Лекция № 6

ТЕМА «СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОИДЫ. Тактика лечения гипертонической болезни, гипертонического криза и ИБС»

План лекции.

1. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОИДЫ: классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, НЛР, показания, противопоказания, взаимодействие с другими ЛС, контроль эффективности и безопасности.

2. Тактика фармакотерапии гипертонической болезни, гипертонического криза и стенокардии»

1. Сердечные гликозиды: классификация, ф.Д, ф.К, нлр, показания, противопоказания, взаимодействия с другими лс, контроль эффективности и безопасности. Характеристика отдельных препаратов.

Это кардиотонические ЛС растительного происхождения, т.е. они оказывают избирательное стимулирующее действие на мышцу сердца. Гликозид- это вещество которое при гидролизе расщепляется на гликон(сахар) и агликон (несахарная часть). Действующим началом является агликон. В основе механизма действия СГ лежит их способность увеличивать в кардиомицитах содержание ионов натрия, кальция и уменьшать содержание ионов калия. Повышенное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах повышает сократимость сердечной мышцы. СГ оказывают следующие виды действия:

1. На сердце:

• положительное инотропное; усиливается систола, удлиняется диастола, увеличивается ударный и минутный объем сердца, уменьшается количество остаточной крови в полостях сердца.

• отрицательное хронотропное; урежается ЧСС.

• отрицательное дромотропное; замедление проводимости

• положительное батмотропное; повышение возбудимости и автоматизма миокарда.

2. На ЦНС - седативное.

3.На почки - улучшение кровоснабжения почек и увеличение диуреза, уменьшение отеков, массы тела, объема ОЦК, преднагрузки на сердце.

4.на легкие - разгрузка малого круга кровообращения, устранение одышки.

4.на сосуды – небольшое сужение сосудов (вазоконстрикция).

СГ по фармакологическим свойствам подразделяются: гидрофильные (строфантин, коргликон ) и липофильные (дигоксин, дигитоксин).

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

ДИГОКСИН. Оральное введение; биодоступность 60-80%; начало действия - через 2-3 ч, мах. эффект-6-8 ч, продолжительность 8-10 ч.Липофилен, Выводится с желчью и мочой. Кумулирует.

ДИГИТОКСИН .Оральное введение; биодоступность -100%; продолжительность действия до 14 дней. Метаболизируется в печени. Однако большая часть препарата в неизмененном виде выделяется с желчью в кишечник, где реабсорбируется. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до тех пор, пока весь не связанный с белками плазмы крови дигитоксин не метаболизируется в печени. Липофилен. Кумулирует.

СТОФАНТИН. В/В-начало действия-2-10 мин, макс. эффект 15-30 мин, длительность действия1-3 ч. Не кумулирует.

ПРИМЕНЕНИЕ

• Острая и хроническая сердечная недостаточность

• Нарушение сердечного ритма

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.

• кумуляция

• брадикардия

• головная боль

• тяжелая токсичность:

• рвота

• нарушение зрения (желтые и зеленые пятна, двоение в глазах)

• афазия (нарушение речи)

• судороги

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ГРУППАМИ ЛС

+ препараты калия

-витамины группы В, Е.

-анаболические стероиды

-калий сберегающие мочегонные

ОПАСНО:

• адреномиметики

• нестероидные противовоспалительные ЛС

• антикоагулянты

• сульфаниламиды

• антациды

• антилипидемические

• группа тетрациклина.