Транквилизаторы

Транквилизаторы - вещества, действующие успокаивающе на центральную нервную систему (от лат. tranquillo-are - делать спокойным, безмятежным). В современной медицинской литературе транквилизаторами еще называют “анксилотические средства” или “противотревожные средства”. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихического эффекта. Они уменьшают эмоциональную напряженность, тревогу и страх, оказывают общеуспокаивающее действие при небольших нарушениях функций нервной системы. Большинство препаратов наряду с общеуспокаивающим эффектом оказывают слабое миорелаксационное и противосудорожное действие, которое связано с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием. Транквилизаторы потенцируют действие на ЦНС наркотических, снотворных и анальгетических средств.

Механизм действия транквилизаторов заключается в том, что они снижают возбудимость подкорковых зон головного мозга (лимбической системы таламуса, гипоталамуса) и тормозят взаимодействие между ними и корой мозга. Транквилизаторы оказывают также тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Бензодиазепиновые препараты активно потенцируют центральное тормозное действие ГАМК.

По строению транквилизаторы относятся к различным классам химических соединений:

0. производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, нозепам и др.);

1. производные пропандиола (мепротан и др.);

2. производные дифенилметана (амизил и др.).

Применяют транквилизаторы в ветеринарной медицине при заболеваниях сопровождающихся страхом, стрессах, возбуждении ЦНС, для премедикации перед наркозом, при дерматитах, сопровождающихся сильным зудом и др.

Хлозепид (элениум, либриум, радепур и др.) - Chlozepidum.

Белый или светло-кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,005 г.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, проявляет умеренный снотворный эффект, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги и напряжения.

Препарат хорошо всасывается после энтерального применения, максимальной концентрации в крови достигает через 2-4 часа и сохраняет транквилизирующий эффект 8-10 часов. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками.

Применение. При заболеваниях, сопровождающихся страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, при возбуждении нервной системы, артритах, миозитах, спазмах гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры. Используют перед операциями и в послеоперационный период. Можно применять в сочетании со снотворными и анальгетиками. Противопоказания: при острой патологии печени, почек и беременности. Не совместим с ингибиторами моноаминоксидазы и производными фенотиазина. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): лошадям - 0,1-0,15; овцам и свиньям - 0,12-0,2; собакам и кошкам - 0,15-0,3 мг/кг 3 раза в сутки.

Сибазон (диазепам, дизеп, валиум и др.) - Sibazonum.

Белый или со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г и 0,5% раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте. Раствор (ампулы) хранят при температуре не выше +5⁰С.

Действие. Сибазон снимает нервное напряжение, уменьшает чувство страха, беспокойства, агрессивности, оказывает миорелаксантное, противосудорожное и слабое снотворное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и анальгетических средств. Он угнетает выработку нейромедиаторов: дофамина, норадреналина и серотонина, что приводит к торможению проведения импульсов в соответствующих синапсах, кроме этого, стимулирует выработку тормозного медиатора ЦНС ГАМК.

Применение. Для снятия напряжения, повышенной возбудимости, страха, при заболеваниях, сопровождающихся спастическими процессами и судорогами, при дерматитах, сопровождающихся сильным зудом, для усиления действия наркотиков, нейролептиков, снотворных и анальгетиков. Назначают энтерально в дозах: свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,1-0,15мг/кг массы; собакам и кошкам - 0,2-0,3 мг/кг 3 раза в сутки. Внутримышечно: свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,05-0,1 мг/кг массы; собакам и кошкам - 0,1-0,2 мг/кг.

Феназепам - Phenasepamum.

Белый и белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. Обладает самым сильным транквилизирующим действием, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие, усиливает эффект снотворных и наркотических средств.

Применение. Назначают энтерально в дозах: свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,25-1 мг/кг массы; собакам и кошкам - 1-1,5 мг/кг 3 раза в сутки.

Нозепам (тазепам, оксазепам, рондар и др)- Nosepamum.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. По фармакологическому действию сходен с хлозепидом и сибазоном. У нозепама менее выражено миорелаксантное и противосудорожное действие. Менее токсичен, лучше переносится организмом.

Применение. Аналогично как хлозепиду и сибазону. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,3-0,5; собакам и кошкам - 0,4-0,6 мг/кг 3 раза в сутки.

Амизил (транквиллин, цеванол, пробекс и др.) - Amizilum

Производное дифенилметана. Белый кристаллический порошок, растворим в воде, труднорастворим в спирте. Водные растворы при длительном хранении гидролизируются.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,001 и 0,002 г.

Хранение. По списку А.

Действие. Амизил проявляет разностороннее фармакологическое действие, он блокирует М-холинорецепторы и нарушает проведение нервных импульсов. Наиболее выраженным является холинолитический эффект, кроме этого, он оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, противосудорожное и местноанестезирующее действие.

Применение. Чаще всего при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (спастические колики, язвенная болезнь, колиты, холециститы и др.). Можно использовать для усиления действия наркотиков, местноанестезирующих и других средств. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,001-0,002; собакам и кошкам - 0,002-0,003 мг/кг 3 раза в сутки после кормления.