Билет № 3.

1.Системы классификации лекарственных растений и сырья: химическая, морфологическая, ботаническая, фармакологическая и их использование в практической фармации и медицинской практике. Государственный Реестр ЛС.

Растения вырабатывают чрезвычайно сложные и разнообразные химические вещества. Одни из них оказывают сильное фармакологическое действие (действующие вещества) и обусловливают лечебную ценность сырья; другие выраженного лечебного действия не оказывают (сопутствующие вещества), но с наличием их необходимо считаться при переработке сырья (сушка, хранение, приготовление галеновых препаратов).

1.1 Полисахариды:

• Крахмал откладывается в виде зерен в паренхимных клетках разных частей растений

• Камеди и слизи являются продуктом слизистого перерождения клеточных стенок, содержимого клеток, а иногда и целых участков тканей и образуют бесформенные массы в растениях.

1.2Жирные масла

Жиры образуются в животных и растительных организмах из углеводов и являются запасным питательным материалом.

Жиры делятся на растительные и животные.

К растительным жирам относятся:

1) твердые жиры

2)жидкие масла (невысыхающие, полувысыхающие и высыхающие).

Кживотным жирам относятся:

1) жиры наземных животных

2) жиры морских животных и рыб.

1.3 Терпены и терпеноиды

Терпены-это углеводороды, имеющие общую формулу (С5Н8)n, а кислородные производные их называются терпеноидами. Терпены и терпеноиды могут быть соединениями алифатического, гидроцик-лического или ароматического ряда.

В зависимости от числа входящих в соединение углеродных атомов и частиц изопрена предложена следующая классификация:

• изопрен или полутерпен (полутерпеноид).

• монотерпены (монотерпеноиды). Они составляют легко летучие фракции эфирных масел.

• сесквитерпены (сесквитерпеноиды). Они составляют тяжелолетучие фракции эфирных масел, кроме того, сюда же относятся некоторые горечи.

• дитерпены (дитерпеноиды). Входят в состав ряда смол и некоторых горечей.

• тритерпены (тритерпеноиды). Они составляют сапонины и некоторые горечи.

• тетратерпены (тетратерпеноиды). Образуют разные пигменты.

• политерпены (политерпеноиды). К ним относятся каучук и гуттаперча.

1.4 Эфирные масла

1.5Соединения ароматического ряда

1.6Смолы и бальзамы(Смолы образуются в растениях как побочный продукт, часто совместно с эфирными маслами. Они накапливаются в особых выделительных вместилищах или каналах. )

1.7Горечи

1.8Гликозиды (Одна часть содержит сахар и называется гликоном, другая, несахаристая, часть называется агликоном или генином.)

Гликозиды классифицируют по химическому составу агликонов:

• фенолгликозиды;

• производные антрацена;

• сердечные гликозиды;

• сапонины;

• различные более редкие гликозиды (тиогликозиды, нитрилгли-козиды и др.);

• флавоноиды;

• прегнановые гликозиды, производные циклопентанофенантрена (без лактонового кольца у С17); встречаются у человека и животных (прогестерон, кортикостерон и др.); прегнановые производные найдены и в некоторых цветковых растениях.

Сопутствующие вещества имеются во всех растениях. Их тоже можно разделить на несколько групп: углеводы, жиры, белки, минеральные вещества и др.

К углеводам относятся клетчатка, сахар, крахмал, инулин и др. Жирное масло откладывается как запасное питательное вещество в семенах, плодах, изредка в подземных органах.Белковые вещества при переработке сырья существенной роли не играют. Продукты выделения: смолы, каучук, гуттаперча -в сырье считаются балластными и затрудняют переработку.Минеральные вещества находятся во всех тканях растений - в растворенном клеточном соке или в кристаллах щавелевокислого кальция

В фармакогнозии, как и в любой науке, имеющей дело с большим объемом фактического материала, используется метод классификации этого материала. Поскольку фармакогнозия всесторонне изучает лекарственные вещества, то и подходов к классификации тут несколько. Выделяют следующие системы классификаций: ботаническая, морфологическая, фармакологическая, химическая. Одни из них относятся к лекарственным растениям, другие к лекарственному сырью, третьи – как к растениям, так и к сырью.

Классификация ботаническая - это естественная филогенетическая классификация, которая учитывает всю совокупность признаков растений (морфологических, анатомических, физиологических, биохимических и др.) и отражает исторически сложившиеся закономерные связи между ними. Согласно такой классификации, каждое растение имеет бинарное название, относится к определенному роду, семейству, порядку, классу, отделу. . Морфологическая классификация применяется по отношению к лекарственным растениям. Чаще всего лекарственные растения классифицируют по морфологическим частям растений − листья, травы, цветки, плоды, семена, корни, корневища, клубни, луковицы, коры и др., используемым для лечения и получения лекарственных средств.

Листья (Folia) – это лекарственное сырье, которое представляет собой свежие или высушенные листья или отдельные листочки сложного листа. Травы (Herba) – лекарственное растительное сырье , которое представляет собой свежие и высушенные надземные части травянистых растений.Цветки (Flores) – лекарственное растительное сырье , которое представляет собой свежие или высушенные отдельные цветки или соцветия, а также части цветков и соцветий. Плоды (Fructus) – это простые и сложные, а также ложные плоды, соплодия и их части.Семена (Semina) – это цельные семена или отдельные семядоли. Коры (Cortices) – представляют собой наружную часть стволов, ветвей и корней деревьев и кустарников, расположенная к периферии от камбия. Корни (Radices), корневища (Rhizomata), корневища и корни (Rhizomata et radices), корневища с корнями (Rhizomata cum radicibus), а также луковицы (Bulbi), клубни (Tubera), клубнелуковицы (Bulbotubera) –используют эти морфологические виды лекарственного растительного сырья, собранные чаще осенью (реже ранней весной), отмытые или очищенные от земли, отмерших частей, остатков стеблей и листьев и высушенные (реже свежие).

Государственный реестр лекарственных средств - официальная динамическая система правовой и научно-технической документации о лекарственных средствах, разрешенных в СССР для медицинского применения и промышленного производства. Государственный реестр лекарственных средств оформляется как система документации, содержащей полную информацию о лекарственном средстве. В нее входят регистрационное удостоверение, временная фармакопейная статья, инструкция по применению, листок-вкладыш, заказ на промышленное производство и др. В Государственный реестр включаются не только лекарственные вещества и лекарственные формы из них, но и вспомогательные вещества (субстанции), лекарственные растения, лекарственное растительное сырье, некоторые реактивы и стандартные образцы лекарственных средств. Государственный реестр лекарственных средств является официальным документом, который должен использоваться учреждениями и специалистами при подготовке справочников, инструкций, методических указаний и других материалов по разрешенным для применения в СССР лекарственным средствам или ранее разрешенным, но исключенным из номенклатуры препаратам.

2. ЛР и ЛРС, содержащие антраценпроизводные. Кассия (сенна) остролистная, крушина ольховидная (к. ломкая), жостер слабительный, щавель конский. Характеристика производящих растений, сырья, химический состав и применение в медицине. Стандартизация ЛРС.

ЛИСТЬЯ СЕННЫ (КАССИИ) - FOLIA SENNAE (CASSIAE)

ПЛОДЫ СЕННЫ - FRUCTUS SENNAE (FOLLICULI SENNAE)

Кассия остролистная - Cassia acutifolia Del.

Сем. бобовые - Fabaceae

Ботаническая характеристика. Небольшие полукустарники высотой от 0,5 до 1 м. Листья крупные, парноперистосложные, содержащие 4-8 пар листочков, очередные. Цветки желтые неправильные, собраны в пазушные кисти. Плод - плоский широкоовальный перепончатый сухой буроватый многосемянный боб. Цветет с июля до осени.

Внешние признаки. По ГФ XI отдельные листочки сложного парноперистого листа кассии остролистной, которые заготавливают с культивируемых кустарников. Листочки цельнокрайние, голые, ломкие, короткочерешковые, у основания неравнобокие (асимметричные) - это самый характерный признак; вторичные жилки сливаются параллельными краю дугами. Длина листочка кассии остролистной 1-3 см, ширина - 0,4-1,2 см, длина листа кассии узколистной 2-6 см, ширина - 0,6-2 см. Сырье не имеет запаха. Цвет светло-зеленый матовый. Вкус слизисто-горький. Содержание производных антрацена должно быть не менее 1%. В сырье не должны попадать стебли и общие черешки сложного листа. Листочки кассии узколистной немного длиннее. Плоды кассии - бобы (александрийские стручки) - широкоовальной формы, плоские, иногда изогнутые, сухие, многосемянные. Подлинность сырья определяется по внешним признакам и микроскопически. Под микроскопом характерные клетки эпидермы с прямыми стенками, одноклеточные простые волоски, покрытые шипиками кутикулы, пятна в виде округлых валиков (места отломанных волосков); вокруг них лучеобразно располагаются клетки в виде розетки; жилки сопровождаются кристаллоносной обкладкой, в паренхиме - мелкие друзы. Устьица (2-4) имеются с обеих сторон листа.

Химический состав. Листья, плоды и стебли кассии остролистной содержат антрагликозиды. Среди них сеннозид А, расщепляющийся на агликон сеннидин А (диреинантрон) и две молекулы глюкозы. В растении найден также сеннозид В: при гидролизе он дает агликон сеннидин В и две молекулы глюкозы.В растении обнаружены также антрапроизводные - реин, алоэ-эмодин. Кроме того, найдены флавоновые гликозиды: изорамнетин, кемпферол, кемпферин. Выделены также органические кислоты (линолевая, стеариновая, пальмитиновая и др.), фитостерин, фитостеролин, следы алкалоидов, полисахариды.

Фармакологические свойства. Листья кассии обладают слабительными свойствами, они повышают моторную функцию кишечника, особенно толстого. В лаборатории ВИЛР исследование действия галеновых форм листьев кассии, проведенное на мышах, показало отчетливое слабительное действие, наступающее через 3-4 ч после введения в желудок. Подобное же действие установлено и на кошках методом рентгеноскопии желудочно-кишечного трака: эвакуация рентгеноконтрастной массы происходила у животных, получавших экстракт сенны, на 2-4 ч раньше, чем у контрольных.

Применение. Кассия - одно из основных средств, применяемых на всех континентах в качестве слабительного. Кассию используют при привычном запоре, перед хирургическим вмешательством, при послеоперационной атонии кишечника.

КОРА КРУШИНЫ - CORTEX FRANGULAE

Крушина ольховидная - Frangula alnus Mill. (syn. Rhamnus frangula L.)

Сем. крушиновые - Rhamnaceae

Ботаническая характеристика. Высокий кустарник или деревце с гладкими, расположенными поочередно ветвями, покрытыми белыми чечевичками. Листья очередные, широкоэллиптические, цельнокрайние, блестящие, гладкие, с 6-8 парами параллельных вторичных жилок. Цветки мелкие, зеленовато-белые, собраны пучками в пазухах листьев. Плод - костянка, меняющая свою окраску (зеленая, красная и черная), содержащая внутри две плоские с клювовидным выростом косточки. Цветет в мае-июне, плодоносит в сентябре.

Распространение. Лесная зона европейской части страны, Сибирь, Средняя Азия.

Заготовка. Собирают кору ранней весной с молодых стволов и ветвей, срубленных деревьев в фазе сокодвижения, до появления листьев. В это время кора легко отделяется от древесины.

Внешние признаки. По ГФ XI сырье должно представлять собой трубчатые или желобоватые куски разной длины, толщиной от 0,5 до 2 мм. Наружная поверхность коры более или менее гладкая, темно-бурая или темно-серая, часто с беловатыми поперечно вытянутыми чечевичками и серыми пятнами. Внутренняя поверхность гладкая, желтовато-оранжевая или красно-бурая. Излом светло-желтый, равномерно мелкощетинистый. Запах слабый. Вкус горьковатый; при жевании коры слюна окрашивается в желтый цвет. При смачивании внутренней поверхности коры крушины каплей раствора железоаммониевых квасцов постепенно появляется коричневато-бурое пятно (отсутствие дубильных веществ); кора других кустарников и деревьев с этим реактивом дает черно-синее или черно-зеленое окрашивание. Свежезаготовленная кора оказывает побочное действие: вызывает тошноту, рвоту, раздражает слизистую оболочку желудка вследствие присутствия в свежем сырье гликозида франгуларозида. Подлинность сырья определяется по внешним признакам и микроскопически. На поперечном срезе под микроскопом хорошо заметна пробка красного цвета, одно-двурядные сердцевинные лучи, лубяные волокна с кристаллоносной обкладкой и расположенные группами друзы.

Химический состав. В свежей собранной коре крушины содержится первичный антрагликозид - фрагуларозид, обладающий рвотными свойствами, и антранолы, способные к окислению. При хранении коры крушины франгуларозид окисляется ферментами в гликофрангулин, агликоном которого является франгула-эмодин. Поэтому использовать кору крушины ГФ XI рекомендует только через год после заготовки сырья. Хранение в течение года может быть заменено прогреванием сырья при температуре 100°С в течение часа. В продажу поступает кора крушины, подвергнутая тепловой обработке или хранившаяся не менее 1 года, следовательно, в коре крушины, готовой к медицинскому применению, могут одновременно находиться гликофрагулин, франгулин и франгула-эмодин, а также хризофанол (хризофановая кислота). ГФ XI требует содержания не менее 4,5% оксиметилантрахинонов. Кроме того, в коре содержатся алкалоиды (0,15%), сравнительно большое количество дубильных веществ (10,4%), различные сахара, яблочная кислота, небольшое количество эфирного масла. Листья содержат 0,17% алкалоидов, плоды - 0,04%.

Фармакологические свойства. Крушина оказывает слабительное действие через 8-10 ч после приема препаратов.Применение. Препараты крушины применяют при хроническом привычном запоре, который чаще развивается у людей со слабо развитой брюшной мускулатурой и ведущих сидячий образ жизни. Длительное назначение препаратов крушины ведет к привыканию, поэтому необходимо увеличивать дозу или же периодически менять слабительное. При длительном применении больших доз крушины у беременных возможен выкидыш.

ПЛОДЫ ЖОСТЕРА СЛАБИТЕЛЬНОГО - FRUCTUS RHAMNI CATHARTICAE

Жостер слабительный - Rhamnus cathartica L.

Сем. крушиновые - Rhamnaceae

Ботаническая характеристика. Кустарник или небольшое деревце, ветви которого оканчиваются колючками (диагностический признак отличия от крушины ольховидной). Ветви и листья расположены супротивно. Листья длинночерешковые, округло-яйцевидные, с мелкопильчатым краем, у крушины ольховидной край цельный, листья сверху блестящие, темно-зеленые, от основания листа отходят три дугообразно расположенные жилки. Цветки душистые, тоже мелкие, зеленоватые, скученные, но однополые, тычиночные или пестичные; чашелистиков, лепестков и тычинок по 4 (у крушины ольховидной - 5). Плод - сочная шаровидная черная костянка с 3-4 косточками. Цветет в мае-июне, плоды созревают в августе-сентябре.

Внешние признаки. ГФ XI плоды блестящие, морщинистые, черные, с остатками столбика и углублением в месте отрыва плодоножки или с плодоножками. В буроватой мякоти находятся 3-4 темно-бурые трехгранные косточки. Сырье имеет неприятный слабый запах и сладковато-горький вкус. Допускается потеря в массе после высушивания не более 14%, подгоревших плодов - 5% осторонних плодов и веточек - 2%, недоразвитых плодов - 4%: минеральной примеси - 0,5%. Не допускают к заготовке плоды крушины ольховидной, которые вызывают рвоту. Они округлые, неблестящие, черные, содержащие 2-3 чечевицеобразные косточки с клювовидным хрящевым выростом.

Химический состав. Оксиметилантрахиноны, близкие по составу от выделяемых из коры крушины ольховидной, не менее 1%, флавоноиды, пектиновые вещества, сахара.

Применение. Как легкое слабительное (действует медленно) на ночь при хронических запорах.

КОРЕНЬ ЩАВЕЛЯ КОНСКОГО - RADIX RUMICIS

Щавель конский - Rumex confertus Willd.

Сем. гречишные - Polygonaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с коротким толстым слаборазветвленным, многоглавым корневищем. Стебли прямостоячие, чаще одиночные, голые, бороздчатые, высотой до 1,5 м и толщиной до 2 см, ветвистые в верхней части. Листья очередные, розеточные и нижние стеблевые удлиненно-треугольно-яйцевидные с сердцевидным основанием, тупые, по краю волнистые, длиной до 25 см и шириной до 12-13 см; верхние - меньшего размера, яйцевидно-ланцетовидные. Все листья черешковые, верхние - на коротких черешках. При основании черешков образуется пленчатый раструб красноватого цвета, охватывающий стебель. Листья снизу, особенно по жилкам, короткоопушенные. Цветки мелкие, зеленоватые, с простым шестилепестным околоцветником, собраны небольшими мутовками в узкое, длинное и густое метельчатое соцветие. Плоды - трехгранные, овальные, коричневые орешки длиной 4-5 мм, заключенные в три разросшиеся доли околоцветника. Цветет в мае-июне. Плоды созревают в июне-июле.

Внешние признаки. Согласно требованиям ФС готовое сырье состоит из цельных твердых корневищ с корнями или из кусков, с продольно- морщинистой поверхностью, длиной не менее 3 см и толщиной 2-10 см, снаружи бурого, внутри желто-оранжевого цвета. Излом неровный. Запах отсутствует. Вкус горько-вяжущий. Влажность не выше 13%

Химический состав. В корнях щавеля конского содержится до 4% произвольных антрахинона, в состав которых входят хризофановая кислота и хризофанол; дубильные вещества пирокатехиновой группы (до 15%, т. е. больше, чем в ревене); флавоноиды, кофейная кислота, эфирное масло, смолы, железо (в виде органических соединений). В плодах обнаружены производные антрахинона и дубильные вещества. В листьях найдены флавоноиды (гиперозид, рутин и др.), аскорбиновая кислота и каротин. Все части растения содержат большое количество оксалата кальция. Количество антрагликозидов в нем хотя и меньше, чем в ревене, но все же достаточно большое, чтобы считать щавель ценным лекарственным сырьем

Фармакологические свойства. Алкалоиды гармин и пеганин можно использовать для лечения паркинсонизма, дрожательного паралича, последствий эпидемического энцефалита. Под влиянием гармина и пеганина произвольные движения становятся более быстрыми и свободными, они повышают артериальное давление, учащают дыхание, расслабляют мускулатуру кишечника, матки, сердца.В больших дозах гармин вызывает судороги. Пеганин менее токсичен, чем гармин.

Применение. Щавель конский употребляют в виде отваров и порошка для лечения колитов, энтероколитов, геморроя. В малых дозах они оказывают вяжущее действие, в больших - действуют как слабительное. Препараты щавеля противопоказаны при мочекаменной болезни почек.