1. Сублингвальные и аэрозольные формы.

Нитроглицерин. Биодоступность-100%, начало действия через 1-2 мин.,мах. эффект через 5 мин., продолжительность действия до 30 мин. Выводятся с мочой.

Изосорбид динитрат. Биодоступность-80-100%; начало действия через 1-2 мин.,мах. эффект через 5 мин., продолжительность действия до 30 мин. Выводятся с мочой.

2. Оральные формы.

Нитроглицерин продленного действия-биодоступность-10%; начало действия-через30-40 мин, мах. эффект-1-1,5 часа, продолжительность действия 5-6 ч. Выводится с мочой.

Изосорбид динитрат –биодоступность-25%; начало действия через 15-40 мин, мах. эффект через 3 ч, длительность действия до 12 ч.Выводится с мочой.

3.Трансдермальные формы.

Мазь - биодоступность 20%; начало действия- через 15-60 мин, мах. эффект через 1-2 ч, длительность действия до 4 ч, выводятся с мочой.

Пластыри-биодоступность 30%; начало действия 30 мин, мах. эффект-2-4ч, длительность действия до 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

1.Профилактика и купирование болевого синдрома у пациентов с хронической ишемической болезнью сердца (ХИБС)

2.Лечение нестабильной стенокардии и ОИМ.

3.Разгрузка сердца при недостаточности кровообращения

4. Для получения управляемой гипотонии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Резкое падение АД, развитие ортостатического коллапса ( принимать лежа или полусидя)

• Рефлекторная тахикардия.

• Головная боль (дают синдром « обкрадывания» , что приводит к гипоксии головного мозга)

• Повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

• Тошнота, изжога

• Местнораздражающее действие

• Толерантность

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛС ДРУГИХ ГРУПП

1.ЛС применяемые сублингвально и трансбуккально, нельзя назначать совместно с М-холиномиметиками , т.к. они снижают образование слюны. Что приводит к уменьшению всасывания ЛС.

2.При совместном применении с фенобарбиталом требуется коррекция дозы нитратов.

3. Несовместимы со спиртом, опасность развития гипотензии и ортостатического коллапса.

4.Ацетилсалициловая кислота усиливает действие нитроглицерина.

3.2. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (БАБы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Это ЛС, блокирующие бета – адренорецепторы симпатической нервной системы. По особенности влияния бета - адреноблокаторов на подтипы бета - адренорецепторов их разделяют:

1.ЛС, блокирующие бета-1 и бета-2 адренорецепторы или неселективные БАБы.(пропранолол, пиндолол)

2.ЛС, блокирующие бета-1 адренорецепторы или селективные БАБы (ацебуталол, атенолол)

3.ЛС, блокирующие, альфа и бета адренорецепторы или гибридные БАБы (лабетолол)

По особенности растворятся в жирах и воде они подразделяются :

• липофильные(пропранолол, лабеталол, тимолол)

• гидрофильные (атенолол, надолол, соталол)

Кроме того есть БАБы обладающие внутренней симпатомиметической активностью (ВСА), т.е. они оказывают свое действие , когда пациент подвергается воздействию эмоциональной или физической нагрузки. А если пациент находится в состоянии покоя, то данные ЛС не оказывают своего действия на ЧСС и сосуды.(пиндолол, ацебуталол, альпреналол)

ВЛИЯНИЕ Б-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ НА ГЕМОДИНАМИКУ: БАБы оказывают на миокард отрицательное ино- и хронотропное действие ( уменьшают силу и частоту сердечных сокращений), снижают сердечный выброс. Что приводит к понижению АД и потребности сердца в кислороде

ВЛИЯНИЕ БАБов НА КОРОНАРНЫЙ КРОВОТОК: увеличивают время диастолы, улучшают коронарный кровоток особенно ишемизированных участков сердца.

ВЛИЯНИЕ БАБов НА РЕОЛОГИЮ КРОВИ: препятствуют развитию агрегации тромбоцитов, при физическом и эмоциональном стрессе.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Пропранолол. При оральном приеме биодоступность 30-40%, липофилен; начало действия - через 30-40 мин, мах. эффект через 1ч, время действия- до 6 ч. Связь с белками плазмы крови-90-96%.

Атенолол. Биодоступность -40-50%, гидрофилен; начало действия –через 1ч, мах. эффект через 3-6 ч, время действия до 24 ч.Метаболизируется в печени, выводится с мочой.

\ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

• АД

• Хроническая ишемическая болезнь сердца

• Нарушения ритма сердца:

1.возьникающее на фоне повышенной активности симпато-адреналовой системы

2.возьникающее на фоне физических и эмоциональных нагрузках

3.при гипертиреозе

• Гипертиреоз

• Глаукома

• Стимуляция родовой деятельности

• Мигрень

• Нарушение эмоционального статуса.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

• Брадикардия

• Бронхоспазм

• Гипогликемия

• Спазм сосудов конечностей

• Нарушение липидного обмена

• Повышение тонуса беременной матки

• Импотенция

• Синдром отмены

• Со стороны ЦНС - сонливость, утомляемость, депрессия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛС.

+с ААБ, мочегонными; ИАПФ; БКК ( группы нифедипина)

-сердечные гл., антидепрессанты, инсулин, БКК (группы верапамила), М-хм.

Особенности применения антиангинальных средств.

Стенокардия – наиболее частый вариант ИБС. Различают её следующие варианты: стабильная (четыре функциональных варианта) и нестабильная (прогрессирующую, раннюю, впервые возникшую, постинфарктную, спонтанную, вариантную (Принцметала)

Все ААС следует рассматривать с позиций эффективности лечения ( купирование и предупреждение приступов стенокардии или вторичной профилактики)

Показания к применению ЛС:

• купирование приступов стенокардии

• предупреждение приступов стенокардии напряжения

• лечение пациентов с ИМ

• лечение нестабильной стенокардии

• лечение вазоспастической стенокардии

При лечении необходимо учитывать:

• риск возникновения побочных эффектов (гипотензия, головная боль, тахикардия, брадикардия);

• способность ЛС вызывать активацию контррегулирующих нейрогуморальных механизмов;

• риск развития толерантности к препарату;

• опасность развития синдрома отмены.

При применении ААС большое значение имеют:

• выбор ЛС, ЛФ и схемы приема;

• индивидуальны подбор моно- и комбинированной терапии.

• пригодность ЛС для длительного применения

• влияния на качество жизни

• частоты и выраженности НЛР

Фармакотерапия стабильной стенокардии.

Для выбора ААС и его дозы разработаны тесты оценки индивидуальной переносимости ЛС. Они основаны на сравнении результатов парных нагрузочных проб. По данным велоэргометрической пробы, проведенной в период максимального действия исследуемого ЛС, увеличения толерантности к физической нагрузке на 2 мин и более по сравнению с её уровнем до приема ЛС дает достаточно четкое представление о выраженности антиангинального эффекта этой дозы ЛС у конкретного пациента. Лечение стабильной стенокардии лучше проводить с помощью регулярного применения одного или нескольких ААС ( монотерапия нитратами, БАБ или БКК). Лечение следует проводить учитывая гемодинамические показатели конкретного пациента, сопутствующие заболевания и индивидуальную переносимость ЛС. лечение проводится длительно , до наступления ремиссии.

Фармакотерапия нестабильной стенокардии

Лечение нестабильной стенокардии проводят теми же ЛС. При возникновении приступа пациент должен принять нитроглицерин короткого действия. Для предупреждения приступов используют нитроглицерин длительного действия или постоянное введение его (мазевые аппликации, пластинки).

Применение БАБ позволяет добиться быстрого снижения потребности миокарда в кислорода путем устранения тахикардии и нормализации АД.

Доврачебная медицинская помощь при приступе стенокардии.

При приступе стенокардии необходимо уложить и успокоить пациента, расстегнуть стесняющую его одежду, обеспечить доступ свежего воздуха, открыв форточку или окно. Обязательно соблюдение всех правил деонтологии: всегда уместно успокаивающее и ободряющее отношение м/с; недопустимы неосторожные заявления, которые могут причинить вред пациенту, ухудшить его настроение. М/С следует следить за пульсом, оценить его ритмичность и измерять АД. Необходимо проследить, чтобы пациент принял нитроглицерин:

• Желатиновые капсулы;

• 3-5 капель жидкого нитроглицерина на кусочке сахара;

• Спрей ( 1-2 дозы впрыскивают под язык);

• Пленки для наклеивания на десну

При однократном приеме нитроглицерин быстро абсорбируется через слизистую оболочку, а мощная сеть подъязычных вен обеспечивает быстрое поступление активного вещества в кровоток, минуя печёночный барьер, благодаря чему уже через 20 с в плазме крови создается терапевтическая концентрация ЛС. При приеме одной таблетки нитроглицерина антиангинальный эффект развивается через 1-2 мин и продолжается в течении 10- 15 мин. При отсутствии эффекта рекомендован повторный приём ЛС. При стойком болевом синдроме нитроглицерин принимают многократно, но не более 3 - 4 таблеток в течение 15 мин.

Дисциплина « Применение медикаментозных лекарственных средств»

Специальность 060501 «Сестринское дело» (СД)

Профессиональный модуль 02 (ПМ 02)

МДК 02.01. «Сестринский уход при различных заболеваниях и состояниях