Вопрос 82. Синтез пептидов с учетом защиты и активации.
Легко представить трудности возникающие при необходимости соединения в заданной последовательности нескольких сотен аминокислот. В настоящее время разработана стратегия синтеза пептидов, заключающаяся в использовании на соответствующих этапах защиты одних и активации других функциональных групп. Активными должны быть функциональные группы, образующие амидную связь, т. е. карбоксильная группа одной аминокислоты и аминогруппа другой аминокислоты. Аминогруппу будущей N-концевой аминокислоты защищают ацильным радикалом, а ее карбоксильную группу активизируют путем перевода в смешанный ангидрид. В будущей С-концевой аминокислоте защищают карбоксильную группу путем превращения ее в сложноэфирную.
Вопрос 83. Мутагенное действие азотистой кислоты на структуру нуклеиновых кислот. Нуклеозиды-антибиотики: кордицепин, арабинозид аденина, их строение, биороль.
1.Причиной возникновения мутаций служит воздействие химических факторов, а также различных видов излучений. Например, если на аденозин подействовать азотистой кислотой, то в результате известной реакции дезаминирования аминогруппа превращается в гидроксильную, вследствие чего из аденозина получается другой нуклеозид — инозин, содержащий гипоксантин.
2.В клетках в свободном состоянии содержатся нуклеозиды, не являющиеся компонентами нуклеиновых кислот. обладают антибиотической активностью и приобретают все большее значение при лечении злокачественных образований. выделенны из микроорганизмов а также из растительных и животных тканей.
Нуклеозиды-антибиотики отличаются от обычных нуклеозидов некоторыми деталями строения либо углеводной части, либо гетероциклического основания. Сильными антибиотическими свойствами обладает пуромицин,. Пуромицин представляет собой N-диметиладенозин, Он является ингибитором рибосомального синтеза белка. Выраженным действием на вирус СПИДа, снижающим его размножение обладает азидотимидин.
кордицепин, содержащийся в грибе кордицепсе, воздействует на клетки человеческого организма. Как оказалось, кордицепин в малых дозах подавляет неконтролируемый рост и деление клеток, а в больших дозах — не дает клеткам «слипаться» друг с другом.но в организме быстро теряет свои свойства
Вопрос 84. Алкалоиды. Принципы классификации. Значение для медицины. Наркотики: морфин, кофеин, никотин: строение, действие на организм.
1. Алкалоидами называют азотсодержащие вещества основного характера преимущественно растительного
Классификация:
1.Алкалоиды с атомом азота в гетероцикле, (истинные алкалоиды). Примерами истинных алкалоидов являются атропин, никотин, морфин.
2.Алкалоиды с атомом азота в боковой цепи.Также называются протоалкалоидами. Примерами являются мескалин, адреналин и эфедрин
3Полиаминные алкалоиды (производные путресцина, спермидина и спермина).
4Пептидные (циклопептидные[32]) алкалоиды.
5Псевдоалкалоиды — соединения, похожие на алкалоиды, биогенетическими предшественниками которых не являются аминокислоты
Медицинское применение растений-алкалоидоносов имеет давнюю историю. В XIX веке, когда первые алкалоиды были получены в чистом виде, они сразу нашли своё применение в клинической практике в качестве лекарственного средстваHYPERLINK "http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BB%D0%BA%D0%B0%D0%BB%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B"[166]. Многие алкалоиды до сих пор применяются в медицине (чаще в виде солей), например[6]HYPERLINK "http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BB%D0%BA%D0%B0%D0%BB%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B"[167]:
Алкалоид |
Фармакологическое действие |
Аймалин |
антиаритмическое |
Атропин, скополамин, гиосциамин |
антихолинергические препараты |
Винбластин, винкристин |
противоопухолевое |
Винкамин |
сосудорасширяющее, антигипертензивное |
Кодеин |
противокашлевое средство |
Кокаин |
анестетик |
Колхицин |
средство от подагры |
Морфин |
наркотический анальгетик |
Резерпин |
антигипертензивное |
Тубокурарин |
миорелаксант |
Физостигмин |
ингибитор ацетилхолинэстеразы |
Хинидин |
антиаритмическое |
Хинин |
антипиретическое, противомалярийное |
Эметин |
рвотное, антипротозойное |
Эргоалкалоиды |
симпатомиметическое, сосудорасширяющее, анти |
Никотин — весьма токсичный алкалоид, содержание которого в листьях табака доходит до 8%. Включает связанные простой связью ядра пиридина и пирролидина. Воздействует на вегетативную нервную систему, сужает кровеносные сосуды. Одним из продуктов окисления никотина в жестких условиях является никотиновая кислота, которая используется для синтеза на ее основе других препаратов.
Кофеин — эффективное средство, возбуждающее центральную нервную систему и стимулирующее работу сердца. Общестимулирующее действие теофиллина и теобромина выражено меньше, однако они обладают довольно сильными мочегонными свойствами, т. е. являются диуретиками.
Ядро изохинолина содержится в алкалоидах опия, представляющего собой высохший млечный сок из незрелых коробочек опийного мака. Основной из них — морфин — обладает сильным обезболивающим свойством, однако при длительном употреблении вызывает наркоманию. Морфин был первым алкалоидом, выделенным в чистом виде (1806). Он был назван по имени сына бога сна и сновидений Морфея. Метиловый эфир морфина — кодеин — обладает противокашлевым действием, а диацетильное производное — героин — наркотик.
