Активность противоопухолевых АБ связана с тем, что они
либо подавляют синтез ДНК (брунеомицин),
либо подавляют активность ДНК в системе ДНК-зависимой РНК- полимеразы, т. е. блокируют транскрипцию (антрациклины, актиномицины, оливомицин).
Основными продуцентами природных антибиотиков являются микроорганизмы:
Актиномицеты – синтезируют около 80% всех природных антибиотиков.
Плесневые грибы – синтезируют природные бета- лактамы (грибы рода Cephalosporium и Penicillium) и фузидиевую кислоту.
Типичные бактерии – например бациллы, псевдоманады – продуцируют бацитрацин, полимиксины.
22
Основные способы получения антибиотиков:
биологический синтез - используется для
получения природных антибиотиков, когда в оптимальных условиях культивируютсяя микробы-продуценты
биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетичес-
кие антибиотики)
химический синтез (таким образом получают синтетические аналоги природных антибиотиков)
23
|
По химической структуре антибиотики |
|
|
сгруппированы в семейства: |
|
|
бета–лактамы (пенициллины, цефалоспорины, |
|
|
карбопенемы, монобактамы) |
|
|
гликопептиды |
|
|
аминогликозиды |
|
|
тетрациклины |
|
|
макролиды (и азалиды) |
|
|
линкозалиды |
|
|
левомицетин (хлорамфеникол) |
|
|
рифамицины |
|
|
полипептиды |
|
|
полиены |
|
|
разные антибиотики (фузидиевая |
|
|
). |
24 |
|
|
|
По механизму действия противомикробных химиопрепаратов различают следующие группы:
Ингибиторы синтеза компонентов клеточной стенки
Ингибиторы синтеза и функции цитоплазматической мембраны
Ингибиторы синтеза белка
Ингибиторы транскрипции и синтеза нуклеиновых кислот
25
Общим для всех антибиотиков
является:
влияние на бактерии в фазе активного роста и размножения.
вмешиваются в метаболизм бактериальных клеток и (никогда) не повреждают готовые структуры покоящихся бактерий.
быстрое размножение и усиленная метаболическая активность повышают уязвимость бактерий для антимикробных агентов
26
Механизмы действия антибиотиков на
бактерии
Механизмы действия антибиотиков
Ингибиторы синтеза компонентов клеточной стенки
К этой группе относят:
Бета-лактамы ( пенициллины,цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы, бацитрацины,
циклосерин)
Гликопептиды
Основная мишень бета-лактамных антибиотиков
– пенициллинсвязывающие белки, главным среди них является – транспептидаза, опосредующая соединение аланина и глицина на терминальных участках пептидной цепи.
29
Структура
пенициллинов
6- аминопенициллановая кислота (6-АПК)
7- аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК)