35. Виробництво максимально очищених препаратів

Ця група екстракційних препаратів, отримана з лікарської (рослин­ної) сировини, містить комплекс діючих речовин у нативному стані, максимально очищених від супутніх речовин і стандартизованих. Вони носять назву „новогаленові препарати”

Новогалснові препарати істотно відрізняються від звичайних гале­нових препаратів майже повною відсутністю супутніх речовин, через що за своєю фармакологічною дією вонн наближаються до хімічно чис­тих речовин. Із цієї причини вони можуть застосовуватися для ін’єкцій, мають підвищену стабільність і меншу побічну дію.

Технологія новогаленових препаратів характеризується різко вира­женим індивідуальним підходом, що обумовлений характером вихідної лікарської рослинної сировини, властивостями діючих і супутніх речо­вин і характером одержуваного препарату. Тому технологічна схема їх одержання може бути представлена стадіями:

- підготовка виробництва;

- підготовка ЛРС і екстрагенту;

- екстрагування рослинної сировини;

- очищення витяжки,

- виділення індивідуальної речовини (при одержанні індивіду­альних МОП);

- випарювання, сушіння; 

- стандартизація.

На стадії екстрагування рослинної сировини особливу увагу звер­тають на вибір екстрагенту й метод екстрагування. Екстрагент підби­рають експериментально з урахуванням вибірковості (селективності), тобто щоб він максимально поглинав комплекс діючих речовин і міні­мально - баластові речовини. Екстрагент також повинен бути гарним десорбентом. Саме цим пояснюється застосування суміші розчинни­ків. При одержанні новогаленових препаратів поряд із широко засто­совуваними екстрагентами (спирт етиловий, вода) використовують водні розчини кислот, солей, суміші етанолу із хлороформом або хло­ристим метиленом і ін.

При виборі методу екстракції прагнуть із найменшою витратою часу й екстрагенту одержати концентровані витяги. Найбільш широко у виробництві МОП застосовують протитечійну екстракцію, мацера­цію із циркуляцією екстрагенту або механічним перемішуванням (при працюючій мішалці), циркуляційне екстрагування (якщо використову­ють леткі екстрагенти).

Очищення витягів від баластових речовин проводиться якомога дбайливіше, без застосування сильних хімічних реагентів, з таким розрахунком, щоб препарат зберіг свою нативність. До таких методів відносяться денатурація, висолювання, спиртоочистка, діаліз і елек­тродіаліз, сорбція, рідинна екстракція, зміна розчинника, хромато­графія й ін.

Денатурація — це вплив нагрівання, УФ-випромінювання, уль­тразвуку. Процес денатурації незворотній. Висолювання полягає в тому, що під дією насичених розчинів сильних електролітів при­родні високомолекулярні сполуки (білки, камеді, пектини) випада­ють із витяжок в осад. Це відбувається тому, що іони електроліту гідратуються, віднімаючи воду у молекул біополімеру. При цьому зникає захисний гідратний шар молекул біополімеру. Відбувається злипання часток і осадження біополімеру. За силою висолюючої дії аніони й катіони розташовуються в ряди убуваючої активності, так звані ліотропні ряди.

Механізм спиртоочистки аналогічний механізму висолювання. Спирт етиловий - сильна гідрофільна речовина; при додаванні до вод­ного розчину біополімерів він віднімає у їх молекул захисну гідратну оболонку й при цьому сам гідратується.

Діаліз оснований на властивостях молекул біополімерів великого розміру не проходити через напівпроникні мембрани, в той час як мо­лекули менших розмірів проходять через них вільно. Для діалізу вико­ристовують плівки з желатину, целофану, колодію, нітроцелюлози.

Процес діалізу протікає зазвичай досить повільно. Діаліз приско­рюється при підвищенні температури, збільшенні площі діалізу й дії електричного струму. В останньому випадку спостерігається явище електродіалізу, якому підлягають в основному речовини, що розпада­ються на іони.

У процесі роботи періодично або безупинно здійснюється відвід витягу розчинів продіалізованих речовин

Сорбцією називається процес поглинання газів, парів або розчи­нених речовин твердими або рідкими поглиначами. Розрізняють кілька видів сорбції — адсорбцію, абсорбцію й хемосорбцію.

Адсорбція - поглинання речовини на поверхні сорбенту. Процес селективний і дозволяє адсорбувати певні речовини з розчину Адсорб­ція відбувається внаслідок взаємодії сил міжмолекулярного притяган­ня в неполярних адсорбентах (вугілля активоване) і сил електричної взаємодії в полярних адсорбентах (силікагель). Адсорбент має обме­жену поглинальну здатність, тому процес адсорбції ведуть до повного насичення адсорбенту. Процес адсорбції частково супроводжується ви­діленням тепла, тому зниження температури сприятливе для адсорбції, підвищення — для зворотного процесу, тобто десорбції.

Абсорбція - поглинання речовини всім об’ємом твердої або рідкої фази. Абсорбція має місце при одержанні ефірних олій анфлеражем.

Хемосорбція — поглинання речовин з утворенням хімічних сполук. До хемосорбції відносять іонний обмін.

У виробництві новогаленових препаратів частіше використовуєть­ся адсорбція, ніж абсорбція. Різку межу між окремими видами сорбції провести неможливо, тому при даному процесі спостерігаються всі елементи всіх видів сорбції.

При очищенні МОП і при одержанні індивідуальних речовин з рослинної лікарської сировини широко використовується рідинна екстракція.

Рідинна екстракція являється дифузійним процесом, при якому одна або кілька розчинених речовин витягуються з однієї рідини за до­помогою іншої, нерозчинної або обмежено розчинної в першій.