1.4 Особливості введення лікарської речовини в супозиторії

Введення лікарських речовин у супозиторії залежить від характеру основи, кількості і фізико-хімічних властивостей лікарських речовин, що вводяться, і насамперед від їх розчинності в основі.

Введення лікарських речовин у гідрофобні основи:

1. Лікарські речовини, розчинні в основі (камфора, хлоралгідрат, фенол, фенілса-ліцилат, тимол, анестезин та ін.), залежно від кількості їх розчиняють у частині чи у всій кількості розплавленої основи. Якщо ж зазначені речовини вводяться у великих кількостях, то утворюються евтектичні сплави зі зниженою температурою плавлення. Найбільше знижують її хлоралгідрат, камфора і фенол. У цих випадках необхідно до­давати речовини, у кількості 4–5% від маси жирової основи, що підвищують темпе­ратуру плавлення маси до 36–37°С. Такими ущільнювачами є парафін, віск, спермацет та ін. Якщо до складу супозиторіїв входить фенол, то його беруть у кристалічному вигляді і розчиняють у частині розплавленої жирової основи (щоб уникнути припікаючої дії).

Слід зазначити, що спосіб розчинення лікарських речовин у розплавленій основі більше підходить для виливання розплавленої маси у форми. При виготовленні супозиторіїв методом ручного формування (викачування) він незручний.

2. Лікарські речовини, розчинні у воді (солі алкалоїдів, резорцин, хінозол, новокаїн, етакридину лактат, протаргол, коларгол, танін і т.п.) і прописані в кількості до 5%, спочатку розчиняють у декількох краплях води чи гліцерину, або, у крайньому випадку. спирту, розтирають із зазначеними рідинами, а потім емульгують і змішують з основою. Розчинення полегшує рівномірний розподіл малих доз лікарських речовин в основі, поліпшує умови всмоктування і забезпечує швидку місцеву дію.

Як емульгатор використовують безводний ланолін (емульсія типу В/О), який додають у мінімальних кількостях, щоб уникнути утворення маси мазеподібної консистенції. Якщо зазначені вище лікарські речовини в нерозчиненому вигляді змішати безпосередньо з жировою основою (що в принципі можливо за рахунок її високої в'язкості), тс їх дрібні часточки покриваються жировою оболонкою, і процес всмоктування проходить дуже повільно. При введенні лікарських речовин в жирову основу у вигляді водного розчину без емульгатора утворюється маса, що важко формується і при роботі легко розсипається.

Якщо розчинної речовини багато (більше 5%) і вона вимагає значної кількості розчинника, то її ретельно розтирають у ступці спочатку в сухому вигляді, потім з невеликою кількістю води (тобто вводять без розчинення речовини), а потім додають частинами основу.

Коларгол, протаргол і танін завжди вводять тільки у вигляді водних чи водно-гліцеринових розчинів незалежно від їх кількості.

3. Лікарські речовини, нерозчинні ні в основі, ні у воді (ксероформ, дерматол, стрептоцид, бісмуту нітрат основний, теофілін, цинку оксид, осарсол і т.п.), уводять до складу маси у вигляді дрібного порошку. При виготовленні супозиторіїв методом вили­вання речовини спочатку подрібнюють до максимального ступеня дисперсності (від цього істотно залежить точне їх дозування в супозиторіях і терапевтична активність потім подрібнюють з частиною підплавленої основи (за правилом Дерягіна) і отримг суміш додають при постійному перемішуванні до розплавленої, напівостиглої основи Потім масу виливають у відповідні форми. Термолабільні речовини слід додавати z: напівостиглої основи перед виливанням її у форму.

При виготовленні супозиторіїв методом викачування, залежно від кількості. лікарські речовини вводять подвійно. Якщо вони прописані в малих кількостях, тобто до 0,1г на одну свічу, то спочатку їх розтирають з декількома краплями жирної олії персикової, мигдальної чи ін.), а потім змішують з подрібненою основою. Якщо ж ці лікарські речовини прописані у великих кількостях, тобто понад 0,1г на одну свічу, то їх ретельно подрібнюють і змішують з частиною розплавленої чи дрібно натертої основи, а потім додають решту. Безпосереднє змішування подрібнених лікарських речовин із всією основою не забезпечує рівномірного розподілу сипучих речовин у густій основі.

4. Лікарські речовини у вигляді рідин (іхтіол, бальзами, нафта нафталанська), що мають склеюючі властивості, вводять, безпосередньо змішуючи з подрібненою жировою основою, без додавання пластифікатора. Рідкі інгре­дієнти, що не містять летких речовин, можуть бути згущені випарюванням при якомога нижчій температурі.

5. Густі екстракти (наприклад, екстракт красавки та ін.) вводять у супозиторну масу після попереднього змішування з рівною кількістю спирто-водно-гліцеринової суміші (1:6:3) чи у вигляді готового розчину (1:2).