Препараты группы кофеина и фенилалкиламины

К препаратам группы кофеина относят вещества растительного происхождения в основе химической структуры которых лежит пуриновое кольцо. Они очень близки к природным метаболитам животного организма - производных акрина, которые являются составной частью нуклеопротеидов (ДНК, РНК, АМФ, ДДФ и АТФ).

Кофеин (гуаранин теин) - Coffeinum.

Алкалоид, содержащийся в листьях чая до 3%, семенах кофе до 2%, орехах колы и плодах какао. Получают также синтетическим путем. Белые шелковистые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1:60), легко - в горячей (1:2), трудно - в спирте. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к теобромину и теофиллину.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку Б.

Действие. Из всех вышеуказанных алкалоидов наиболее сильное возбуждающее действие оказывает кофеин. Теобромин и теофиллин сильнее стимулируют сердечную деятельность и диурез. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга - стимулирует положительные условные рефлексы и увеличивает двигательную активность. Препарат повышает работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сокращения миокарда под действием кофеина становятся более сильными и частыми, дыхание учащается (особенно при его угнетении). Под действием кофеина расширяются сосуды сердца, почек и скелетной мускулатуры, суживаются сосуды внутренних органов, диурез несколько увеличивается.

Действие кофеина на организм животных зависит от типа нервной деятельности и дозы. Большие дозы кофеина могут привести к истощению нервных клеток. Механизм действия сводится к тому, что он блокирует в коре головного мозга аденозинорецепторы (имея сходство с аденозином) и уменьшает процессы угнетения. Кроме этого, кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению АМФ и усилению гликогенолиза в организме. Кофеин хорошо всасывается при энтеральном применении, разносится с кровью в различные органы и ткани, выводится в основном почками.

Применение. Широко используют при различных заболеваниях, сопровождающихся процессами угнетения, ослабления дыхания и сердечной деятельности, при различных токсикозах, хронических заболеваниях сердца, при родильном парезе у коров. При передозировке наркотиков и снотворных средств, для снятия физической усталости и для повышения работоспособности. Противопоказано применение кофеина при повышенной возбудимости, хронических поражениях сердечно-сосудистой системы. Назначают кофеин энтерально в дозах (г на животное): лошадям и КРС - 5-10; свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,5-2, собакам - до 0,2 г 3 раза в сутки.

Кофеин-бензоат натрия - Coffeinum-natrii benzoas.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легкорастворим в воде (1:2), трудно - в спирте (1:40). Содержит 30-40% кофеина.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и растворы 10% и 20% в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие и применение. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде, быстрее выделяется из организма. Назначают энтерально как и кофеин. Можно назначать подкожно в дозах (мг/кг массы): крупным животным - 5-8; свиньям и мелкому рогатому скоту - 10-11; собакам и кошкам - 18-19 мг/кг 3 раза в сутки.

Теобромин (теостен, тесаль) - Theobrominum.

Белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (алкалоид семян какао).

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Умеренно расширяет коронарные сосуды, стимулирует сердечную деятельность, повышает диурез за счет уменьшения реабсорбции в мочевых канальцах.

Применение. При спазмах сосудов мозга, отеках, обусловленных почечной и сердечной недостаточностью. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): лошадям и КРС - 2-2,5; свиньям и мелкому рогатому скоту - 4-5; собакам и кроликам - 6-8 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Теофиллин (теоликс, аквалин и др.) - Theophyllinum.

Белый кристаллический порошок, плохо растворяется в холодной воде, лучше - в горячей (алкалоид, содержащийся в листьях чая и зернах кофе).

Форма выпуска. Порошок, суппозитории по 0,2 г, таблетки комбинированные “Теофедрин”.

Хранение. По списку Б.

Действие. Возбуждает ЦНС, расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, увеличивает диурез, оказывает бронхолитическое и противовоспалительное действие. Взаимодействует с аденозиновыми рецепторами как агонист, тормозит высвобождение медиаторов воспаления.

Применение. Как бронхолитическое, кардиотоническое и диуретическое средство при патологии дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей системы. Противопоказан при остром воспалении сердечной мышцы, при беременности. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы) лошадям и КРС - 10-15; свиньям и мелкому рогатому скоту - 10-12; собакам и кроликам- 12-16 мг/кг 2-4 раза в сутки.

Фенамин (актедрин, алентол, изоамин и др.) - Phenaminum.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (холодной 1: 20, в горячей 1:3), малорастворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01.

Хранение. По списку А.

Действие. Фенамин является сильным стимулятором ЦНС, он стимулирует - и -адренорецепторы; вызывает сужение периферических сосудов; усиливает сердечную деятельность, расслабляет мускулатуру бронхов. Возбуждающее действие обусловлено повышенным высвобождением дофамина и норадреналина и стимуляцией дофаминергических и адренергических рецепторов. Кроме этого дофамин ингибирует фермент моноаминооксидазу и тормозит обратный нейронный захват дофамина и норадреналина. Под действием препарата укорачивается действие снотворных и наркотических средств. Действие дофамина продолжается от 2 до 8 часов.

Применение. При болезнях, сопровождающихся сонливостью, вялостью, при депрессивных состояниях. Противопоказания: болезни печени и органическая патология сердца. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): свиньям и овцам - 0,06-0,08; собакам и кошкам - 0,07-0,09 мг/кг 2 раза в сутки.

Сиднокарб (мезокарб) - Sydnocarbum.

Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, малорастворим в спирте. По химической структуре схож с фенамином.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025 г.

Хранение. Список А.

Действие. Оказывает выраженное стимулирующее действие на ЦНС, которое развивается медленно, а сохраняется более длительное время, чем у дофамина. Сиднокарб более сильно стимулирует норадренергические рецепторы.

Применение. При заболеваниях, сопровождающихся сонливостью, вялостью, заторможенностью. При различных токсикозах и травмах головного мозга. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): крупным животным - 0,08-0,1; свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,1-0,15; собакам и кошкам - 0,15-0,2 мг/кг 2 раза в сутки до кормления.