Ацетилцистеин

Acetylcisteinum

, М.м. = 163,2

2-аценамидо-3-меркаптопропионовая кислота

П олучают ацетилцистеин путём ацетилирования цистеина с помощью уксусного ангидрида

Ацетилцистеин – это белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.

Идентификацию ацетилцистеина проводят по величине удельного вращения, по температуре плавления, по ИК-спектру путём сравнения со спектром стандартного образца.

Кроме того проводят следующие реакции:

- к раствору ацетилцистеина добавляют раствор натрия нитропруссида и 1-2 капли 25% раствора аммиака – появляется фиолетовое окрашивание;

- с раствором железа(III) хлоридом ацетилцистеин даёт синее окрашивание, исчезающее при взбалтывании;

- при нагревании смеси ацетилцистеина со спиртом в присутствии кислоты серной ощущается запах этилацетата

Количественное определение проводят обратным йодометрическим методом, в тех же условиях что и цистеин.

Ацетилцистеин применяют как муколитическое средство. Он проявляет также гепатопротекторный, дезинтоксицирующий эффект.

Назначают при кашле, связанным с повышенной вязкостью мокроты. Обычные дозы от 0,1 до 0,6 г. Выпускается ацетилцистеин в таблетках, дозированных порошках, растворах.

Пеницилламин

P enicillaminum

, М.м.=

2-амино-3-меркапто-3-метилмасляная кислота

Пеницилламин не является природной аминокислотой, получают только путём синтеза из диметиламиноакриловой кислоты

Пеницилламин – это белый кристаллический порошок с характерным запахом. Легко растворим в воде.

Подлинность пеницилламина определяют по реакции с фосфорно-вольфрамовой кислотой (H₃PO₄ ^. 12WoO₃) – появляется голубое окрашивание при нагревании раствора.

Кроме того, как и все аминокислоты, даёт положительную реакцию с нингидрином. Подлинность пеницилламина подтверждают также по показателям удельного вращения и ИК-спектра.

Количественное определение пеницилламина проводят обратным

йодометрическим методом

Меркуриметрическим методом с индикатором дитизоном

дитизон

Применение пеницилламина основано на его высокой способности связывать ионы тяжёлых металлов, а также на способности подавлять синтез коллагена в организме, снижать уровень патологических макроглобулинов в том числе ревматоидного фактора.

Назначают пеницилламин при хронических и острых отравлениях солями меди, ртути, свинца и др.

Пеницилламин является одним из базисных препаратов для лечения ревматоидного артрита. При этом лечение проводится в течение 4 недель. Дозы - 0,15 - 0,25 г 4 раза в день.

Такое же применение пеницилламин находит при лечении гепатита.

Динатрия эдетат

Dinatrii edetas

ЭДТА

Д инатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты

, М.м.=

Известно несколько способов получения ЭДТА. Наиболее простым является способ, основанный на взаимодействии этилендиамина с монохлоруксусной кислотой.

Динатрия эдетат – белый кристаллический порошок, растворимый в воде, умеренно растворим в спирте.

Для идентификации препарата используют метод ИК-спектроскопии, а также реакции образования комплексных соединений с солями свинца и кальция.

К водному раствору натрия эдетата добавляют раствор свинца нитрата и перемешивают. Раствор не должен образовывать осадка с раствором калия йодида. Таким же образом готовят смесь растворов кальция хлорида и натрия эдетата, добавляют раствор аммиака до щелочной реакции, а затем раствор аммония оксалата. В растворе не должно появляться осадка.

Ионы натрия обнаруживают по окрашиванию пламени и по реакции с пироантимонатом калия.

Количественное определение натрия эдетата проводят титриметрическим методом. Его раствор титруют раствором свинца нитрата в присутствии гексаметилентетрамина и кислоты хлористоводородной (индикатор ксиленоловый оранжевый).

Применение натрия эдетата основано на его способности связывать ионы тяжёлых металлов в прочные комплексы. Значения рК для комплексных соединений эдетата с различными ионами металлов варьирует: 8,6 – Sr²⁺;

8,7 – Mg²⁺; 10,7 – Ca²⁺; 16,1,- Al²⁺; 16,5 – Zn²⁺; 18,1 - Pb²⁺; 18,8 – Cu²⁺;

21,8 - Hg²⁺.

Поэтому натрия эдетат применяется как антидот при отравлении солями металлов в виде раствора натрия кальция эдетата, который выпускают в виде 10% раствора для инъекций (Solutio Tetacini-Calcii 10%, pro injectionibus)