Особенности отдельных препаратов

Морфин

Морфин является эталонным препаратом данной группы.

Особенности фармакокинетики:

• быстро и полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции за 20 минут;

• связывается с белками плазмы на 26-36%;

• продолжительность действия 4-6 часов;

• биотрансформация в основном в печени;

• выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

Особенности фармакодинамики:

• в терапевтических дозах гемодинамические эффекты морфина минимальные, угнетение ЧСС и снижение АД обычно вызваны увеличением тонуса блуждающего нерва (снижение АД также может быть связано с высвобождением гистамина);

• может быть бронхоспазм (в результате освобождения гистамина);

• повышает тонус желчного пузыря, что способствует развитию спазма сфинктера Одди;

• эндокринные эффекты – выброс АДГ и ингибирование выброса АКТГ, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона.

Дозирование:

	Аналгезия		Премедикация в/м	Индукция в/в	Поддержание анестезии
	в/в	в/м
Взрослые	5-15 мг	10-20 мг	1 мг/10 кг	1 мг/кг	100-120 мкг/кг/ч
Дети	0,03-0,1 мг/кг	0,05-0,2 мг/кг	0,1 мг/кг

Меперидин (демерол)

Синтетический опиоид. По сравнению с морфином обладает меньшей анальгетической силой (в 10 раз).

Особенности фармакокинетики:

• быстро абсорбируется при внутримышечном введении;

• длительность действия 2-4 часа;

• связь с белками 58-82%;

• метаболизируется в печени

Особенности фармакодинамики:

• не развивается брадикардия;

• может нарушать опорожнение желудка и увеличивать давление в желчных путях (но меньше, чем морфин);

• депрессия дыхания меньше, чем у морфина;

• реже морфина вызывает тошноту и рвоту;

• зависимость развивается при длительном применении.

Фентанил (сублимаз)

Является синтетическим наркотическим анальгетиком. По анальгетической активности в 100-130 раз превосходит морфин. Фентанил в 7000 раз липофильнее морфина и очень легко проникает через мембраны.

Особенности фармакокинетики:

• длительность действия 20-30 минут;

• с белками плазмы связывается на 79-87%;

• биотрансформация происходит главным образом в печени;

• выводится почками и ЖКТ в виде метаболитов (10% выводится в неизмененном виде).

Особенности фармакодинамики:

• легко проникает через ГЭБ;

• снижает АД вследствие вазодилятации, уменьшения венозного возврата и сердечного выброса (опасность усугубления нарушений коронарного кровообращения при ИБС);

• при введении больших доз может накапливаться в жировой и мышечной ткани с развитием пролонгированной депрессии дыхания;

• болюсное введение может привести к ригидности грудной клетки.

Промедол (тримеперидин)

Особенности фармакокинетики:

• длительность действия 3-4 часа.

Особенности фармакодинамики:

• умеренный спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру внутренних органов и усиление сокращений матки (в отличие от морфина);

• меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр;

• по анальгетической активности слабее морфина в 2 раза;

• меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр;

• более активен, чем меперидин (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.

Дозирование: Аналгезия Премедикация в/м Индукция в/в Поддержание анестезии в/в в/м Взрослые 1 мг/10 кг 1,5 мг/10 кг 1,5 мг/10 кг 0,4-0,6 мг/кг 0,2-0,4 мг/кг/ч Дети 0,03-0,1 мг/кг

Альфентанил (альфента)

Аналог фентанила с меньшей жирорастворимостью.

Особенности фармакокинетики:

• быстрее элиминируется, чем фентанил;

• слабее фентанила в 4 раза;

• продолжительность действия в 3 раза короче (10-15 минут);

Особенности фармакодинамики:

• средние дозы не вызывают изменений центральной гемодинамики, большие – приводят к увеличению ЧСС и сердечного выброса;

• выраженность побочных эффектов меньше, чем у фентанила.

Дозирование:

	Аналгезия		Индукция в/в	Поддержание анестезии
	в/в	в/м
Взрослые	15-20 мкг/кг	10-25 мкг/кг	20-150 мкг/кг	10-180 мкг/кг/ч
Дети

Суфентанил (суфента)

Синтетический наркотик, схож с фентанилом. В 5-10 раз больше анальгетическая активность, чем у фентанила. Продолжитльность эффекта – до 45 минут.

Особенности фармакокинетики:

• длительность действия 20-45 минут;

• с белками плазмы связывается около 92%.

Особенности фармакодинамики:

• при болюсном введении возможна брадикардия;

• не высвобождает гистамин;

• реже, чем фентанил вызывает депрессию дыхания;

Ремифентанил

Наркотический анальгетик последней генерации.

Особенности фармакокинетики:

• до 70 % препарата связывается с белками плазмы;

• при поступлении в кровоток подвергается обширному внепеченочному гидролизу неспецифическими эстеразами крови и тканей (основной путь метаболизма);

• длительность действия 2-5 минут;

• 90% препарата в виде метаболита экскретируется мочой.

Особенности фармакодинамики:

• вызывает умеренное снижение АД, урежение ЧСС и уменьшение сердечного выброса;

• дозозависимая депрессия дыхания;

• не влияет на внутричерепное давление;

• не вызывает выброса гистамина.