Класифікація протипаркінсонічних засобів

• лікарські препарати що активізують функцію дофамінергічної системи та комбіновані препарати (леводопа, мідантан, юмекс, наком, мадопар тощо);

• лікарські препарати, що пригнічують функцію холінергічної системи (циклодол, скополаміну гідробромід).

ЛЕВОПА

Міжнародна назва Леводопа

Форма випуску : капсули и таблетки по 0, 25 и 0, 5 г

являє собою лівообертаючий ізомер диоксифенілаланіна (L-ДОФА), є попередником дофаміна. Леводопа швидко всмоктується в травному каналі. Максимальний ефект спостерігається після 25-30 днів. Виділяється переважно нирками Препарат збільшує обсяг рухів, послабляє тремор.

Показання й спосіб застосування. Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм. Дози підбираються строго індивідуально.

Побічні ефекти. Одним з основних побічних ефектів є розвиток толерантності (ослаблення лікувальної дії леводопи). Крім того, може спостерігатися нудота, блювота, втрата апетиту, безсоння, почервоніння обличчя, ортостатична гіпотонія, аритмії, мідріаз, посилення тремору.

Протипоказання. Глаукома, важкі захворювання серцево-судинної системи, гіпертонічна хвороба, хвороби крові, виражені порушення функції печінки, нирок, ендокринних залоз, перший триместр вагітності, період лактації, дитячий вік (до 12 років). список Б

ВІРЕГІТ

Міжнародна назва Мідантан

Форма випуску таблетки по 0, 1 г список Б.

Добре всмоктується в травному каналі. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-2 години. У вигляді активних метаболітів виводиться в основному із сечею.

Показання й спосіб застосування. Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм. Призначають усередину після їжі. Побічні ефекти. Головний біль, запаморочення, загальна слабість, диспепсичні явища, депресія, атаксія, ортостатична гіпотензія, болі в животі, діарея.

Протипоказання. Гострі й хронічні захворювання печінки й нирок, вагітність, тиреотоксикоз, епілепсія, психічні захворювання.Гальмує продукцію пролактина й гормону росту.

Побічні ефекти. Нудота, блювота, ортостатична гіпотензія, дискінезія. список Б

НАКОМ (Levodopa+Carbidopa)

Лікарська форма:таблетки

Фармакологічна дія:Усуває ригідність, тремор, слинотечу. Дія препарату проявляється протягом першої доби з початку прийому, іноді - після прийому першої дози. Повний ефект досягається протягом 7 діб.

Показання: Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму.

Протипоказання:Гіперчутливість, закритокутова глаукома, важкий психоз або психоневроз, шкірні захворювання невідомої етиології, вагітність, період лактації, вік до 12 років.C обережністю. Інфаркт міокарда з порушеннями ритму (в анамнезі), бронхіальна астма, захворювання легенів, епілептичні припадки (в анамнезі), ерозивно-виразкові поразки ШКТ, цукровий діабет й ін.

Побічні дії:На початку лікування: нудота, блювота, зниження апетиту, болю в епігастріі, ульцерогенна дія (у схильних пацієнтів); в окремих випадках - порушення ритму, ортостатическая гіпотензія. Психічні розлади, безсоння, підвищене збудливість, депресія. Тахікардія, запори, збільшення маси тіла (при тривалому застосуванні).

Спосіб застосування й дози:Усередину, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 рази в день, потім дозу збільшують на 1/4 таблетки через кожні 2-3 дня до досягнення оптимального ефекту.

Особливі вказівки:Неприпустимо раптове припинення прийому леводопи (при різкому скасуванню можливий розвиток нейролептичного синдрому, що включає м'язову ригідність, підвищення температури тіла, відхилення в психіці. У період лікування необхідно дотримувати обережність при водінні автотранспорту й занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги й швидкості психомоторних реакцій.

МАДОПАР Леводопа+Бенсеразид (Levodopa+Benserazide)

Лікарська форма:капсули, таблетки

Показання:Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму

Протипоказання:Гіперчутливість, важкі порушення діяльності серцево-судинної, ендокринної системи, печінки, нирок, психози, гноблення кровотворення, вагітність, період лактації, вік до 30 років.

Побічні дії:див вище

Спосіб застосування й дози:Доза встановлюється індивідуально, з урахуванням клінічної картини захворювання й ваги стану хворого. Для початкової терапії рекомендується 0.125 г (100 мг леводопи й 25 мг бенсеразида - 1 капсула) 2 рази в день. Підвищення дози роблять на 1 капсулу в добу щотижня. З появою побічних ефектів збільшення дози припиняють.

Особливі вказівки:Хворим глаукомою на тлі прийому препарату варто регулярно контролювати внутріочний тиск. Рекомендується приймати під час їжі або з невеликою кількістю рідини, капсули проковтують цілком. Лікування варто припинити за 2-3 дня до проведення хірургічного втручання, що вимагає загальної анестезії. Неприпустимо раптове припинення прийому леводопи. У період лікування необхідно дотримувати обережність при водінні автотранспорту й занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги й швидкості психомоторних реакцій.

ЮМЕКС Селегілін (Selegiline)

Лікарська форма:таблетки, таблетки покриті оболонкою

Показання:Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм, додаткове лікування пацієнтів із хворобою Паркінсона, у яких на тлі тривалого прийому леводопи відзначається зниження ефективності терапії.

Протипоказання:Гіперчутливість, екстрапірамідні розлади, не пов'язані з дефіцитом дофаміна, одночасний прийом антидепресантів і період до 5 нед після їхнього скасування, вагітність, період лактації.

Побічні дії: зниження апетиту, нудота, запори або діарея, сухість у роті, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, тривожність, рухове й психічне збудження, безсоння, галюцинації,: іноді - ортостатична гіпотензія, рідко - підвищення АТ, аритмія: порушення гостроти зору, затримка сечі, шкірна висипка, задишка, бронхоспазм, фотосенсибілізація, гіпоглікемія, випадання волосся, Спосіб застосування й дози:Усередину (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини).. При прийомі 1 раз у добу - ранком перед сніданком, при 2-кратному прийомі - перед сніданком і перед сном.

ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum). Паркинсан, Паркопан

Лікарська форма таблетки по 0, 001; 0, 002; 0, 005 г список А, Добре всмоктується в травному каналі й порівняно швидко виводиться нирками - 60% у вигляді метаболітів, інші в незміненому вигляді.Препарат є центральним і периферичним блокатором холінергічних систем. Центральна дія домінує над периферичним. Найбільш ефективний відносно м'язової ригідності, менше впливає на тремор. Зменшує загальну скутість, помітно знижує слиновиділення.

Показання й спосіб застосування. Хвороба Паркінсона, Призначають усередину після їжі Побічні ефекти. Сухість слизуватих, тахікардія, підвищення внутріочного тиску, запори, затримка сечі, алергійні реакції, при вираженому атеросклерозі - занепокоєння, нудота, блювота, ейфорія.

Протипоказання. Глаукома, фібриляція передсердь, захворювання печінки й нирок, серця, гіпертонічна хвороба, виражений атеросклероз.

ПРОТИЕПІЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ

Епілепсія (epilepsia - припадок) - хронічне захворювання центральної нервової системи складного генеза, що проявляється періодично виникаючими судорожними нападами.

Розрізняють наступні клінічні прояви епілепсії:

1) великі судорожні припадки (grand mal), які характеризуються втратою свідомості й генералізованними судорогами;

2) малі припадки (petit mal), що протікають у вигляді короткочасної (2-5 с) втрати свідомості, без судом;

3) психомоторні припадки: порушення свідомості з руховим і психічним занепокоєнням;

4) короткочасні скорочення м'язів без втрати свідомості.

Протиепілептичні засоби попереджають розвиток проявів епілепсії, знижуючи активність нейронів епілептичного вогнища.

Протиепілептичні препарати (фенобарбітал, карбамазепін, етосуксимід, натрію вальпроат, клоназепам).

ФЕНОБАРБІТАЛ (Phenobaritalum).

Вважається одним із самих високоефективних ліків для попередження великих судорожних припадків (на жаль, має виражену снодійну дію, кумулює, викликає явища післядії).

ФІНЛЕПСИН

Міжнародна назва Карбомазепін

Форма випуску: таблетки по 0, 2 г

Карбамазепін проявляє виражену протисудомну (протиепілептичну) і в помірному ступені антидепресивну (тимолептичну) дію.

При прийомі усередину всмоктується з різною швидкістю в різних хворих. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 4-8 г і тримається до 24 г. Період напівіснування в плазмі крові коливається від 10 до 20 г.

Застосовують карбамазепін при психомоторній епілепсії, великих припадках, змішаних формах . При малих припадках недостатньо ефективний.

Призначають усередину (під час їжі) дорослим, починаючи із 0, 1 г (1/2 таблетки) 2-3 рази в день, поступово збільшуючи дозу до 0, 4 - 1, 2 г (4 - 6 таблеток) у день.

Так само як при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, перехід на лікування карбамазепіном повинен бути поступовим, зі зменшенням дози попереднього препарату. Припиняти лікування карбамазепіном також треба поступово. Застосовують також карбамазепін при маніакально-депресивних станах, причому його дія більш виражена при маніакальному синдромі, ніж при депресії. Карбамазепін проявляє анальгезуючу дію при невралгії тройнічного нерва. Призначають препарат довгостроково; при передчасному скасуванні препарату болі можуть відновитися. Препарат звичайно добре переноситься. В окремих випадках можлива втрата апетиту, нудота, рідко - блювота, головний біль, сонливість, атаксія, порушення акомодації. У процесі лікування карбамазепіном необхідно систематично стежити за картиною крові. Не рекомендується призначати препарат у перші 3 міс вагітності. Препарат протипоказаний при порушеннях серцевої провідності, поразках печінки Зберігання: список Б.

Лікування епілепсії з малими нападами проводять етосуксимідом, вальпроатом натрію й нітразепамом.

СУКСИЛЕПТ

Міжнародна назва Етосуксимід

Форми випуску: за назвою "Суксилеп" випускається в капсулах по 0, 25 г і в вигляді розчину в краплях, що містить в 100 мл 5 г препарату, 25 г гліцерину й 25 мл водно- спиртової суміші (у флаконах по 50 г)

Призначають усередину (приймають під час їжі). Препарат проявляє анальгезивну дію при невралгії тройнічного нерва Можливі побічні явища: шлунково-кишкові розлади, у рідких випадках - головний біль, запаморочення, шкірна висипка. Можуть виникнути явища паркінсонізму. Не виключена можливість появи нейтропеніі, агранулоцитоза, альбумінурії. У процесі лікування необхідно проводити аналізи крові й сечі. Варто враховувати, що препарат може провокувати появу великих приступів епілепсії. Етосуксимід проникає через плацентарний бар'єр у молоко жінок, що годують. Тому вагітним не рекомендується призначати препарат. ; список Б.

ВАЛЬПРОАТ НАТРІЮ(Volproatum natrium)

Форми випуску: каплі для прийому всередину, сироп,таблетки пролонгованої дії покриті оболочкою.

Швидко всмоктується. Виводиться із сечею частково в незміненому виді, частково у вигляді метаболітів.. Відрізняється відсутністю гіпнотичного ефекту.

Ефективний при різних формах епілепсії.

Застосовують усередину під час їжі, дозу поступово підвищують щотижня

Побічні ефекти. Нудота, блювота, тремор, слабість, втрата апетиту, шкірні висипання. Рідко спостерігається тромбоцитопенія, випадання волосся, підвищення маси тіла, порушення менструального циклу аж до аменореї.

Протипоказання. Хвороби нирок, печінки, підшлункової залози, геморрагічний діатез, вагітність. Потенціює дію барбітуратів, нейролептиків, антидепресантів Викликає нудоту, атаксію, сонливість.

КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum) Антелепсин

Форма випуску: таблетки по 0, 001 г (1 мг)

Подібно транквілізаторам, клоназепам проявляє заспокійливу, м'язово-послаблюючу, анксиолітичну й протисудомну дію. Противосудомна дія виражена в клоназепама сильніше, ніж в інших препаратів цієї групи, у зв'язку із чим його застосовують в основному для лікування судорожних станів.

Препарат швидко всмоктується. Після прийому усередину пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 1 - 2 г. Препарат діє довгостроково. Виводиться в основному із сечею. Застосовують клоназепам у дітей і дорослих при малих і великих формах епілепсії, підвищеному м язевому тонусі. Використають також як снодійний засіб, особливо у хворих з органічними ушкодженнями головного мозку.

Лікування клоназепамом починають із малих доз, поступово збільшуючи їх до одержання оптимального ефекту. Препарат призначають у дозі 1, 5 мг у добу, розділеної на 3 прийоми. Поступово дозу підвищують на 0, 5 - 1 мг кожен 3-й день до одержання оптимального ефекту. Не рекомендується перевищувати дозу 20 мг у добу. При прийомі препарату можливі розлади координації рухів, дратівливість, депресивні явища, підвищена стомлюваність, нудота. Для зменшення побічних явищ необхідно індивідуально підібрати оптимальну дозу, починаючи з менших доз і поступово їх збільшуючи. Протипоказання й запобіжний заходи такі ж, як при використанні інших бензодиазепінів (див.). Препарат проникає через плацентарний бар'єр й у грудне молоко. Його не слід призначати вагітним й у період годівлі грудьми. Зберігання: список Б.