3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза, трихомонадоза и токсоплазмоза.

Трихо: метронидазол,тинидазол,аминитрозол. Лямбли:метронидазол, тинидазол, фуразолидон, мепакрин. Токсо: пириметамин, сульфаниламиды, комб.преп фансидар(пириметамин+сульфадоксин), метакельфин( пириметамин +сульфален).

4. Способы действия лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на рецепторы. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах.

Связывание в-в с рец-ром. Образование комплекса в-во+р-р осущ-ся за счёт межмолекулярных связей. Ковалентные – самые прочные. Образ-ся 2 атомами за счёт общей пары электронов. Чаще всего необратимое связывание в-в, не хар-рны для ЛВ (феноксибензамин с α-адренорец-рами). Ионные – между группировками, несущими разноимённые заряды (электрическое взаимод-е). Ион-дипольные и диполь-дипольные близки к ионным. Характерны для ЛВ. Водородные – хар-рны для ЛВ. Атом Н₂ способен связывать атомы О₂, N и S, галогенов. Слабые связи, расстояние молекул не более 0,3 нм. Ван-дер-ваальсовы связи – наиб. слабые, между 2 любыми атомами на расстоянии не более 0,2 нм. Гидрофобные - при взаимод-ии неполярных молекул в водной среде. Аффинтитет – способность в-ва связываться с рец-ром, в рез-те чего образ. комплекс. Термин исп. для характеристики прочности связывания в-ва рец-ром. Колич-ая мера – константа диссоциации. К_d = конц-ии в-ва, при кот. половина рец-ров в данной системе связана с в-вом (в молях\л, М) Чем ↓ К_d, тем↑ аффинитет

Билет 15.

1. Кофеин. Связь с метаболитами животного организма. Всасывание и выделение. Механизмы действия на центральную нервную систему, диурез, сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру. Препараты и применение.

Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.

2. Антидепрессанты. Классификация. Механизм антидепрессивного действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ. Используют при патологически сниженном настроении

2 основные группы А/Д, наиболее часто используемые в клинике:

А) Ингибиторы МАО:

- ИМАО А/В:

1)НИАЛАМИД/НУРЕДАЛ;

2)ТРАНСАМИН;

- ИМАО А:

1)МОКЛОБЕМИД;

2)ПИРАЗИДОЛ;

Б) Ингибиторы обратного захвата моноаминов:

- ингибиторы ОНЗ норадреналина и серотонина:

1)ИМИЗИН;

2)АМИТРИПТИЛИН;

- ингибиторы ОНЗ серотонина:

1)ФЛУОКСЕТИН;

- ингибиторы ОНЗ норадреналина:

1)МАПРОТИЛИН.

Наибольшее распространение получили лекарственные средства, которые обычно из-за своей структуры обозначаются как ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ А/Д:

ИМИЗИН(Imizinum; в табл. по 0,025; в амп. 1,25% раствора по 2мл) является типичным представителем препаратов данной группы и используется очень часто.

И. обладает выраженными антидепрессивными свойствами, сочетающимися со слабым седативным эффектом. Иногда, правда, может выявляться у И. и психостимулирующий эффект(эйфория, возбуждение, бессонница).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ по к-у трициклические антидепрессанты действуют у человека, неизвестен. Имеются т-о гипотезы. 1 из них связывает антидепрессивный эффект И. со способностью его угнетать ОНЗ норадреналина. Это ведет к большому накоплению у рецепторов указанного медиатора, что и усиливает адренергические влияния. На активность МАО И. не действует. Кроме того, И., возможно, активирует серотонинергические рецепторы, что обусловлено нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему(миндалевидный комплекс) м.б. одним из важных механизмов антидепрессивного действия И. Помимо этого, важную роль играет и центральное М-холиноблокирующее действие трициклических А/Д.

ФАРМЭФФЕКТЫ:

1)оказывают выраженное влияние на поведение. И. обладает антидепрессантным эффектом. Улучшает настроение, устраняет тоску, немотивированную тревогу, суициидальные мысли, повышается активность, стремление к деятельности. Кроме того, оказывает нек-й седативный эффект;

2)обладает нек-м периферическим М-холиноблокирующим(атропиноподобным), папавериноподобным(спазмолитическим миотропным) и отчетливым противогистаминным действием.

При использовании И. при депрессиях лечебный эффект наступает через 2-3недели, а при использовании АМИТРИПТИЛИНА несколько быстрее. Выводится почками, связан на 90% с белками плазмы.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:

1) атропиноподобные свойства(сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка диуреза);

2) ортостатическая гипотензия, коллапс. При передозировке - тахикардия, аритмии;

3) чрезмерный седативный эффект/возбуждение, галлюцинации, бессонница;

4) головная боль, аллергические реакции, тремор, желтуха, лейкопения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1)при глаукоме;

2)при аденоме простаты.

Нельзя применять вместе с ИМАО. АМИТРИПТИЛИН(Amitriptylinum; в табл. по 0,025; в амп. 1% раствора по 2мл) - по фармакодинамике и фармакокинетике аналогичен И.

Наряду с высокой антидепрессивной активностью у А. выражены психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует. Превосходит И. по М-холиноблокирующему и проотивогистаминному действию. А. - наиболее активное антидепрессивное средство. Лечебный эффект его выявляется ч/з 10-14дней.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

запоры, тремор, мышечная ригидность, сухость во рту.