4. Засоби, що знижують тонус шийки матки

З метою розслаблення шийки матки застосовують вегетотроині засоби (холіно блокуючі: атропіну сульфат , платифіліну гідротартат, екстракт беладони звичайно ї ) та спазмолітики міотропної дії ( папаверину гідрохлорид , дротаверин ) . При введенні препаратів також покращується фетогілацентарний кровообіг, що сприя покращенню стану жінки і плода.

Препарати цієї групи призначають для прискорення І періоду пологів, для розслаблення шийки матки у випадку її спазму.

У разі ригідності шийки матки вводять лідазу - ферментний препарат, що містить гіалуронідазу, яка викликає руйнування проміжної речовини – гіалуронової кислоти, що сприяє розширенню шийки матки і формуванню пологового каналу[1].

Дротаверин

(Drotaverine)

Фармакодинаміка.Дротаверин – похідне ізохіноліну, який чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладкого м’яза.

In vitroдротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються спастичним синдромом.  

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів із боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.  

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і

м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем, незалежно від типу їхньої автономної іннервації.  

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніша за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.

Фармакокінетика.Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він високою мірою (95-98 %) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гама- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не виявляється.

Показання для застосування. Спазми гладкої мускулатури, пов’язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток неможливе):при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, кардіо- та/або пілороспазм, ентерит, коліт; при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.

Побічні реакції. Травний тракт:сухість у роті, нудота, блювання, запор.

Нервова система:головний біль, запаморочення, безсоння.

Серцево-судинна система:тахікардія, аритмії, артеріальна гіпотензія, можливий розвиток атріовентрикулярної блокади.

Імунна система:алергічні реакції, включаючи анафілаксію (у т. ч. анафілактичний шок з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін’єкційної форми, набряк Квінке), припливи крові до обличчя, набряк слизової носа, бронхоспазм, пропасниця, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту; шкірні висипання, алергічні дерматити, свербіж, кропив’янка.

Препарат містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі бронхіальну астму або алергію.

Дихальна система:пригнічення дихального центру (в основному при внутрішньовенному введенні).

Загальні порушення та реакції у місці введення:місцеві реакції у місці введення ін’єкції.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл по 2 мл в ампулах; по 5 ампул в касеті; по 2 або 4 касети в пачці; Таблетки по 40 мг № 10 (10х1), № 20 (10х2) у блістерах[3].