- •Органические лекарственные вещества. Классификация органических лекарственных веществ.
- •Вазелиновое масло, Oleum vaselini, Paraffinum liquidum.
- •Галогенпроизводные углеводородов.
- •Хлористый этил
- •Галотан Фторотан
- •Спирты алифатического ряда
- •Спирт этиловый Этанол
- •Эфир диэтиловый
- •Глицерин Глицерол
- •Полиэтиленгликоль
- •Нитроглицерин
- •Лекарственные вещества производные альдегидов.
- •Раствор фомальдегида
- •Лекарственные и вспомогательные вещества углеводов и их производных
- •Глюкоза
- •Сахароза
- •Лактоза Молочный сахар
- •Крахмал
- •Гидроксиэтилкрахмал
- •Аминопроизводные углеводов
- •Глюкозамин
- •Глюкозамина сульфат Глюкозамина гидрохлорид
- •Хондроитина сульфат натрия
- •Гиалуроновая кислота
- •Целлюлоза и её производные
- •Метилцеллюлоза
- •Карбоксиметилцеллюлоза
- •[C6h7o2(oh)3-х (осн2соон)х]n.
- •Калия ацетат
- •Кальция лактат
- •Кальция глюконат
- •Натрия цитрат
- •Натрия вальпроат Ацедипол
- •Милдронат
- •Милдроксим Мельдоний
- •Сорбиновая кислота
- •Альгиновая кислота
- •Кислота аскорбиновая
- •Аминокислоты алифатического ряда
- •Кислота глютаминовая
- •Аминалон Кислота гамма-аминомасляная
- •Пирацетам
- •Фенотропил
- •Кислота аминокапроновая
- •Цистеин
- •Ацетилцистеин
- •Пеницилламин
- •Динатрия эдетат
- •Производные пролина
- •Каптоприл
- •Эналаприл
- •Лизиноприл
- •Аспартам
- •Терпены и их производные как лекарственные вещества
- •Валидол
- •Терпингидрат
- •Камфора
- •Бромкамфора
- •Кислота сульфокамфорная
- •Ретинол
- •Витамин а
- •Ретинолa ацетат
- •Статины
- •Ловастатин
- •Мевакор
- •Симвастатин
Бромкамфора
Bromcamphora
Camphora monobromata
, М.м.=152,24
П
олучают
бромкамфору при нагревании камфоры с
бромом в хлороформе
Бромкамфора представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, растворяется в 9 ч. спирта и 2 ч. эфира, не растворяется в воде.
Бромкамфора даёт реакции на кетогруппу, указанные выше. Для обнаружения атома брома её кипятят с раствором нитрата серебра. Количественное определение бромкамфоры проводят аргентометрическим методом после кипячения её с цинковой пылью и 30% раствором натрия гидроксида
Раствор фильтруют и в фильтрате определяют бромиды по методу Фольгарда.
Бромкамфора оказывает седативное действие и применяется при повышенной возбудимости, неврастении, неврозах в дозах 0,1-0,5 г.
Кислота сульфокамфорная
Acidum sulfocamphoratum
, М.м.=
Кислота сульфокамфорная по действию близка к камфоре, но в отличие от неё растворима в воде.
Получают кислоту сульфокамфорную по реакции
Это белый кристаллический порошок, может иметь слегка желтоватый оттенок, легко растворима в воде и спирте, мало растворяется в эфире.
Подлинность кислоты сульфокамфорной определяют по тем же реакциям, что и камфоры. Кроме того определяют наличие сульфогруппы после минерализации с помощью натрия нитрата и натрия карбоната. Образовавшийся сульфат-ион обнаруживают по реакции с бария хлоридом
SO42- + BaCl2 → BaSO4 + 2Cl-
Количественное определение кислоты сульфосалициловой проводят алкалиметрическим методом (индикатор фенолфталеин)
Кислота сульфокамфорная прменяется в виде сложного препарата сульфокамфокаина 10% раствора – Sulfocamphocainum 10% pro inektionibus ДОБАВИТЬ
Фармакологическое действие такое же как и камфоры. Применяется при острой сердечной недостаточности и при нарушении дыхания. В отличие от камфоры не дает масляных эмболий и может применяться не только подкожно, но и внутримышечно и внутривенно. Обычно вводят по 2 мл.
Ретинол
Retinolum
Витамин а
Ретинол относится к производным дитерпенов и является одним из группы
витаминов А, имеющим общее строение
В
итамины
группы А различаются строением радикала
R.
Если R
– СН2ОН,
то это вещество – витамин А или аксерофтол;
-
ретиналь, ретинен, витамин А – альдегид;
-
ретиноевая кислота, витамин А – кислота.
Все витамины группы А сходны по физическим свойствам и физиологическому действию. В медицинской практике нашёл применение препарат ретинола ацетат.
Ретинолa ацетат
Retinoli acetas
Аксерофтола ацетат
Axerophtholum aceticum
, М.м.=328,5
Приведенная нумерация углеродных атомов позволяет отнести ретинол к дитерпенам. Чаще пользуются другой нумерацией
В соответствии с номенклатурой IUPAC химическое название – транс-[3,7-
диметил-9-(2`,6`,6`-триметилциклогексен-1-ил)-нона-2,4,6,8-тетраен-1-ола]
ацетат.
Ретинол содержится в пищевых продуктах: молоке, яичном желтке и др. Особенно много его в рыбьем жире, получаемом из печени тресковых рыб.
Для его получения печень рыб гидролизуют раствором щёлочи в токе азота при температуре 60-70 0С. Неомыляемую часть экстрагируют эфиром. В экстрагент переходит ретинол вместе со стеринами. Чистый ретинол получают путём хроматографического разделения неомыляемой фракции.
В настоящее время основное количество ретинола получают путём многостадийного синтеза, принцип которого заключается в постепенном наращивании углеводородной цепи. Здесь приведено лишь несколько стадий одного из вариантов синтеза ретинола, который был разработан в 1947 г Ислером
этиловый эфир альдегид С14 реактив Гриньяра
β- ионон монохлоруксусной кислоты
гликоль С20 ретинол
уксусный ангидрид ретинола ацетат
Ретинола ацетат представляет собой жёлтое кристаллическое вещество с температурой плавления 53-57 0С. Он быстро разлагается под действием кислорода и света, не растворяется в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе и жирных маслах. Подлинность ретинола ацетата устанавливают по реакции с сурьмы(III) хлоридом. При смешивании хлороформных растворов препарата и сурьмы(III) хлорида появляется синее окрашивание в результате образования комплекса сурьмы(III) с полиеновой боковой частью ретинола.
УФ – спектр ретинола ацетата в изопропанольном растворе должен иметь полосу поглощения с максимумом при 326±2 нм.
Количественное определение ретинола ацетата проводят спектрофотометрическим методом в среде изопропанола.
Ретинол улучшает процессы регенерации в организме, стимулирует синтез родопсина в сетчатке глаза.
Назначают его при недостатке витамина А в организме. 1 МЕ составляет
0,3 мкг ретинола или 0,344 ретинола ацетата.
Лечебная доза ретинола ацетата – 50000 – 100000 МЕ при ксерофтальмии, 33000 МЕ при легкой и средней тяжести авитаминоза.
Применяют ретинола ацетат в виде масляных растворов 3,44% и 8,6%, в драже, в капсулах.
В растительных объектах содержатся провитамины А – каротиноиды:
β-каротин, α-каротин и γ-каротин.
β- каротин
α – каротин
γ – каротин
В организме под действием ферментов печени каротины частично превращаются в ретинол и этим обеспечивается потребность организма в витамине А.
Наряду с ретинола ацетатом выпускается ретинола пальмитат, который является более стабильным.
