48. Оцінка якості медичних капсул

Згідно вимог ДФУ ст. «Капсули» та окремих ФС чи ТФС.

Тести доброякісності:

• обов’язково для всіх капсул

• однорідність вмісту

• відхилення маси вмісту капсул

• розчинення

• кількісне визначення діючої речовини

• розпадання

• маркування

• регламентовані окремими статтями

• склад

• опис

• ідентичність

• середня маса

• сторонні домішки

• мікробіологічна чистота

• вимоги до капсулювання, маркування, транспортування, зберігання, термінів придатності.

49. Способи виробництва желатинових капсул. Оцінка якості по дфу.

КАПСУЛИ– тверді лікарські засоби з твердою або м’якою оболонкою різної форми і місткості, що містять частіше одну дозу лікарської речовини (Європейська Фармакопея 1980 р., 2-вид.; ДФУ, 1 вид.).

М'які желатинові капсули:

безшовні - сферичної форми,

шовні: - сферичні (round),

- довгасті (oblong),

- овальні (oval),

- у вигляді ректальних супозиторіїв (suppositories)

- тубатин (tubes) - довгасто-овальної форми з витягнутими носиками.

Оболонка капсул

Желатин – основний компонент оболонок капсул.

Желатин – продукт часткового гідролізу колагену (речовина білкової природи).

Одержуютьжелатин мацерацією колагену із кісток і шкір тварин і очищають:

кислотами (желатин А);

лугами (желатин В).

Методи одержання м’яких капсул:

- занурення («мокання»);

- штампування, пресування (ротаційно-матричний);

крапельний.

Метод одержання твердих капсул:занурення (“мокання”)

Етапи виробництва капсул:

1. одержання оболонки

2. заповнення капсули

3. одночасно 1, 2 на одному обладнанні.

Технологічні стадії виробництва твердих желатинових капсул: 1. Підготовка сировини, матеріалів (желатин, вода, барвники), приміщення обладнання і персоналу;

2. Одержання капсул:

- занурення

- обертання

- гелеутворення

- сушіння

- знімання

- нарізання

- з’єднання частин

- виштовхування;

3. Контроль якості:

- оптичний контроль

- дефекти

4. Друк

5. Підрахунок і упакування.

Стандартизація капсульованих препаратів

Згідно вимог ДФУ ст. «Капсули» та окремих ФС чи ТФС.

Тести доброякісності:

обов’язково для всіх капсул

однорідність вмісту

відхилення маси вмісту капсул

розчинення

кількісне визначення діючої речовини

розпадання

маркування

регламентовані окремими статтями

склад

опис

ідентичність

середня маса

сторонні домішки

мікробіологічна чистота

вимоги до капсулювання, маркування, транспортування, зберігання, термінів придатності.

50. Лікарські форми з мікрокапсул. Основні засоби одержання мікрокапсул.

МІКРОКАПСУЛИ— різновид іммобілізованих лікарських форм, що являють собою плівкову ємність мікроскопічних розмірів, діаметр якої вимірюється мікрометрами — від одиниць до декількох сотень.

Лікарська речовина захищена стінками М. від зовнішніх впливів — це дає можливість чітко регулювати швидкість її вивільнення, варіюючи в широких межах матеріал стінок, їх товщину та інші характеристики. М. забезпечують рівномірне вивільнення лікарських речовин у часі без створення ділянок з надлишковою концентрацією, що дозволяє знижувати їх травмувальний вплив на слизові оболонки. Варіюючи природу полімеру і товщину оболонки, можна змінювати місце всмоктування й фармакокінетичні властивості лікарської форми; також значно знижується гостра токсичність деяких лікарських речовин, підвищується їх стабільність, пролонгується дія. У М. можна сполучати незмішувані речовини або такі, що реагують одна з одною, маскувати їх неприємний запах і смак.

Матричний матеріал, що використовується для виготовлення мікрокапсул — це, як правило, природні та синтетичні високомолекулярні речовини. Зокрема, перевага віддається синтетичним і природним матеріалам, таким, як лактоза, альбумін, фібриноген, які біологічно руйнуються. Усі маніпуляції з уведення лікарської речовини в М. мають загальну назву — мікрокапсулювання. Спочатку лікарську речовину подрібнюють і диспергують у середовищі з певними властивостями, а потім покривають частинки полімерною плівкою. Мікрокапсулювання дає можливість одержати систему (капсулу) з пролонгованим, безперервним вивільненням лікарської речовини. Крім того, система дозволяє зв’язувати антитіла з поверхнею М. і за рахунок цього здійснювати адгезію останньої до органа-мішені або навіть до клітини.

МЕТОДИ МІКРОКАПСУЛУВАННЯ

Сучасні методи мікрокапсулування, можна розділити на три основні групи:

- фізичні

- фізико-хімічні

- хімічні.

Суть фізичних методівмікрокапсулування полягає в механічному нанесенні оболонки на тверді або рідкі частинки лікарської речовини. Вони вигідно відрізняються від інших методів мікрокапсулування тим, що в цьому випадку речовина, що капсулується, і розчин або розплав оболонки не контактує до самого моменту капсулування.

Фізико-хімічні методимікрокапсулування ґрунтуються на фазовому розділенні в системі рідина — рідина і відзначаються простотою апаратурного оформлення, високою продуктивністю, можливістю поміщати в оболонку .лікарські, речовини в будь-якому агрегатному стані (тверді речовини, рідина, газ).

Хімічні методимікрокапсулування базуються на утворенні захисних покриттів навколо ядра речовини, що капсулується, унаслідок полімеризації або поліконденсації компонентів, що утворюють плівку.

51.Швидкість і повнота вивільнення лікарської речовини з капсул.в умовах підвищених температур (45—50 °С), значно швидше вивільняють лікарські речовини, не виявляють подразливої дії на слизову оболонку кишечнику. Желатинова оболонка під впливом слаболужного секрету прямої кишки (рН 7,3-7,6) набухає, і в такому стані навіть слабка пе­ристальтика стінок прямої кишки достатня для її розриву по місцю шва і вивільнення вмісту.