Сальбутамол

(Salbutamol)

Фармакодинаміка. Сальбутамол є відносно специфічним агоністом бета-2-адренорецепторів, тому при застосуванні високих доз він може стимулювати і бета-1-адренорецептори. Сальбутамол має бронходилятаційний ефект, внаслідок якого купіруються явища бронхоспазму та гальмується дегрануляція опасистих клітин і вивільнення медіаторів запалення (лейкотриєнів, гістаміну), які провокують явища брохоспазму. Бронходилятаційний ефект досягається шляхом стимуляції бета-2-адренорецепотрів та внутрішньоклітинною аккумуляцією циклічного 3'5'-аденозинмонофосфату (цАМФ). Механізм впливу сальбутамолу на секрецію слизу у бронхах залишається не з'ясованим.

Фармакокінетика.Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у доставляючій системі або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях. Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці та виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап

метаболізму в печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин.

Показання для застосування. Зняття нападів задухи при бронхіальній астмі та профілактика очікуваних приступів бронхоспазму, наприклад, внаслідок фізичного навантаження або контакту з алергенами. Препарат показаний також для купірування бронхоспазму у хворих на хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).  при загрозі передчасних пологів, викликаної сильним скороченням матки; зменшенні частоти скорочень серця плода, що виникає під час розкриття шийки і пов'язаному з матковими скороченнями; для профілактики при проведенні операцій на вагітній матці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ. Aнгіоневротичний набряк, кропив’янка, бронхоспазм, гіпотензія, колапс; метаболічні розлади – гіпокаліємія; тремор, головний біль, гіперактивність; тахікардія, порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію, периферична вазо дилатація; парадоксальний бронхоспазм; подразнення слизових оболонок рота та глотки; м’язові судоми.

Форми випуску ЛЗ. Аерозоль для інгаляцій, дозований, 100 мкг/доза по 10 мл (200 доз) у фл.; аерозоль для інгаляцій, дозований, 100 мкг/дозу по 12 мл (200 доз); інгаляція під тиском, 100 мкг/доза по 200 доз; р-н для інгаляцій, 2,5 мг/2,5 мл у небулах; р-н для ін'єкцій, 0,5 мг/мл по 1 мл в амп.; р-н для розпилення, 1 мг/мл по 2,5 мл та 2 мг/мл по 2,5 мл у амп.

Для послаблення надмірних родових перейм, а також для проведення лікувального заходу “сон-відпочпнок” застосовують засоби для наркозу (нат- рію оксибутират)та транквілізатори (діазепам)[4,7,8].

Натрію оксибутират

(Natrii oxybutyras)

Фармакокінетика. Натрію оксибутират є натрієвою сіллю g-оксимасляної кислоти (ГОМК). За хімічною будовою та фармакологічними властивостями подібний до g-аміномасляної кислоти (ГАМК), основного гальмівного медіатору центральної нервової системи. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Препарат має елементи ноотропноїактивності і проявляє седативну, снодійну, наркотичну, центральнуміорелаксируючу дії, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних аналгетиків, посилює стійкість організму, в тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окислювальні процеси.

Фармакодинаміка. Початок наркотичного стану спостерігається через 4-6 хв, потім для поглиблення наркозу вводять додатковоHатрію Oксибутират із розрахунку 40 мг/кг. Хірургічна стадія наркозу настає через 30-40 хв після введення препарату. Тривалість наркозу 2-4 год.

Показання для застосування. Натрію оксибутират використовують в анестезіологічній практиці як неінгаляційний наркотичний засібдля однокомпонентного наркозу при не порожнинних мало травматичних операціях зі збереженням спонтанного дихання, для вводного та базисного наркозу в хірургії, акушерстві та гінекології, введення препарату сприяє покращенню емоційного стану жінкишвидшому розкриттю маткового зіва в пологах, зменшенню явищ гіпоксичного стану плода.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій[4].

Транквілізатори (діазепам, реланіум, седуксен та ін), не володіючи прямим знеболюючою дією, допомагають породіллі розслабитися, подолати страх і тривогу. Концентруються головним чином у крові матері і малюка. Діазепам в деяких випадках сприяє розкриттю шийки матки. До побічних дій можна віднести нерідко виникає у новонароджених гіпотонію, гіпотермію (зниження температури тіла), ознаки нервового гноблення.

До транквілізаторів відносяться і препарати групи барбітуратів. Вони пригнічують кору мозку і блокують синапси - області взаємодії нервових клітин. Простіше кажучи, нервові клітини перестають сприймати біль. Всі препарати цієї групи являють собою слабкі кислоти з низькою молекулярною масою, тому легко проникають через плаценту і викликають депресивні стани плода, тяжкість яких залежить від дози препарату. Релаксанти (дитилін, листенол, миорелаксин та ін) не проникають через плацентарний бар'єр, не впливають на стан новонародженого. Але при порушеннях проникності плаценти у деяких новонароджених відзначалася низька оцінка за шкалою Апгар[9].