Билет № 9.

1. Определение фармакогнозии как науки и учебной дисциплины. Цели и задачи фармакогнозии. Ее связь со смежными дисциплинами. Значение фармакогнозии в практической деятельности провизора. Роль провизора в решении вопросов чистоты ЛРС. ( Микробиологическая чистота ЛРС, радиационный контроль).

Фармакогнозия (от греч. pharmakon - лекарство, gnosis - изучение, знание) - одна из самых древних наук. Она изучает дикорастущие и культивируемые лекарственные растения, изготовляемое из них сырье и лекарственное сырье животного происхождения. Фармакогнозия разрабатывает способы заготовки, хранения и обогащения лекарственного сырья, методы его исследования и рекомендации для использования в медицинской практике.

В задачи фармакогнозии входят:

- изучение лекарственных растений как источников биологически ак­тивных веществ.

С этой целью изучают химический состав растений, биосинтез важнейших веществ, которые имеют существенное медицинское значение; динамику их накопления в растении; влияние факторов окружающей среды и способов культивирования на изменение их химического состава и т.д.;

- изучение ресурсов лекарственных растений.

Изучают лекарственные растения в природных условиях, выявляют места массового их произраста­ния, устанавливают размеры зарослей, потенциальные и эксплуатационные запасы используемых частей растений. На основании данных ресурсоведческих исследований разрабатывают научно обоснованные ежегодные и перспективные планы заготовок лекарственного растительного сырья. Зна­ние динамики накопления фармакологически активных веществ дает возможность регламентировать сроки и способы сбора, сушки и хранения лекарственного сырья;

- нормирование и стандартизация лекарственного сырья.

С этой целью ученые — специалисты в области фармакогнозии — разрабатывают проекты нормативной документации (проекты государственных стандартов, фарма­копейных статей, фармакопейные статьи предприятий, инструкции по за­готовке, хранению и сушке и т.д.). В процессе этой работы совершенству­ются методы определения подлинности и доброкачественности сырья;

- изыскание новых лекарственных средств растительного происхожде­ния с целью пополнения и обновления ассортимента лекарственных средств, создания более эффективных лекарственных препаратов.

Фармакогнозия - наука и учебная дисциплина высокоспециализированная и прикладная. Первоначально фармакогнозия представляла собой описательное товароведение. Ее назначением было детальное морфолого-анатомическое диагностирование растительных и животных объектов.

Теоретическим фундаментом фармакогнозии являются знания, накопленные фундаментальными дисциплинами: ботаникой, химией органической, неорганической, биологической, коллоидной.

Из курса ботаники необходимы знания по морфологии, анатомии, систематике растений, умение работать с микроскопом, готовить микропрепараты, делать морфологическое описание растений, готовить гербарий

В курсе аналитической химии приобретаются знания по теоретическим основам анализа, применяемого в фитохимии: хроматографии, титриметрии, фотоэлектроколориметрии и спектрофотометрии, денситометрии, полярографии; умения работы на приборах, работы с мерной посудой, навыки титрования и хроматографирования (ТСХ, БХ).

Из курса органической химии необходимы знания физических и химических свойств природных органических веществ, методов выделения, очистки и идентификации соединений, в том числе с помощью УФ-, ИК-, ПМР-Спектроскопии; умения определять температуру плавления, проводить перегонку, экстракцию.

Из курса физиологии с патологией необходимы знания основных физиологических процессов и представления о патогенезе заболеваний, подлежащих фитотерапевтическому лечению.

Фармакогнозия вместе с другими фармацевтическими дисциплинами формирует профессиональные знания фармацевта высшей квалификации — провизора.

В России заготавливаются значительные количе­ства дикорастущего и культивируемого лекарственного растительного сырья. Для освоения этих богатств необходимы организаторы, ресурсоведы, анали­тики, хорошо знающие специфику лекарственных растений и растительного сырья. Квалифицированные фармакогносты нужны не только для работы в аптечной системе, но и в заготовительных организациях, научно-исследо­вательских и фармацевтических учреждениях.Объем предмета составляют лекарственные растения, входящие в Госу­дарственную фармакопею СССР XI издания (ГФ XI), а также лекарственные растения, качество сырья которых регламентируется другой официальной нормативно-технической документацией (НТД). Отечественная медицина использует свыше 6 тысяч наименований лекарственных средств. Из них более 30% получают из лекарственных растений. Для освоения этого богатства требуются организаторы, ресурсоведы, аналитики, хорошо знающие специфику лекарственных растений и растительного сырья. Провизоры-фармакогносты работают в аптечной системе, в различных заготовительных организациях, в научно-исследовательских фармацевтических учреждениях. Знания фармакогнозии необходимы высококвалифицированному провизору.

2. ЛР и ЛРС, содержащие лигнаны и фитоэкдизоны. Лимонник китайский, подофил щитовидный, рапонтикум сафлоровидный (левзея сафлоровидная) и расторопша пятнистая. Характеристика производящих растений, сырья, химический состав, нормативные требования к качеству. Применение в медицине.

ПЛОДЫ ЛИМОННИКА - FRUCTUS SCHIZANDRAE

СЕМЕНА ЛИМОНННИКА - SEMINA SCHIZANDRAE

Лимонник китайский - Schizandra chinensis (Turkz.) Baill.

Сем. схизандровые - Schizandreceae

Ботаническая характеристика. Деревянистая лиана с вьющимися ветвями длиной до 10 м. и толщиной до 1,8 см, с морщинистой темно-коричневого цвета шелушащейся корой; на молодых лианах кора гладкая, блестящая, желтого цвета. Листья простые, эллиптические или овальные с клиновидным основанием. Цветки бело-розовые, душистые, конические. Плод - ягодообразные красного цвета костянки, собраны в плодную кисть. Стебли, корни и плоды лимонника при растирании пахнут лимоном. Цветет в мае-июне, плодоносит в августе-сентябре.

Внешние признаки. По НТД плоды твердые, крупноморщинистые, неправильно округлой формы, темно-красного, почти черного, цвета. Запах слабоароматный. Вкус пряный, горьковато-кислый, слегка раздражающий. В мякоти плода содержится светло-коричневое семя почковидной формы. По НТД семена гладкие, блестящие, желтоватые, с плотной оболочкой, почковидной формы. На внутренней стороне семени заметен темно-коричневого цвета рубчик. Внутри находится твердое ядро светло-желтого цвета, состоящее из двух семядолей. Запах при растирании должен быть сильным, напоминающим запах лимона. Вкус горьковато-жгучий. Н. И. Супрунов предложил использовать в качестве сырья листья. В зависимости от назначения их собирают по-разному: для получения слизи в период листопада, для получения флавоноидов - в фазе полного распускания.

Химический состав. В лимоннике содержится 10 лигнанов. Схизандрин, обладающий тонизирующим свойством - один из основных лигнанов. В растении найдены также дезоксисхизандрин, y-схизандрин. В плодах обнаружено 0,12% схизандрина, в коре корней - 5-13%, в коре стеблей - 5-9%, в околоплодниках зрелых плодов и семенах - 4-5%

Плоды содержат много органических кислот - 10,9-11,3% лимонной, 7,6-8,4% яблочной и 0,8% винной, до 500 мг% аскорбиновой кислоты, таниды, флавоноиды, катехины и антоцианы, относящиеся к фенольным соединениям. Во всех органах растения содержится эфирное масло: в коре - 2,2-3,2%, в семенах - 1,6-1,9%, в стеблях - 0,2-0,7%. Эфирное масло коры - подвижная, золотисто-желтого цвета прозрачная жидкость с лимонным запахом, в состав которой входят до 30% сесквитерпеновых соединений, альдегиды и кетоны (20%). Эфирное масло семян имеет неприятный запах. В околоплоднике эфирное масло содержит до 11% лимонной и 10% яблочной кислоты. Мякоть плодов содержит пектины и сахара. Семена содержат до 33,8% жирного масла. Последнее представляет собой вязкую жидкость, в состав которой входят глицериды линоленовой, олеиновой кислот и др.

Фармакологические свойства. Cвязывают с наличием в нем лигнанов. Лигнаны обладают широким спектром фармакологической активности: стимулируют центральную нервную систему, оказывают противовоспалительное, антиоксидантное, противомикробное, противогрибковое и противоопухолевое действие. Сумма лигнанов лимонника обладает тонизирующими и адаптогенными свойствами

Применение. Давно применяется в народной медицине на Дальнем Востоке в качестве укрепляющего и стимулирующего средства. Местные охотники использовали плоды во время охоты в качестве пищи. Горсть съеденных сухих плодов придавала им силу и бодрость.

Лимонник применяют как стимулирующее и адаптогенное средство при физическом и умственном переутомлении. Лимонник эффективен при астенических и депрессивных синдромах (психастения, травматическая церебрастения, реактивная депрессия у больных атеросклерозом).

КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ПОДОФИЛЛА - RHIZOMATA CUM RADICIBUS PODOPHYLLI

Подофилл щитовидный - Podophyllum peltatum L.

Сем. барбарисовые - Berberidaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с узловатым горизонтальным корневищем длиной до 1 м, достигающим в диаметре 1,5 см, красновато-коричневым снаружи и белым на изломе. От корневища отходят многочисленные мясистые придаточные корни длиной до 35 см и толщиной до 5 мм. Стебли прямостоячие, высотой до 50 см и диаметром до 1,5 см, розоватые снаружи, полые внутри, у их основания сидят 1-3 пленчатых влагалищных листа, а в верхней части размещены супротивно 2 зеленых листа, из их пазух на длинной цветоножке выходит одиночный поникающий цветок, которым и заканчивается побег. Верхние листья с длинными черешками и большими округлыми пластинками диаметром до 40 см, пальчаторассеченными на 7-9 двулопастных сегментов, зубчатых на верхушках. Цветки крупные, диаметром до 7 см, душистые (их аромат напоминает дыню), с двойным белым околоцветником (состоящим из 3-6 чашелистиков и 6-9 лепестков), многочисленными тычинками и пестиком с верхней завязью и сидячим лопастным рыльцем. Плоды - округлые или яйцевидные лимонно-желтые ягоды длиной до 8 см, с ароматной кисловато-сладкой мясистой мякотью и многочисленными морщинистыми светло-коричневыми семенами. В России цветет в июне, плоды созревают в августе-сентябре.

Внешние признаки. Сырье представляет собой куски горизонтальных циллиндрических, простых или разветвленных, красно-бурых снаружи корневищ со вздутыми междоузлиями длиной около 10 см и до 1 см в поперечнике. С нижней стороны между узлами имеются пучки тонких ломких корней. В изломе корневища беловатые, роговидные. Вкус сладковатый, затем горький, острый; запах отсутствует.

Химический состав. В корневищах с корнями подофилла cодержатся кристаллические соединения, по своей природе являющиеся лигнанами, до 8% смолы подофиллина, в состав которой входят различные гликозиды, в том числе производные подофиллотоксина и пельтатинов (a-пельтатин, b-пельтатин).

Фармакологические свойства. Экстракты из корней подофилла давно применялись в народной медицине в качестве слабительных, рвотных и противоглистных препаратов. До недавнего времени подофиллин был известен как надежное слабительное средство, обладающее местнораздражающим действием на слизистую оболочку кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и ведет к быстрому опорожнению кишечника. Его применяли и для усиления желчевыделения. Медицина нашей страны располагает достаточно большим арсеналом слабительных и желчегонных препаратов из отечественного сырья, поэтому подофиллин практически не применяется как слабительное и желчегонное.

Применение. К подофиллину возник интерес как к средству, задерживающему рост злокачественных опухолей. В настоящее время подофиллин разрешен к применению в российской научной медицине как вспомогательное средство, используемое при лечении папилломатоза гортани, некоторых форм кондилом и лимфангиом, а также при папилломах мочевого пузыря. Употребление подофиллина оказалось эффективным после хирургического удаления папиллом из мочевого пузыря для профилактики их рецидивов. Он обладает и противовоспалительным свойством.

КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ЛЕВЗЕИ - RHIZOMATA CUM RADICIBUS LEUZEAE

Левзея сафлоровидная - Rhaponticum carthamoides (Wilid) Iljin (Leuzea carthamoides DS)

Сем. астровые - Asteraceae

Ботаническая характеристика. Внешне напоминает чертополох. Многолетнее травянистое растение высотой 0,5-2 м. Корневище горизонтальное, ветвистое, с тонкими, густо нарастающими корнями. Стебли многочисленные, неветвистые, опушенные, облиственные, с шаровидной одиночной корзинкой на верхушке. Листья очередные, крупные, перисто-рассеченные, пильчатые по краю. Цветки трубчатые с глубокопятинадрезанным венчиком, фиолетово-пурпурные. Плод - коричневая сухая четырехгранная ребристая семянка длиной 5-8 мм и шириной 2-3 мм, с хохолком наверху. Цветет в июле-августе, семена созревают в августе-сентябре. Размножаются корневищами и семенами.

Внешние признаки. Согласно ГФ X, сырье состоит из корневищ с корнями. Корневища цельные или продольно разрезанные, деревянистые, морщинистые, толщиной 1,8 см у дикорастущих и до 3 см у культивируемых растений, со следами обрезанных стеблей. Корни многочисленные, ветвящиеся, длиной 15 см у дикорастущих растений и до 36 см у культивируемых растений, местами с опавшей корой. Снаружи сырье буровато-черное, в изломе желтоватое. Запах своеобразный. Вкус сладковато-смолистый. Снижают качество сырья остатки стеблей, примесь других растительных частей, почвы, песка. Подлинность сырья подтверждается внешними и характерными микроскопическими признаками: секреторные вместилища, клетки с инулином, мелкие кристаллы оксалата кальция и др.

Химический состав. Биологически активные вещества левзеи изучены недавно. Обнаружены фитоэкдизоны. Впервые они были обнаружены у насекомых. Это новый класс природных соединений. Они являются полиоксистероидами (в левзее их 0,33%).

В траве, корнях и корневищах левзеи сафлоровидной обнаружены: эфирное масло (0,9%), инулин, смолы, органические кислоты (6,07%), ратибол (стероидное соединение, обладающее тонизирующим свойством), кумарины, флавоноиды, стерины, воски, дубильные вещества (до 5%), каротин, аскорбиновая кислота, камеди, смолы. Из цветочных корзинок выделен фитоэкдизон - экдистерон, обладающий анаболической активностью. Требуется содержание экстрактивных веществ не менее 12%

Препараты левзеи оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему, являются антагонистами снотворных средств, увеличивают число сердечных сокращений, повышают АД, расширяют периферические сосуды, увеличивают скорость кровотока, усиливают сокращения сердечной мышцы, углубляют и учащают дыхание. Препараты левзеи повышают работоспособность утомленных поперечнополосатых мышц, улучшают их кровоснабжение и энергетическое обеспечение.

Применение. Экстракт левзеи назначают в качестве стимулирующего средства, повышающего работоспособность при умственном и физическом переутомлении, импотенции. Рекомендуют левзею при астенических синдромах различного происхождения (посттравматическая церебрастения, постинфекционная астения, астеноипохондрические состояния у больных неврозами и у психически больных). Назначают при лечении больных депрессией. На центральную нервную систему оказывает стимулирующее действие фитохимический комплекс.

ПЛОДЫ РАСТОРОПШИ ПЯТНИСТОЙ - FRUCTUS SYLIBUMI MARIANI

Растоpопша пятнистая - Silybum marianum (L.) Gaertn.

Сем. сложноцветные - Compositae

Ботаническая характеристика. Растоpопша пятнистая - монокаpпик (однолетник или двyлетник) с пpямостоячим стеблем 60-150 см высотой, покpытым мyчнистым налетом. Листья кpупные, пятнистые, лоснящиеся, пеpисто-лопастные или пеpисто-pассеченные, кожистые, темно-зеленые, испещpенные блестящими белыми попеpечными пpеpванными полосами, по кpаю пластинки и жилкам с нижней стоpоны шиповатые, нижние - чеpешковые, веpхние - сидячие, стеблеобъемлющие. Коpзинки веpхyшечные, одиночные, пpодолговатые или шаpовидные, на тонких цветоносах. Листочки обеpтки зеленые, чеpепитчатые, наpyжные и сpедние - с тоpчащим листовидным колючим жестким пpидатком. Цветки тpyбчатые, pозовые, фиолетовые или белые. Плоды - мpамоpно-пятнистые, темно-коpичневые или чеpные с пpодольными светлыми линиями эллиптические голые семянки длиной до 7 мм, с хохолком в 2-3 pаза длиннее семянки. Цветет в июле-августе, плоды созpевают в августе-сентябpе. Размножается семенами.

Химический состав. Химически это pастение изучено недостаточно. В семенах найдено до 32% жиpного масла, немного эфиpного масла (0,08%), смолы, слизь, а также биогенные амины (тиамин, гистамин) и около пяти флавоноидов, флаволигнаны.

Фармакологические свойства. Действующие вещества ростаропши (в основном силибинин) оказывают гепатопротекторное действие: улучшают метаболические процессы в печени, повышая ее устойчивость к неблагоприятным условиям; повышают активность ферментативных систем печени; ускоряют регенерацию клеток печени после ее повреждений, токсических воздействий и после инфекционных заболеваний.

Применение. В пpошлом плоды остpо-пестpо пpименялись в медицине пpи болезнях печени и селезенки, воспалении желчных пpотоков, пpи желчнокаменной болезни, желтухе, гемоppое и колитах с запоpами.

В настоящее вpемя остpо-пестpо пpименяется в медицине в виде настойки в составе пpепаpата "Холелитина", котоpый пpименяется для лечения желчекаменной болезни, холецистита и пpи pецидивах желтухи.