Сульфаниламидные средства. Классификация.

Сульфаниламидные средства – это первые противомикробные средства, полученные 1935году.

Механизм действия: являются конкурентными антагонистами с ПАБК (парааминобензойной кислотой), которая необходима микроорганизму для синтеза витаминов. Фолиевая кислота, без которой невозможны рост и размножение микробов для того, чтобы микроорганизмы вместо молекулы ПАБК захватывали молекулы сульфаниламида, последних должно быть в 2-5тыс раз больше.

Классификация:

1. Хорошо всасываемые в ЖКТ

1. Короткого действия: сульфадимезин, этазол, норсульфазол, стрептоцид.

2. Средней продолжительности действия: сульфазин

3. Длительного действия: сульфапиридозин, сульфадиметоксин

4. Сверх длительного действия: сульфален

2. Плохо всасываются в ЖКТ: фталазол, фтазин, сульгин

3. Препараты для местного применения: сульфацил натрия (альгацид).

4. Комбинированные сульфаниламиды: 3-метаприм + сульфаметаксазол; сульфатон, бицептол, ко-тремоксозол.

Показания к применению: инфекция дыхательных путей, мягких тканей, мочевыводящих путей, ЖКТ, глазные инфекции.

Побочные эффекты: аллергия, т.к. плохо растворимы в кислой среде и могут выпадать в виде кристаллов, часто наблюдается кристалурия, вплоть до анурии (отсутствие мочи), для применения необходимо обильное, не менее 2-х литров в сутки щелочного питья, минеральная вода либо водопроводная вода с добавлением натрия гидрокарбоната (пищевая сода) 1 чайная ложка на литр.

Общая характеристика производных нитрофурана, хинолона, нитроимидазола.

Производные нитрофурана:

• Фурацилин – антисептик

• Фурадонин

• Фурагин – хорошо всасываются в ЖКТ, выводится через почки в неизменном виде (инфекция мочевыводящих путей)

• Фуразолидон – плохо всасывается в ЖКТ – инфекция ЖКТ

Достоинства: к ним медленно развиваются резистентность (устойчивость, привыкание), практически не бывает перекрёстной резистентность сульфаниламидами и антибиотиками.

Хинолоны:

• 1-е и 2-е поколение: налигиксовая кислота (невиграмон), нитроксолин (5нок) – применяется в основном при инфекции мочевыводящих путей.

• 3-е поколение: флоксацин, норфлоксацин, ципрафлоксацин, пелоксоцин

Все хинолоны имеют особый вид действия, нарушают синтез ДНК, что делает их незаменимыми при устойчивости микроорганизмов, к другим противомикробным средствам.

Побочные эффекты: замедляют рост суставных хрящей, поэтому нельзя применять до 18лет.

Производные нитроимидазола: метронидозол (хитропол), тинидозол (фазижин), орнидозол.

Препараты получают для борьбы с инфекциями, передающихся половым путём (ганарея, трихомониаз), но в последствии была обнаружена высокая активность препарата по отношению к анаэробной микрофлоре, что резко расширило спектр их применения, мочевыводящих и желчевыводящих путей, брюшной полости и т.д.

Общая характеристика противотуберкулезных средств.

Противотуберкулёзные делятся на 2 ряда:

1. Наиболее токсичны, и наиболее эффективны: изониозид, стрептомицин, этамбутолл, пирозинамид, рифампицин.

2. Менее эффективны, но более токсичны: каномицин, этионамид, протионамид, циклосерин, натрия пароаминосалицилад.

Альтернативные средства – ципрафлоксацин.

Комбинированные средства: «Рифинаг», «Тибинекс», «Трикокс».

Туберкулёз – хроническое заболевание, которое лечится минимум 2-6месяцев, до 2-х лет и более. Возбудители быстро вырабатывают устойчивость к лекарственным средствам, поэтому по 1препарату не применяется, а только комбинация 2-3-4… . В 1-ю очередь используется препарат 1-го ряда, если они неэффективны, то добавляют препараты 2-го ряда или альтернативные.