77. Эналаприл Ингибитор апф.

Rp. : Tab. Enalaprili 0,01

D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

78. Эпинефрин Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-). Гипертензивные средства.

Rp.: Sol. Epinephrini 0.1% - 1ml

D.S. При реанимации в/в по 1 мг разбавленного через каждые 3-5 мин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эпинефрин — биогенный амин, который наряду с норэпинефрином является медиатором, участвующим в передаче возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических нервов на адренергические системы исполнительных органов (адренорецепторы). Действие эпинефрина обусловлено взаимодействием с α- и β- адренорецепторами и совпадает с явлениями стимуляции симпатических нервов. При введении эпинефрина происходит сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, учащение ЧСС и усиление сократимости миокарда, в результате чего повышается АД, расслабляются мышцы бронхов, кишечника, расширяются зрачки, повышается концентрация глюкозы и липидов в крови, улучшается тканевый обмен. Эпинефрин оказывает слабое стимулирующее влияние на ЦНС. Под влиянием эпинефрина положительно изменяется функциональная способность скелетных мышц. Обладает противоаллергическим свойством, оказывает противовоспалительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: коллапс, шок, артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях и др.), блокада сердца, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, асистолия, БА, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, гипогликемическая кома.

79 Этазидин Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1С

Rp. : Tab. Aethacyzini 50

D.S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмический препарат класса IC. Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин обладает умеренным противоишемическим действием. Аритмогенный эффект при применении в терапевтических дозах развивается редко.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.

В отличие от многих антиаритмических препаратов (в т.ч. пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата

ПОКАЗАНИЯ

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. и при синдроме WPW);

— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Diphenhydramine Hydrochloridum

Порошок; таблетки по 0.02 г.; 0.03г.; 0.05 г.; свечи: 0.005, 0.001, 0.015, 0.02 г.; раствор 1% в ампулах по 1мл.

Внутрь по 30-50 мг 1-3 раза в день, в/м 10-50 мг, в/в 20-50 мг в 100мл р-ра NaCl.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие

Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

лоперамида гидрохлорид 2 мги Фармакологическое действие .Противодиарейный препарат. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника за счет связывания с опиоидными рецепторами кишечника. Сродство препарата с опиоидными мю-рецепторами очень высокое. Повышает тонус анального сфинктера. Уменьшает секрецию жидкости и электролитов в кишечник. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4-6 ч.Препарат не влияет на микрофлору кишечника. Режим дозированияДля взрослых и детей старше 12 лет при острой диарее первая доза составляет 4 мг (2 таб.), затем назначают по 2 мг (1 таб.) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таб.). Клиническое улучшение наступает обычно раньше, чем через 48 ч.При хронической диарее вначале назначают по 2 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: редко - запоры, метеоризм, боли в животе, сухость и неприятный вкус во рту.Аллергические реакции: кожная сыпь.Со стороны ЦНС: головные боли, головокружение.Побочное действие наблюдается редко, при длительном приеме препарата.Противопоказания – состояния, при которых показано избегать запоров;

– острая дизентерия с кровью в стуле и высокой температурой;

– беременность;

– повышенная чувствительность к препарату.

Лоратадин Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия)

 (Loratadine) таб. 0,01 г №10/ сироп 5мг/5мл 90мл

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Показания:

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность.

Магния сульфат

Rp.: Sol. Magnii sulfas 25% - 5 ml

D.t.d. № 1 in amp.

S. В/в медленно в 10ml NaCl 0,9 %

(MAGNESIUM SULFATE)порошок внутр 20г / р-р инъекц 20% 5мл

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

Показания

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Противопоказания

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, повышенная чувствительность к магния сульфату.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация.

Для парентерального введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, предродовый период (за 2 ч до родов).

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)- Вазодилатирующее средство

Rp.: PENTOXIFYLLINI 0,1

D.t.d. N 60 in tab.

S.Принимать внутрь по 1 таблетке 3 раз в день за 1 час до еды

Показания:

Нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.

Метоклопрамид – противорвотное средство

Rp.: Tab. Metoclopramidi 0,01

D.t.d. №40

S. Внутрь по 5 таб 3 раза в день за 30 минут до еды, запивая жидкостью.

Фармакологическое Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приёмом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики). На рвоту вестибулярного генеза он не действует.

Противопоказания Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, диспепсия,пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация.

C осторожностью Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Омепрозол Средство для лечения пептической язвы. Ингибитор "протонного насоса".

Rp.: Omeprazolum 0,02

D.t.d. № 40 in caps

S. Внутрь по 1 капсуле в день

Фармакологическое действие Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К±АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа.

Показания Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). НПВП-гастропатия. Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст, период лактации.

C осторожностью применять при Беременность.

Рифампицин противотуберкулёзное средство

(при носительстве менингококков)

Rp.: Rifampicinum 0,15

D.t.d. № 20 in caps

S. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день за 30-40 минут до еды, запивая жидкостью

Фармакологическое действие Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифамицина. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Устойчивость к рифамицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.

Показания Туберкулез различной локализации (все формы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего множественно устойчивыми стафилококками), в том числе:

остеомиелит;пневмония;пиелонефрит;лепра;менингококковое носительство;

Противопоказания желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит; — выраженные нарушения функции почек;беременность;грудное вскармливание;повышенная чувствительность к рифамицинам;внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.

Побочное действие Возможны: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; лейкопения; крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко — острая печеночная недостаточность; гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при интерминирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва). Очень редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Гексаметоний ( Бензогексоний ) – ганглиоблокатор

Rp.: Sol. HEXAMETHONIUM BENZOSULFONATE 2.5 % - 1 ml

D.t.d. № 14 in amp.

S. В/м по 0,25ml 4 раза в день до еды.

Фармакологическое действие Ганглиоблокатор, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение артериальное давление, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.

Показания Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, «перемежающаяся» хромота), артериальная гипертензия (в том числе для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром.

Противопоказания Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в центральной нервной системе.

Побочные явления Общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.

Взаимодействие Антагонистами являются рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и н-холиностимуляторы. Усиливает эффект адреномиметиков, антигистаминных, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, сосудорасширяющих и др. гипотензивных лекарственных средств. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину.