25.Противоэпилептические средства.

Противоэпилептические средства-средства, применяемые для предупреждения и купирования приступов эпилепсии.

Классификация:

1.Средства, блокирующие натриевые каналы: дифенин, карбамазепин.

2.Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа: натрия вальпроат.

3.Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему: фенобарбетал.

4.Средства, понижающие активность глутаматергической системы: ламотриджин.

Механизм действия: снижают возбудимость моторных зон коры, снижают ионы натрия в клетке, снижают возникновение разрядов в эпилептиформном очаге, снижают распространение импульсов в другие отделы ЦНС.

Побочные эффекты: привыкание, головокружение, атаксия, тремор, нистагм, диспепсия, гиперпластический гингивит, аллергии, анемии.

Противопоказания: болезни печени, почек, кроветворенияя, сердца.

Фенобарбитал – активирует ГАМК-ергическую систему, снотворное, седативное действие, кумулируетет, применяют при фокальных формах эпилепсии.

Дифенин – блокирует натриевые каналы, препятствует генерации и распространению разрядов, кумулирует, не угнетает ЦНС, много побочных эффектов, применяют при психомоторных припадках.

Карбамазепин – блокирует Na-каналы, имеет благоприятное психотропное действие, нельзя принимать водителям, применяют при генерализованных формах эпилепсии. Натрия вальпроат– активен при больших и малых припадках, блокирует натриевые- и кальциевые-каналы, побочных эффектов мало.

Ламотриджин-блокирует натриевые каналы, снижает высвобождение возбуждающих аминокислот из пресинаптических окончаний. Применяют при фокальных формах эпилепсии, малых приступах.Следует осторожно назначат при заболеваниях печени и почек.

Средства для симптоматической терапии судорог у детей: Основная опасность при судорогах-гипоксия. Из-за этого врач должен выбирать противосудорожные средства, существенно не нарушающие дыхание-диазепам, натрия оксибутират, фенозепам. Эти препараты повышают устойчивость организма к недостатку кислорода, особенно натрия оксибутират.Он повышает АД и усиливает сосудосуживающий эффект норадреналина.

26.Противопаркинсонические средства.

Противопаркинсонические средства-средства, применяемые при болезни Паркинсона, дрожательном параличе в пожилом возрасте, и при осложнениях медикаментозной терапии.

Классификация:

1. Средства, активизирующие дофаминергическое влияние– леводопа, бромокриптин, селегилин.

2.Средства, угнетающие глутаматергическое влияние –мидантан.

3.Средства, угнетающие холинергическое влияние –циклодол.

Механизм действия: при паркинсонизме снижают содержание дофамина в базальных ганглиях, взаимодействие ацетилхолина и дофамина сдвигается в сторону преобладания холинергической активности. Выравнивание взаимодействия 2-х медиаторов достигается применением центральных холинолитиков, или средств, активизирующих дофаминергическое влияние, или совместным применением этих препаратов.

Показания: паркинсонизм, спастические параличи, связанные с поражанием экстрапирамидной системы.

Побочные эффекты: диспепсия, ортостатическая гипотензия, психические расстройства, двигательные нарушения, аритмии.

Противопоказания: глаукома, фибрилляция предсердий, болезни печени и почек, гипертоническая болезнь.

Леводопа – предшественник дофамина, проникает через ГЭБ, где превращается в дофамин. Особенно влияет на гипокинезию, уменьшается на ригидность и тремор. Самое эффект средство. Действие через неделю. Побочных эффектов много, уменьшаются при уменьшении дозы.

Бромокриптин – стимулятор дофаминовых рецепторов, снижает пролактин и гормон роста, побочные эффекты проявляются часто часто.

Мидантан – блокирует глутаматные рецепторы, благоприятно действует на черную субстанцию (снижается кальция в клетках); вызывает гипокинезию. Действие развивается через 1-2дня. Побочных эффектов меньше.

Циклодол – снижает двигательные нарушения (поражение экстрапирамидной системы), эффективно понижает тремор.

27.Наркотические (опиоидные) анальгетики.

Наркотические анальгетики-средства растительного и синтетического происхождения, которые избирательно подавляют боль, снижают эмоциональную окраску боли и вегетативное сопровождение.

Классификация:

I.Производные фенантрена:

1) Сильные агонисты: морфин.

2) Умеренные агонисты: кодеин.

3) Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: налорфин.

II. Производные фенил-пиперидина:

1) Сильные агонисты: промедол.

III.Производные морфана:

1) Сильные агонисты: леворфанол.

Механизм действия:

1) Угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС.

2) Усиление тормозного влияния нисходящей антиноцецептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС.

3) Изменение эмоциональной оценки боли.

Показания к применению: острая боль, перитонит, почечная колика, печёночная колика, премедикация, послеоперационные боли, боли при родах, нейролептоанальгезия, отёк лёгких, запущенная форма злокачественных опухолей.

Противопоказания: не применяют до 1 года, морфин до 3 лет, сильное истощение, дыхательная недостаточность, беременность, пневмонии.

Побочные эффекты: Рвота, угнетение дыхания, запоры, снижение АД, привыкание.

Морфин – действует на ЦНС, угнетает дыхательный центр, вентиляцию легких не нарушает, угнетает кашлевой центр, рвотный центр, стимулирует центр вагуса (брадикардия), повышает тонус гладких мышц, снижает секрецию кишечника и диурез, снижает основной обмен, вызывает гипергликемию, снижает температуру тела.

Промедол слабее морфина по анальгетическому действию, меньше угнетает дых ательный центр, не влияет на сокращения матки в родах, не спазмирует гладкие мышцы, действует 3-4час.

Фентанил – в 100раз активнее морфина по анальгетическому действию, угнетает дыхательный центр, обезболивание через 1-3мин в течение 30мин, применяютют для нейралептанальгезии.

Кодеин – слабое анальгезирующее действие, угнетает кашлевой центр, при длительном приеме запоры и зависимость.

Антагонисты: налорфин – сходная с морфином структура. Вытесняет морфин из связей с рецепторами тканей, понижает действие морфина. После внутривенного введения дыхание восстанавливается через 1-2мин. Если вводить отдельно (не на фоне морфина), эффекты как у морфина.

Налоксон – не имеет морфиноподобного действия, являетсяся чистым антагонистом морфина.

Особенности применения наркотических анальгетиков у детей: У детей раннего возраста применяют промедол, менее угнетающий дыхание, зависимость от него развивается медленнее. Наркотические анальгетики нельзя применят у детей более 3-4 дней, так как они вызывают зависимость.