Утрожестан

(Progesterone)

Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості препарату обумовленіпрогестероном - одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Спричиняє перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвику заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активності. Виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічнихфакторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропнихгормонів та овуляцію.

Фармакокінетика. Пероральне застосування. Рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування препарату ушлунково-кишковому тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі спостерігається через 1-3 год. після прийому препарату (після 1 год. - 4,25нг\мл; після 2 год. - 11,75 нг\мл; після 4 год. - 8,37 нг\мл; після 6 год. -2,00 нг\мл та 1,64 нг\мл після 8-ї години). Основними метаболітами прогестеронув плазмі є 20a–гідрокси,d4a прегнанолон і 5a – дигідропрогестерон. Виводиться препарат з сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3a,5b-прегнанедіол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які виникають при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Інтравагінальне застосування. Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 2-6 год. після

застосування і підтримується протягом 24 год. , у середньому на рівні 9,7 нг\млпісля застосування 100 мг зранку та ввечері . Цей показник ідентичний концентрації прогестерону, яка спострегігається під час лютеїнової фази.

При дозах вище 200 мг \ доба концентрація прогестерону тотожна концентрації його під час першого триместру вагітності. Виводиться препарат з сечею, в основному, у вигляді 3a,5b-прегнанендіолу. Метаболіти, що визначаються в сечі та плазмі, тотожні метаболітам, які з’являються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Показання для застосування.Порушення, пов’язані з дефіцитомпрогестерону.

Пероральне застосування:  Передменструальний синдром, порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістознамастопатія, перед клімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенноютерапією), загроза передчасних пологів.

Інтравагінальне застосування: Замісна терапія у жінок з не функціонуючими (відсутніми) яєчниками (програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність, передчасна менопауза, менопауза або пост менопауза (у поєднанні з естрогенноютерапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фоні недостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міоми матки, ендометріоз. Інтравагінальне застосування більш прийнятне, якщо виникає сонливість та якщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки.

При загрозі передчасних пологів: приймають 400 мг Утрожестану одноразово, надалі можливе приймання по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год. до зникнення симптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникненнясимпомів дозу Утрожестану поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг надобу (100 мг зранку не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мг ввечері перед сном). У цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижнів вагітності. Якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову, лікування потрібно відновити із застосуванням ефективної дози. Інтравагінальне застосування.

Побічна дія.Під час перорального застосування: сонливість або запаморочення, які виникають через 1-3 год. після прийому препарату (потрібно знизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування). Скорочення циклу, проміжна маткова кровотеча : у наступних циклах слід починати застосування препарату пізніше (наприклад з 19-го дня замість 17-го). Як і для іншихпрогестагенів, при пероральному застосуванні під час вагітності можливі випадкихолестазу вагітних або свербежу. Під час інтравагінального застосування: побічна дія не виявлена.

Форма випуску. Капсули[3].