Класифікація протиалергічних лз.

1.Препарати глюкокортикоїдів (гідро­кортизон, преднізолон, тріампцинолон, бетаметазон).

2.Протигістамінні ЛЗ.

а) ЛЗ, що гальмують вивільнення і акти­візацію гістаміну та інших медіаторів алер­гії (кромолін-натрій, кетотифен);

б) блокатори Н₁-рецепторів (І покоління - димедрол, діазолін, супрастин, дипразин, фенкарол, тавегіл; ІІ покоління- астемізол, ебастин, лоратадин, цетиризин, терфенадин; ІІІ покоління – дезлоратадин, левоцетиризин, фексофенадин);

3. ЛЗ, що усувають прояви алергічної реакції ( симптоматичні засоби):

а) адреноміметичні засоби (адреналіну гідрохлорид, ефедрин, мезатон).

б) м-холіноблокатори (атропіну сульфат).

в) спазмолітичні засоби (еуфілін,)

Для лікування алергічних реакцій уповільненого типу застосовують:

1 Імунодепресанти: цитостатики, глюкокортикоїди.

2 Засоби, що зменшують пошкодження тканин: стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби.

Глюкокортикостероїди

Препарати пригнічують синтез білків у організмі. З цим ефектом тісно пов`язана їх здатність пригнічувати синтез імуноглобулінів. Проявляють сильну протиалергічну дію і впливають на всі стадії розвитку алергічної реакції. Але мають багато побічних ефектів і ускладнень. Тому в основному використовуються при складних алергічних реакціях: анафілактичний шок, бронхіальна астма; у вигляді мазі при алергічних захворюваннях шкіри: дерматити, екзема, псоріаз. Основним показанням до застосування ГК є астматичний статус, який потребує швидкого в/в введення гідрокортизону або преднізолону, одночасно дають вдихати аерозоль бекламетазону. При застосуванні ГК слід пам”ятати, що вони пригнічують імунну систему, можуть сприяти розвитку інфекції і таким чином підтримувати захворювання.

Антигістамінні засоби

І. Блокатори Н₁-гістамінових рецепторів: блокують вільні гістамінові рецептори. Препарати не витісняють молекули медіатору, зв`язані з рецепторами.

Застосовуються в клінічній практиці за такими показаннями:

1 Кропивниця, алергічні риніти, ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, алергічні висипання, нейродерміт.

2 Безсоння, порушення засинання (дипразин або димедрол).

3 Премедикація (дипразин, димедрол).

4 У комплексному лікуванні бронхіальної астми, анафілактичного шоку, гострого набряку легенів.

5 Потенціювання ефектів ненаркотичних аналгетиків при больовому синдромі, що супроводжує травми та післяопераційний період (димедрол).

- Антигістамінні препарати першого покоління:

дифенгідрамін (димедрол), прометазин(дипразин, піпольфен), хлоропірамін (супрастин), мебгідролін (діазолін), клемастин (тавегіл), квифенадин(фенкарол), ципрогектадин (перитол) та інші

Біодоступність препаратів І покоління становить близько 40%. Ефект препаратів проявляється через 20-40 хвилин. Терапевтична концентрація зберігається в організмі 4-6 годин, призначають їх 3-4 рази на день (виняток - тавегіл призначають двічі на день). Більшість препаратів добре проникає через гемато-енцефалічний бар`єр (за винятком діазоліну і фенкаролу). Практично усі антигістамінні препарати I покоління, крім Н1- гістамінових, блокують також холінергічні, серотонінові рецептори. Це зумовлює виникнення додаткових фармакологічних ефектів (седативного, анксіолітичного, протикашльового, місцевоанестезуючого, протиблювотного, антимігренозного тощо). До недоліків можна віднести виникнення явища тахіфілаксії, що зумовлює необхідність заміни препаратів внаслідок зниження ефективності при їх тривалому застосуванні. Побічні ефекти: седативний (сонливість, зниження уваги), холінолітичний ( сухість в роті, запори, тахікардія, порушення зору). Дипразин і діазолін під час приймання всередину подразнюють шлунок і є причиною диспепсії. Димедрол підвищує судомну активність мозку, тому може провокувати судомний напад у пацієнтів, що хворіють на епілепсію та енцефалопатію. Димедрол і дипразин знижують АТ.

- Антигістамінні препарати ІІ покоління: терфенадин (гістадин),фексофенадин (телфаст), цетиризин ( Цетрин, Зіртек, Зодак), лоратадин (кларитин). З’явилися на фармацевтичному ринку в 1980-х роках. Характерні вищі активність і вибірковість дії, відсутність впливу на центральну нервову систему, триваліший ефект. Біозасвоєння препаратів - більше 90%. Ефект препаратів проявляється через 20-40 хвилин. Терапевтична концентрація препаратів ІІ покоління зберігається до 20 годин, їх призначають 1 раз на день. Практично не проникають до центральної нервової системи.

Антигістамінні препарати III покоління : дезлоратадин, левоцетиризин, фексофенадин

Для них характерні швидка абсорбція та розподілення в  органах, висока біодоступність, тривалий період напіввиведення, що забезпечує можливість однократного прийому та збереження ефекту до 24 год, відсутність тахіфілаксії, потреби в корекції дози у хворих із порушенням функції печінки та нирок, а також клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами, додаткова протизапальна активність.