Фармакодинамика и действие:

1. Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повысить артериальное давление.

2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний).

3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повышает тонус периферических сосудов.

4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие).

5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через дыхательные пути оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию ,легочной кровоток.

6. Оказывает антисептическое влияние.

7. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие.

Показания:

1.Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).

2.Коллапс.

3.Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.

4.Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечными гликозидами.

5.Наружно для растираний при артритах, ревматизме.

Бемегрид оказывает непосредственное стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр.

Показания.

1.При отравлениях барбитуратами легкой степени тяжести.

2.Для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами.

3.Для прекращения наркоза барбитуратами и ускорения пробуждения.

Противопоказания. Психомоторное возбуждение.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.

Применяют аналептики: при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым. Кордиамин и камфору используют при СС недостаточности.

56. Общетонизирующие средства.

аналептики - это стимуляторы ЦНС общего действия. Одни препараты облад-т преимущ-ным влиянием на центры продолгов мозга (бемегрид, кор-диамин), др – на спинной мозг (стрихнин), у кофеина преим-ное влияние на кору бол полушар. В токсич дозах аналептики выз-т судороги, поэт их наз судорож ядами. Судороги, связанные с возб-ием преим-но гол мозга , носят клонич хар-р (бемегрид, кордиамин), а в высоких дозах эти в-ва м выз-ть клонич судороги. КЛ-ИЯ АНАЛЕПТИКОВ ПО ХИМ СТР-РЕ: 1) алкилированные амиды к-т (кордиамин), 2) бициклич кетоны (камфора), 3) глютаримиды (бемегрид). Все аналептики повыш-т возб-ть центра дых-я, ряд препаратов оказ-т только прямое действие (бемегрид), а некот ещёи рефлекторное (кордиамин, углек-та). Также возб-т сосудодвиг центр: увелич-е периферич сопротивления сосудов и повыш-е АД., прямого действия на сердце аналептики (кроме камфоры и кофеина) не оказ-т. по аналептич акт-ти : бемегрид  кордиамин  камфора. Аналептики явл-ся ф-цио-ми антогонистами в-в наркотич типа и м способств-ть выведению из наркоза. Однако этот эф-кт набл-ся в бол дозах, при к-рых выз-ся судороги, поэт это св-во практич знач-ия не получило. Они м б исп-ны для ускорения восст-ия психомотор р-ций после наркоза. Их прим-т при лёг степенях отравления ср-вами для наркоза, снотворными, этанолом, а также при асфиксии новорожд-х. Кордиамин и бемегрид прим-т также при сердеч-сосуд недостат-ти.

57. Отхаркивающие средства.

Предназначены для облегчения отделения слизи (мокро­ты), продуцируемой бронхиальными железами. Две разновидности отхаркивающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопси­са (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжи­жающие секрет (муколитические средства).

Активным муколитическим средством является ацетилцистеин.

Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и уве­личение объема мокроты облегчают ее отделение.

Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально.

Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин.

К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол и бромгексин, имеющие сходное химическое стро­ение.

Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Эффект препаратов свя­зан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества, образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализу­ется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мок­роты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препара­ты внутрь.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллерги­ческие реакции.

Препараты протеолитических ферментов — трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический,дезоксирибонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной а-ДНКазы выпускается под названием пульмозим.

Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое дей­ствие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, на­пример калия йодид.

Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назна­чают внутрь и ингаляционно, растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического - ингаляционно.

К отхаркивающим средствам относятся препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.

58.

Противокашлевы ср-ваЛС

примен для ослабл кашля(угнетающ кашель и улучш выделен мокроты)Их делят на 2 гр1)цент.д-я,угнет кашлев центр(кодеин,этилморфин,глауцин)2)периф.д-я,блок чувств нервн окончания кашлевых рефлексогенных зон (либексин, окселадин) Прим при длит сухом кашле,кот сопров хрон воспал процессы дых путей.ЛС кот угнет кашель обычно комб с отхаркив-ми.Кодеин,кодеина фосфат и этилморфина гидрохлорид отн к алкалоидам опия ПЭ-угнет дых центра и уменьш легочн вентиляции,при длит примен-пристрастие и запоры.детям до 2 лет противопоказаны. Глауцина гидрохлорид угнет каш центр более избират, не угнет дыхание и выд мокроты,не выз лекарст зависим-ти,запоров,не противопок-н детям Он облад адренолит эффектом,может сниж АД,поэтому при гиперт не рекомен-ся. Преноксидазин(либексин) обл местноанест-им д-ем, прим при катарах,бр астме,бронхитах

59. Бронхолитики

Противокашлевы ср-ваЛС

примен для ослабл кашля(угнетающ кашель и улучш выделен мокроты)Их делят на 2 гр1)цент.д-я,угнет кашлев центр(кодеин,этилморфин,глауцин)2)периф.д-я,блок чувств нервн окончания кашлевых рефлексогенных зон (либексин, окселадин) Прим при длит сухом кашле,кот сопров хрон воспал процессы дых путей.ЛС кот угнет кашель обычно комб с отхаркив-ми.Кодеин,кодеина фосфат и этилморфина гидрохлорид отн к алкалоидам опия ПЭ-угнет дых центра и уменьш легочн вентиляции,при длит примен-пристрастие и запоры.детям до 2 лет противопоказаны. Глауцина гидрохлорид угнет каш центр более избират, не угнет дыхание и выд мокроты,не выз лекарст зависим-ти,запоров,не противопок-н детям Он облад адренолит эффектом,может сниж АД,поэтому при гиперт не рекомен-ся. Преноксидазин(либексин) обл местноанест-им д-ем, прим при катарах,бр астме,бронхитах

Купирование приступа бронх астмы

Селективные б2-адреномиметики) отн к бронхолитикам(сальбутамол,тербуталин,фенотирол,спиропент,сальметерол,гексопреналин)(основ ср-ва для купирования бронх.астмы)они избир стим б2-адренорец гладких мышц и тучн клеток,что сопров актив аденилатциклазы и накоп цАМФ,кот препят открыт кальциевых каналов в мембранах и связ ионы кальция в кл,это сопр снижен акт-ти актомиозина и расссл бронх мышц.основной путь введения с помощью дозирующих ингаляторов,препарат поступает непосредственно в бронхи.ПЭ- д-е развив быстро так как препарат поступ на слизистую,если есть скоплен слизи или затруднено дыхание предпочен-е отдают энтеральному и инъекц путям введения. Неселективные б-адреномиметики(изадрин,адреналин,эфедрин)для леч бронх астмы в наст время не использ из-за ПЭ со стороны ССС.

60. Принципы купирования отека легких

Отек легких сопров острой дых недост-тью,поэтому треб неотл помощи.к средствам спец терапии отн ганглиоблокаторы,сосудорасшир-ие ЛС миотропного д-я,а-адреноблок-ры,серд.гликозиды,дегидратирующие и диуретические,глюкокортикоиды,наркот. Анальгетики.При кардиогенном отеке иногда прим серд гликозиды быстрого д0я(строфантин,коргликон),кот вводят в/в. Отек легких с артер гипертензией лечится с пом ЛС,уменьш венозный возврат к сердцу,понижающ легочное АД и кровенаполн легких.

Использ 1)ганглиобл корот д-я ( гигроний, арфонад)

2) сред прод-ти д-я(бензогексоний,пентамин)

3)а-адренобл-ры (фентоламин,хлорпромазин,дроперидол)

4),миотропные вазодилататоры(нитроглицерин)

5) осмот диуретики (маннит,мочевина

6)диуретики быстрого и сильного д-я(фуросемид,к-та этакриловая)

При отеке легких на фоне нормотензии исп дегидрирующие и мочегонные ЛС,пртивоотеч ные ср-ва При отеке легких на фоне гипотензии

1)адреномиметики(мезатон,эфедрин,дофамин)

2)дегидратирующие(маннит,мочевина)

3)сильные диуретики (фуросемид)

Наркотические анальгетики (морфин, промедол) уменьш венозный возврат крови к сердцу.

62. Ср-ва влияющ на аппетит

Аппетит регулирует центр голода и центр насыщения распол в гипоталамусе и тесно связ с ф-ями лимб с-мы и коры мозга.1)ср-ва повышающие аппетит отн горечи-пр-ты лек растений,обл горьким вкусом и не оказывающие резорбтивного д-я (насойка горькая,настойка полыни, настойка травы золототысячелистника.корня одуванчикаю.листьев трилистника.МД-раздражают вкус рецепторы рта и рефлект-но возб-ют центр голода,что приводит к усилению секреции желез желудка при приеме пищи,следует принимать за15-30 мин до еды.Выр д-е центра голода выз инсулин,сниж сахар в крови.2)ср-вам понижающие аппетит. К ЛС центр д-я отн1)призвод амфетамина(амфепранон,дезопимон,фенилфлурамил 2)произ изоиндола(мазиндол) и периф д-я (орлистат, акарбоза). Основ показ для назнач анорексигенных ЛС яв алиментарное ожирение,они не излечивают ожирение,а лишь помогают соблюдать диету При длит применении увел ПЭ и развив привыкание.

\

\

63 МД ср-в пониж секрецию желудка

Основ факторами,стим секрецию желез желудка яв вагус,дей-щий через м-ХР, гистамин,д-щий через н2-рецепт и гастрин. ЛС сниж секр желудка.Хлористоводородистая к-та прод париетальными кл желудка.Секрец этой к-ты возр под влиянием н2-рецепторов,гастрина и ацетилхолина.При этом актив протоновый насос и увелич ораз хлористовод к-ты,кот усиливает прд пепсина.Однако избыток пепсина и хлористовод к-ты прив к развит воспалительного и язвенного процессаю.поэтому в таких ситуациях исп препараты.угнет секрецию. Желез.К ним отн холиноблокаторы,бл н2гистаминорецеп-ов,ингибиторы протонового насоса и простогландины гр Е.

64. Гастропротекторы

В леч гастритов и язв болезни большое знач приоб ЛВ, действ на слиз желудка и защищ ее от поврежди факторов.Их делят на 1)механ защищ слиз оболочку(сукралфат,висмута цитрат основной)2)повыш защит ф-цию слизи и устойчивость слиз обол(карбеноксолон,мизопростол)В наст время исп комбинир ЛС кот не только регулир секреторно-моторную ф-цию, но и защищ слиз обол желудка и кишечника(гастрофарм,солкосерил,эглонил-форте)Проц регенир стим ретаболил,феноболилюДля регул моторики исп холинэргич ЛС Холиномиметики(ацеклидин,неостигмин) усил моторикуЮ, м-холиноблок-ры угнетают(папаверин,но-шпа)Ср-ва угнет хеликобактер(антибио-ки кларитромицин,амоксициллин,ампициллиню. Синтет противомикроб-ые ср-ва де-нолю.метронидазолю.тинидазол,фуразолидон.Одноврем назн 1 раз в сутки ингибитор протонового насоса-омепразолю. лансопрозол, пантопразол.

65. Локал и МД ср-в усил и угнет моторику желудка и к-ка

Основ факторами,стим секрецию желез желудка и моторику желудка яв вагус,дей-щий через м-ХР, гистамин,д-щий через н2-рецепт и гастрин. ЛС сниж секр желудка.Хлористоводородистая к-та прод париетальными кл желудка.Секрец этой к-ты возр под влиянием н2-рецепторов,гастрина и ацетилхолина.При этом актив протоновый насос и увелич ораз хлористовод к-ты,кот усиливает прод пепсина.Однако избыток пепсина и хлористовод к-ты прив к развит воспалительного и язвенного процессаю.поэтому в таких ситуациях исп препараты.угнет секрецию. К ним отн холиноблокаторы,бл н2гистаминорецеп-ов,ингибиторы протонового насоса и простогландины гр Е.Ср-ваю.влияющ на моторику кишечника1) лс,угнет моторику(м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, спазмолитики миотропного д-я(а) папавериню. но-шпа,бендазолб) противопоносные ср-ва)2) лс усилив моторикуа) м-холинолитики (ацеклидин) антихолинэстеразные (неостигмин, галантамин) 3) слабительные ср-ва а) солевые (магния сульфат,натрия сульфат) б)растител0ные масла(касторовое масло)в)сод антрагликозиды (листья сенныю.кора крушины,корень ревеня) г)синтетические (изафенин, бисакодил, гуталлакс, дюфулак) 4противопоносные ср-ва(лоперамид)

66. Механизмы д-я рвот и противорвот средств.

Рвота-сложный рефлекторный акт, в осущ кот уч мышцы жел,тонк кишечн,диафрагмы,брюш ст,возник при активации центра рвоты. В-ва возб рвот центр рефлекторно-препараты термопсиса и ипекакураны,при энтеральном вв-и стимулир-т рецепторы жел и в больших дозах выз-т рвоты. Периферическим д-м обладают сульфат меди и сульфат цинка,раздражающие слиз об желудка. Алкалоиды вератрума выз-т рвоту вследствии стимулир влияния на узловатые ганглии афферент волокон блужд нервов. Противорвот ср-ва.При морской и воздуш болезни рвота связ с црезмерным возб вестибулярного аппарата,откуда импульсы при уч мозжечка(в кот есть М-холинорецепторы и Н1холинорец) проступ к центру рвоты. Лицам с повыш возб-ю вестибуляр аппарата рекоменд-ся ср-ва содерж скополамин-табл «Аэрон».При морской болезни эфективны противогистаминные ср-ва-диапразин и димедрол,кот обладают седативным и холиноблокирующим св-ми.Побоч эфф-сонливость,сухость во рту,наруш аккомодации. Метоклопрамид-производное бензамида-блокирует дофаминовые Д2 рецепторы,а в больших дозах серотониновые. Примен пря язв болезни желудка и 12 кишки,метеоризме-усил моторику жел и тон кишечн.