27.Загальна характеристика лз –пох. Аміду сульфанілової к-ти.
Сульфанілова к-та є джерелом для отримання великої к-ті ЛЗ ,об’єднаних за своєю хім..буд. і за фарм. дією в одну групу сульфаніламідних ЛЗ .
Більшість СА реч.-амфотерні сполуки ,основні власт. зумовлені наявністю ароматичної аміно групи ,к-лотні власт. зумовлені наявністю рухливого Гідрогену в сульфамідній групі .
Ідентифікація:
1.За рахунок наявності первинної ароматичної аміно групи сульфаніламіди вступають у реакцію діазотування з наступним азосполученням у результаті реакції з’являється вишнево-червоне забарвлення або випадає осад оранжево-червоного кольору .
2.Обумовлена ароматичним ядром.
Усі СА можуть взаємодіяти з галогенами ,нітруватися,сульфуватися по ароматичному кільцю.
Сульфаніламіди мають бактеріостатичну дію.Фармакологічна активність СА пояснюється теорією конкурентного антагонізму.
Їх дія пов’язується головним чином з порушенням утворення мікроорганізмами необхідних для розвитку ростових факторів – фолієвої к-ти .Судьфаніламідні ЛЗ за хім..буд. близькі до ПАБК ,вони використовуються мікробною клітиною замість ПАБК і тим самим порушують в ній хід обмінних процесів.
28.ЛЗ –пох. ароматичних фенолокислот .Кислота саліцилова.
Саліцилова к-та-це бі-функціональна сполука ,крім карбоксильної групи є ще і фенольний гідроксил тому,має власт. кислот і фенолів.
Наявність фенольного гідроксилу в молекулі підвищує антисептичну дію.
К-та саліцилова(Acidum salicylicum)
Добування
1.Метод Кольбе-Шмідта
Вихідна реч. фенол з якого одержують фенолят(сіль)
Властивості:білі або безбарвні дрібні голчасті кристали ,без запаху,малорозчинні у воді, легко розчинні у спирті.
Ідентифікація:
1.Рн-кисле.
2.Саліцилати з FeCl3
(синьо-фіолетове забарвлення ,що зникає від кількох крапель HCL розв.)
3.Декарбоксилювання.
CO2 ідентифікують за помутнінням вапняної (баритової води)
CO2+Ca(OH)2=CaCO3+H2O
4.Конденсація
Кількісне визначення:
1)Метод Алкаліметрія
Пряме титрування в середовищі нейтралізованому за фенол фталеїном спирту
2)Метод Броматометрія
Зворотне титрування з йодометричним закінченням.
Застосування:
Зовніш. як антисептичний подразнюючий, кератолітичний,ранозагоювальний засіб(мазі,пасти,присипки)
29.Вітаміни аліфатичного ряду.К-та аскорбінова.
До пох. поліокси-y-лактонів ненасичених карбонових к-лот належить к-та аскорбінова.
К-та аскорбінова(Acidum ascorbicum)
Властивості:кристалічний порошок білого кольору або безбарвні кристали,що змінюють колір під впливом повітря і вологи,легко розчинна у воді,практично нерозчинна в ефірі.
За рахунок ендіольного угрупування вона проявляє одночасно відновні і кислотні власт.ЇЇ к-лотний характер обумовлений рухомістю Водню гідроксильної групи в положенні 3
.
Якісний аналіз:
1.Вимірююють питоме оптичне обертання(так як вона оптично активна) 4 і 5 атоми Карбону:асиметричні( хіральні центри)
2.При дії на аскорбінову к-ту розчином нітрату срібла відбувається окисно-відновна реакція:відновлення йонів срібла до елементарного стану (темний осад срібла)
Сама ж к-та аскорбінова окислюється і перетворюється в кето-форму(реакція срібного дзеркала)
Кількісний аналіз:
1.Метод йодометрії у присутності к-ти сульфатної розв.
Спосіб-прямий
Індикатор-крохмаль
2.Алкаліметрія
Спосіб-пряме титрування
Індикатор-фенолфталеїн
Титрують до появи рожевого забарвлення.
Зберігання і застосування:
Зберігають у добре закупореній тарі оберігаючи від дії світла і повітря.Ознакою розкладання є пожовтіння реч.
Застосовують у всіх випадках коли потрібно її додаткове введення.При цинзі,геморагічному діатезі, кровотечі різної етіології,передозування антикоагулянтів,нефропатія вагітних ,інтоксикація,хвороби печінки і хвороба Аддісона.