Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Засоби. що пригнічують ЦНС.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.04.2025
Размер:
522 Кб
Скачать
☆

Гостре отруєння етанолом

Гострі отруєння етиловим спиртом займають провідне місце серед побутових отруєнь й є причиною більше 60% всіх смертельних випадків від різних інтоксикацій.

Розвиток гострих отруєнь алкоголем звичайно пов'язане із прийомом різних напоїв зі вмістом етилового спирту більше 12%. Ступінь інтоксикації залежить від трьох факторів: концентрації етанола в крові, швидкості підйому рівня алкоголю й часу, протягом  якого зберігається підвищений рівень етанола в крові. На ступінь інтоксикації також впливають стан слизуватої шлунково-кишкового тракту й присутність в організмі інших лікарських засобів (у першу чергу що проявляють гнітючу дію на ЦНС).

Основне значення при розвитку гострої інтоксикації етанолом має порушення обміну медіаторів головного мозку. Ацетальдегід (метаболіт етилового спирту) конденсується з медіаторами норадреналеном, дофаменом і серотоненом. При цьому утвориться ряд високотоксичних сполук Ацетальдегід проявляє токсичну дію й на інші органи. Так, він збільшує звільнення з адренергічних нервових закінчень, у результаті розвивається тахікардія, підвищення потреби міокарда й інших тканин у кисні, підвищення тонусу артерій й артеріол, підвищення АТ.

Ацетальдегід порушує функцію печінки, у результаті чого в крові накопичуються жирні кислоти, молочна й пировиноградна кислоти, гліцерин — розвивається метаболічний ацидоз. Це, у свою чергу, сприяє розвитку набряку легенів. Часто розвивається гіпогликемія й гіпокальціємія, що приводить до розвитку судорог.

Смерть наступає від паралічу дихального центра.

Особливу небезпеку представляє гостре отруєння етанолом у дітей. Для дітей раннього віку токсичною дозою етанола є однократний прийом 20 г 40% розчину, а прийом 50 г одномоментно може призвести до смертельного результату.

Клінічними симптомами алкогольного отруєння в дітей є:

нудота, блювота (при будь-якому способі влучення отрути), діарея, можливі ознаки зневоднювання;

гноблення ЦНС, зорові галюцинації, судороги;

порушення гемодинаміки, гіпоксія, ацидоз, гіперкаліємія.

Гноблення ЦНС починається з розгальмовування, але в дітей раннього віку — відразу з вираженого гноблення. Рано гнітиться регуляція судинного тонусу: розширюються судини шкіри, збільшується тепловіддача, знижується артеріальний тиск.  Ацетальдегід, що утвориться в результаті метаболізму етанола, ще більше порушує роботу серця, сприяє ще більшому зниженню АТ, розвиваються судороги.

У дорослих, смерть наступає в результаті паралічу подиху. У зв'язку зі збільшенням числа жінок, що зловживають різними наркотичними або іншими лікарськими препаратами під час вагітності, у цей час не рідкістю стало народження дітей, у яких внутріутробно розвилася залежність від прийнятих матір'ю речовин. Етанол здатний викликати таку залежність і стати причиною розвитку абстинентного синдрому (явищ позбавлення) у немовлят.Клінічними ознаками абстинентного алкогольного синдрому в немовлят є гіперреактивність, подразливість, лемент без видимої причини, порушення ссання, тремор, судороги, поганий сон і патологічно підвищений апетит. Зазначені симптоми з'являються відразу після народження й зберігаються протягом  18-20 місяців.

ТЕТУРАМ Teturamum

Форма випуску таблетки по 500 мг діючої речовини.

Препарат щодня призначають хворим і без прийому алкоголю він не ефективний.

У зв'язку з його повільним нагромадженням в організмі, тетурам дають хворим кілька днів. Звичайно антабус призначають у таблетках, що містять по 500 мг діючого початку, один раз у день протягом тижня. Надалі проводять підтримуючу терапію за допомогою щоденного прийому 250 мг препарату. Потім через кілька тижнів дають хворому випити невелику дозу алкоголю, тобто тетурам призначають у сполученні із прийомом невеликих кількостей спирту етилового. Це пов'язане з тим, що механізм дії тетурама полягає в тім, що він затримує окислювання спирту етилового на рівні ацетальдегіду. У результаті прийому алкоголю на тлі тетурама моментально буде накопичуватися ацетальдегід у тканинах, що є токсичною для тканин речовиною. Особливо токсичний ацетальдегід для судин, що реалізується паралічем судин, що проявляється своєрідною клінікою. У хворого через 15-20 хвилин "спалахує обличчя", шкірні покриви робляться червоними, всі судини різко розширюються. Падає АТ, причому дуже різко, до колапсу. Розвивається слабість, пітливість, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тахікардія, болі в ділянці серця, нудота, блювота. У такий спосіб у хворого виробляється негативний умовний рефлекс. Хворий переконується, що після лікування він не зможе переносити навіть невеликі кількості алкоголю. Останнє змушує втримуватися від прийому алкогольних напоїв.

ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ ВІД ПРИЙОМУ ТЕТУРАМА

1) Не всім хворим можна призначити тетурам (серцеві ураження, атеросклероз, стенокардія, гіпертонічна хвороба, ендокринні захворювання, у хворих з порушеною психікою). Але серед алкоголіків здорових людей практично немає, часто ці особи вже страждають зазначеними захворюваннями.

2) Умовний рефлекс вгасає, вимагає підкріплення.

3) Препарат викликає слабість, нудоту, головні болі, судороги, стомлюваність, металевий смак у роті.

4) У період лікування тетурамом не можна застосовувати засоби для наркозу, тому що вони викликають ефекти, подібні з ефектами етанола. Крім того, деякі лікарські препарати з інших груп, можуть проявляти тетурамподібну активність, тобто викликають нестерпність до алкоголю. Це, насамперед протидіабетичні сульфаніламідні препарати, метронідазол (трихопол), грізеофульвін, бутадіон. Призначаючи ці засоби, лікар повинен попередити хворого про їхні особливості.

6) Тетурам не рекомендують особам старше 50 років, особам з патологією, зазначеною вище.

Для постійної (або тривалої) присутності тетурама в організмі є препарат тетурама пролонгованої дії, під назвою

ЕСПЕРАЛЬ (радотел). Esperal (radotel)

Форма випуску стерильні таблетки тетурама імплантують у підшкірну клітковину хворого (створення депо препарату). Наявні препарати дозволяють знизити споживання спирту етилового лише в деяких хворих і тільки на кілька місяців.

АПОМОРФІН (Ароmorphinum).

Форми випуску: порошок; 1 % розчин в ампулах по 1 мл

Апоморфін є напівсинтетичним алкалоїдом, що одержують з морфіну при впливі на нього хлористоводневої кислоти. Апоморфін зберігає деякі фармакологічні властивості морфіну. Він має слабку аналгезивну активність, впливає на дихальний центр. Особливо виражений вплив апоморфіна на хеморецепторну пускову (триггерну) зону довгастого мозку, збудження якої обумовлює його сильну блювотну дію. Безпосередньо блювотний центр апоморфін, подібно морфіну, гнітить. Якщо перша доза апоморфіна блювотної дії не викликала, то повторне введення буває неефективним.

Для медичного застосування випускається апоморфіна гідрохлорид (Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride).

Як блювотний засіб апоморфіна гідрохлорид застосовують при необхідності швидкого видалення зі шлунка токсичних речовин і недоброякісних продуктів харчування, особливо коли неможливо зробити промивання шлунка. Дія наступає через кілька хвилин після підшкірної ін'єкції. Дітям у віці до 2 років апоморфін не призначають.

У наркологічній практиці апоморфіном користуються для лікування алкоголізму.

Для вироблення умовнорефлекторної негативної реакції на алкоголь уводять апоморфіна гідрохлорид під шкіру в разовій дозі від 0, 002 г до 0, 01 г (0, 2 - 1 мл 1 % розчину), індивідуально підбираючи дозу, що викликає в даного хворого блювоту. Через 3 - 4 хв після введення апоморфіна дають хворому в руки чарку з 30 - 50 мл алкогольного напою, яким він зловживає. При початку нудоти пропонують випити ковток напою, після чого треба його нюхати й полоскати ним рот. Коли нудота різко підсилиться й хворий відчує наближення блювоти, він повинен випити ще ковток алкогольного напою. Звичайно через 1 - 15 хв після появи нудоти розвивається блювота. Сеанси проводять 1 - 2 рази в день. Для вироблення стійкої негативної реакції на алкоголь потрібно 15 - 30 сеансів. Застосовувати апоморфін треба з обережністю; в окремих хворих може розвитися колапс, виникати зорові галюцинації (особливо в осіб, перенесших у минулому білу гарячку. Можливі алергійні реакції (шкірна висипка, сверблячка й ін.).

Апоморфін протипоказаний при важких захворюваннях серця, атеросклерозі, відкритих формах туберкульозу легких й інших захворюваннях зі схильністю до легеневих кровотеч, виразковій хворобі шлунка й дванадцятипалої кишки, при опіках шлунка міцними кислотами й лугами, при органічних захворюваннях ЦНС, у старому віці. Зберігання: список А.

СНОДІЙНІ ЗАСОБИ- фармакологічні речовини, які за від­повідних умов сприяють розвитку сну.

Сон є активним життєво необхідним фізіологічним процесом, характе­ризується повною відсутністю свідомості, зниженням збудливості і пригні­чення рефлекторної діяльності. Мозковий кровообіг підвищується, дихання стає рідшим, температура тіла падає. Обмінні процеси у головному мозку (утворення АТФ, синтез глюкози) підвищуються. Сон розвивається в результаті пригнічувальної дії на ретикулярну фор­мацію гіпногенної системи. У періоді сну виділяються дві фази: «повільний» й «швидкий» сон. «Повільний» сон - глибокий. З ним зв'язують почуття задоволення сном. «Швидкий» сон супроводжується сновидіннями. У цій фазі відбувається психологічна адаптація до конфліктних ситуацій і стресу. Нормальний сон - почергова зміна фаз один одним. Зміна «повільного» сну «швидким» утворює цикл, що триває приблизно 90- 100 хв. Цикли повторюються протягом нічного сну 4-5 разів. Відхилення в тривалості швидкого й повільного сну, часті пробудження в періоди швидкого сну. впливають на стан психіки, увагу, емоційний стан. У процесі індивідуального розвитку організму характер сну закономірно міняється. Так, у новонародженої дитини добова тривалість сну становить 16-20 г. З віком потреба в сні поступово знижується, структура сну. У літньому й старечому віці спостерігаються подальше скорочення тривалості нічного сну, зменшення частки швидкого сну.

Порушення сну є проявом основного захворювання. Воно виникає при порушеннях нервової системи, розладах психіки, емоційних порушеннях функціонального характеру, порушеннях біологічного ритму у зв'язку з нерегулярним режимом життя, при хворобах внутрішніх органів, прийомі ліків (деяких гіпотензивних засобів, гормональних препаратів). Виділяють такі форми розла­ду сну:

  1. Розлади процесу засинання. Цією формою розладу частіше всього страждають молоді люди. В основі її лежить гіперфункція системи мозку, яка відповідає за емоції.

  2. Передчасне пробудження (скорочений сон). Ця форма безсоння буває у людей похилого віку, причиною цієї форми безсоння є зниження активності гіпногенної системи.

  3. Пробудження серед ночі. Як правило така форма безсоння комбіну­ється з соматичними захворюваннями (болі).

Лікування розладів сну повинно бути причинно обумовленим, і тільки після ліквідації причини можна призначати симптоматичні засоби, тобто снодійні препарати. Наприклад, часто порушення сну обумовлене зловжи­ванням кави, (гіподинамія). В цих випадках призначати снодійні засоби не­доцільно.

Розлади засинання нерідко бувають одним із проявів неврозу. Таким людям призначають седативні засоби.

Для відновлення сну застосовуються снодійні засоби. Снодійний засіб повинен бути безпечним для хворих, не знижувати пам'ять, не пригнічувати дихання, не викликати звикання, фізичної й психічної залежності.

По своїй хімічній будові вони діляться на дві групи:

а) аліфатичного ряду (хлоралгідрат, бромізовал);

б) похідні гетероциклічних систем

(барбітурати - фенобарбітал, барбаміл, етамінал-натрій й ін.; нітразепам й ін.).

похідні бензодіазепіна

в) препарати різної хімічної будови.

  • барбітурати і споріднені з ними сполуки (фенобарбітал);

До цієї групи відносяться похідні барбітурової кислоти - пентобарбітал, циклобарбітал, фенобарбітал. У великих дозах ці речовини здатні проявляти наркотичну дію.

Барбітурати - високоефективні снодійні засоби; сприяють настанню сну, попереджають часті пробудження, збільшують загальну тривалість сну. Механізм їх снодійної дії пов'язують з потенціюванням гальмівної дії ГАМК. Барбітурати підвищують чутливість ГАМКА-рецепторів.

Барбітурати істотно порушують структуру сну: укорочують періоди швидкого (парадоксального) сну.

Постійне застосування барбітуратів може призвести до порушень вищої нервової діяльності. Різке припинення систематичного прийому барбітуратів виявляється у вигляді синдрому відміни (синдрому «віддачі»), при якому тривалість швидкого сну надмірно збільшується, що супроводжується нічними кошмарами. При систематичному застосуванні барбітуратів до них розвивається фізична лікарська залежність.

Препарати уводять в основному усередину, і ефект розвивається повільно. У малих дозах діють заспокійливо, у середніх сприяють снодійному ефекту, а в великих - наркозний і можуть викликати параліч дихального центру. При лікуванні барбітуратами часто спостерігається сонливість, слабість, головний біль, зниження уваги й пам'яті, а в осіб літнього віку й дітей, крім того, дратівливість, поганий настрій (явище післядії). Барбітурати проходять через плацентарний бар'єр і накопичуються в тканинах плода (слід дотримуватися обережності при призначенні вагітним!). Барбітурати займають одне з перших місць серед засобів, що викликають медикаментозні отруєння.

Гостре отруєння характеризується пригніченням центральної нервової системи: сонливість, зниження температури тіла, рефлексів, пригнічення дихання й серцево-судинної системи, падіння артеріального тиску, розслаблення сфінктерів (у результаті мимовільне сечовипускання, дефекація), можуть виникнути гіпоксія, ацидоз, звуження, а при вираженій гіпоксії - розширення зіниць.

Тактика лікування залежить від важкості стану. Необхідно провести очистку вмісту шлунка (якщо пройшло не більше 3 г із моменту прийому препарату), промити шлунок суспензією активованого вугілля, призначити проносні засоби (натрію сульфат, але не магнію сульфат), увести антибіотики (з огляду на можливість розвитку пневмонії), форсувати діурез (маніт, фуросемід); при пригніченні дихання необхідні допоміжне або штучне дихання, оксигенотерапія; при падінні тиску вводять адреноміметики (норадреналін); Введення аналептиків можливо при легких формах отруєння, при важкому отруєнні вони тільки погіршують стан хворого.

Барбітурати діляться на групи залежно від швидкості настання ефекту і його тривалості. Препарати тривалої дії - барбітал, фенобарбітал

середньої тривалості - етамінал-натрія й короткої дії циклобарбітал ; останній самостійно не застосовується, але є складовою частиною комбінованого препарату реладорм (випускається в Польщі).

Препарати середньої й тривалої дії небажано працюючим пацієнтам, професія яких вимагає концентрації уваги (водії, будівельники, монтажники й ін.).

Таблетки <Реладорм> містять 0, 1 г циклобарбітала (фанодорма) і 0, 01 г (10 мг) реланіума (діазепама).

Форма випуску: таблетки в упакуванні по 10 штук

Сполучення снодійного засобу й транквілізатора підсилює заспокійливу й снодійну дію. Призначають як снодійний засіб дорослим по 1 таблетці за півгодини до сну. список Б.

ФЕНОБАРБІТАЛ IC (PHENOBARBITAL )

Форма випуску табл. 0,005 г контурн. ячейк. уп., № 50 табл. 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 50

Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка. Фенобарбітал - похідне барбітурової кислоти з протисудомною дією. При прийомі препарату знижується збудливість нейронів у вогнищі епілептичного збудження. Є індуктором ферментів печінки. Надає снодійний ефект, застосовується при порушеннях сну. Ефект розвивається протягом 30-60 мин. У низьких дозах застосовується як заспокійливий і спазмолітичний засіб. Пригнічує активність рухових зон кори головного мозку і підкірки. Підвищує рівень ГАМК (ендогенний гальмівний медіатор) в ЦНС, знижує стимулюючу дію амінокислот (глютамата, аспартату) на ЦНС.

Фармакокінетика. Препарат поволі і практично повністю всмоктується в ЖКТ (80%). Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-2 ч після прийому, препарат рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Період напіввиведення у дорослих складає 2-4 сут (у новонароджених - до 7 сут).

Проникає через гистогематічеськие бар'єри, плаценту, виділяється в грудне молоко. Виводиться з організму поволі, можлива кумуляція препарату.

Показання: епілепсія, хорея, спастичний параліч, спазм периферичних артерій, гемолітична хвороба новонароджених, стан нервового збудження, порушення сну.

Спосіб застосування: приймають всередину після їжі. Доза підбирається з урахуванням стану хворого

Протипоказання: підвищена чутливість до компонентів препарату, важкі захворювання печінки, захворювання нирок з порушенням їх функції, депресивні стани, цукровий діабет, депресія, I триместр вагітності, період годування грудьми, міастенія, алкоголізм, медикаментозна і наркотична залежність (зокрема в анамнезі). Респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом.

Побічні ефекти: З боку нервової системи: астенія, запаморочення, слабкість, атаксія, порушення координації рухів, ністагм, галюцинації, депресія, гіперкінез (у дітей), парадоксальне збудження, безсоння (у дітей, осіб літнього віку), зниження концентрації уваги і процесів мислення.

З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні - порушення остеогенезу і розвиток рахіту.

З боку ЖКТ: нудота, блювота, замок, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки.

З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластная анемія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку серцево-судинної системи: зниження ПЕКЛО, брадикардія.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряк особи, синдром Лайелла.

Інші порушення: при тривалому застосуванні - медикаментозна залежність, імпотенція, синдром відміни.

Передозування

Симптоми: атаксія, ністагм, пригноблення дихання, головний біль, тахікардія, слабкість, артеріальна гіпотензія і порушення серцевої діяльності. Препарату у високих дозах можуть викликати зниження температури тіла, уреженіє пульсу, зниження діурезу, судинний колапс, розвиток коматозного стану.

Лікування: промивання шлунку, моніторинг основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, ПЕКЛО), симптоматична терапія.

ЕТАМІНАЛ-НАТРІЙ (Aethaminalum-natrium). Нембутал

всмоктується швидше фенобарбітала, через 25-30 хв наступає сон і триває 5-6 г, кумулює у меншому ступені, рідше зустрічаються побічні ефекти. Препарат можна застосовувати ректально (у клізмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутрівенно вводять повільно у вигляді 5 % асептично виготовленого свіжого розчину (5 - 10 мл). Зберігання: список Б.