волокна, вазелиновое масло и др. послабляющие компоненты:

• Кафиол

• Регулакс

• Агиолакс

Сходным с антрогликозидосодержащими препаратами действием обладают и некоторые синтетические препараты:

ФЕНОФТАЛЕИН Phenolphthaleinum

Син.: пурген

В настоящее время применяется редко из-за побочных эффектов.

Форма выпуска: порошок, табл. по 0,1

Назначают взрослым по 1 табл., детям по ½ табл. 1-3 раза в день.

ИЗАФЕНИН Isapheninum Сп. Б.

Син.: фенисан.

Высшие дозы для взрослых: ВР – 0,025, ВС – 0,05.

Форма выпуска: порошок, табл. по 0,01.

БИСАКОДИЛ Bisacodyl Сп. Б.

Син.: дульколакс

Расщепляется в кишечнике и раздражает слизистую оболочку. При приеме внутрь действует через 5-7 часов, при назначении в виде ректальных свечей – в течении часа.

Назначают при хронических запорах, при подготовке к операциям и ренгенологическому исследованию органов брюшной полости.

Обычная доза внутрь – 1-2 драже или таблетки не разжевывая перед сном или утром вводят 1 свечу.

Побочные эффекты: боли в области желудка, гастрит, жидкий стул.

Форма выпуска: табл. кишечнорастворимые и драже по 5 мг.

суппозитории по 10 мг.

ГУТТАЛАКС Guttalax

Cин.: лаксигал, слабилен, натрия пикосульфат

Расщепляется в толстом кишечнике, раздражает его, усиливает перистальтику. Действие развивается через 6-12 часов. Применяют при различных видах запоров и необходимости опорожнения кишечника.

Назначают по 10-20 капель обычно вечером, запивая небольшим количеством воды.

Форма выпуска: фл. по 15 и 30 мл, содержащих в 1 мл 7,5 мг препарата.

Общие противопоказания для слабительных средств:

• кишечная непроходимость

• синдром острого живота

• аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости

• острые лихорадочные состояния.

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

КАЛУЖСКИЙ БАЗОВЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ

Специальность: 060108 Фармация

Предмет: Фармакология

Раздел № 3 «Лекарственные средства, влияющие на работу исполнительных органов»